Способ получения производных пирроло (2,1-с)(1,4) бензодиазепин5-она
ИАТг.
J бнбпн
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ »1 474I48
Союз Советских
Социалистических
Республик
К ПАТЕНТУ (61) Зависимый от патента (51) М. Кл. С 07d 53/06 (22) Заявлено 29.12.69 (21) 1392207/31-16/
/1877791/23-4 (32) Приоритет 30.12.68 (31) 83/68 (33) Япония
Опубликовано 14.06.75. Бюллетень ¹ 22
Государственный комитез
Coeera Министров СССР ле делам изобретений и открытий (53) УДК 547.892(088.8) Дата опубликования описания 29.03.76 (72) Авторы изобретения
Иностранцы
Кей Арима, Гакузо Тамура, Хейити Сакаи, Масанобу Косака и Хисатое Язава (Япония) Иностранная фирма
«Фудзисава Фармасевтикал Компани Лимитед» (Япония) (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ
П И Р Р ОЛ О (2,1-с) (1,4) Б Е Н 3 ОД И АЗ Е П И Н-5-0 H A
1 2
Изобретение относится к способу получе- Пример. К раствору 0,27 r 1,2,3,11а-тетния новых соединений — производных пирро- рагидро-2-этилиден-7-метокси-8-окси-5Н - пирло(2,1-с) (1,4)бензодиазепин-5-она формулы 1 роло(2,1-с) (1,4)бензодиазепин - 5-она в 5 мл дихлорметана добавляют 1,5 мл метанола и
11 смесь перемешивают в течение 5 дней. Затем
1 — -1,1 — С вЂ” В ! реакционную смесь концентрируют при пониженном давлении до меньшего объема и
<. Н 0 " 3 охлаждают в холодильнике до образования ! --==ОН вЂ” CH осадка, который отделяют при фильтровании
10 в виде кристаллического 1.2,3,10,11,11а-гексагидро-2-этилиден - 7-11-диметокси-8-окси - 5Нпир»лло (2,1 -с) (1,4) бензодиазепин - 5 - она с т. пл. 145 — 146,5 С. где R означает метокси- или этоксирадикал.
Эти соединения обладают физиологически активными свойствами.
Предлагаемый способ основан»а известной в органическом синтезе реакции этерификации и заключается в том, что соединение формулы II
15 Аналогичным образом получают 1,2,3,10,11, 11а-гекса-гидро-2-этилиден - 7-метокси-8-окси11-этокси-5Н - пирроло (2,1-с) (1,4) бензодиазепин-5-он.
Н
Но !
СИ 0
1 ГН вЂ” Г7( т
20 Вычислено, %: С 64,13; Н 6,97; О 20,10;
М 8,80.
Сп Нега 04
Найдено, %: С 63,85; Н 7,02; О 20,77;
М 8,44. подвергают взаимодействию с соединением формулы III
R — Н
Предмет изобретения
Способ получения производных пирроло (2, 30 1-с) (1,4) бензодиазепин-5-она формулы 1 где R имеет вышеуказанные значения.
474148
Н Н
I I
НО - Х вЂ” C — R
С вЂ” Ъ
СН50
1-Н3
Составитель 3, Латыпова
Редактор Т. Девятко
Техред Т. Миронова
Корректор Н. Стельмах
Заказ 850/б Изд. К 1658 Тираж 529 Подписное
ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий
113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5
Типография, пр. Сапунова, 2 подвергают взаимодействию с соединением формулы III где R — метокси- или этоксирадикал, о т - 10 R — Н л и ч а ю шийся тем, что соединение формулы II где R имеет вышеуказанные значения.
