Способ получения 2-замещенных 6,7-дигидро-5-ацил- имидазоло-

Авторы патента:

C07D487/04 - орто-конденсированные системы (карбапенамы, например тиенамицины C07D477/00)

2I0864

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Соеетскиз

Социалистическиа

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

3 аявлено 25Л.1967 (№ 1128961/23-4) с присоединением заявки ¹

Приоритет

Опубликовано 0811,1968, Бюллетень № 7

Дата опубликования описания 8.IV.1968

Кл. 12р, 2

МПК С 07d

УДК 547.751,07(088.8) Комите по делам изобретений и открытий при Совете Мииистроз

СССР

Авторы изобретения

А. П. Терентьев, Е. В. Виноградова, В. П. Четвериков и С. Н. Дашкевич

Московский государственный университет им. М. В. Ломоносова

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ЗАМЕЩЕННЫХ 6,7-ДИ ГИДРО-5-АЦИЛИ М И ДА ЗОЛ О- (5,6-b) - И Н ДОЛ О В

Предмег изобретения

Изобретение относится к области получения соединений, которые могут найти .применение в качестве,проме>куточных продуктов в синтезе физиологически активных соединений, Предлагаемый способ получения 2-замещенных 6,7-дигидро-5-ацнлимидазоло- (5,6-b)индолов заключается во взаимодействии 5,6диамино-1-ацилиндолинов с карбоновыми кислотами или их эфирами при нагрсвании на водяной бане. Выход продукта чри этом 89%.

Пример. 5-А ц е т и л-б,7-д и г и д р о и м ид а з о л о- (5,6-Ь) -и н д о л.

Смесь 6,3 г 5,6-диамино-1-ацетилиндолина и 25 мл о-.муравьиного эфира нагревают на кипящей водяной бане, отгоняя образующийся спирт с помощью насадки Дина вЂ” Старка.

Через 4 час отфильтровывают бесцветные кристаллы, промывают эфиром и получают

5,9 г (89%) продукта с т. пл. 226 вЂ” 228 С.

С„Н,.ОХз Н,.О.

Найдено, %: С 60,67; 60,66; Н 5,73; 5,84.

Вычислено, %: С 60,26; Н 5,98.

2 Метил-5-ацетил -67дигидроимид а з о л о- (5,б-b) -и н д о л.

В колбе с обратным холодильником кипятят 4,5 час раствор 3 г 5,6-диамино-1-ацетилиндолина в 40 мл ледяной уксусной .кислоты.

Полученный темноокрашенный раствор кипя. тят с активированным углем, отфильтровывают и нейтрализуют при ледяном охлаждении раствором аммиака. Выпавший белый осадок отфильтровывают и промывают 50 лл воды.

Получают 3 г (88,5%) продукта с т. пл. 329вЂ”

331 С (из спирта).

С зНтзОКз.

Найдено, %: С 67,26; 67,23; Н 5,98; 6,18.

Вычислено, %: С 66,95; Н 6,09.

УФ-спектр (в метаноле): >.,Д,к, (1де) 232 (4,42), 260 (3,90), 270 (3,87), 302 (4,12), 312 (4,14) ммк.

Способ получения 2-замещенных 6,7-дигидро-5-ацилимидазоло-(5,6-Ь) -индолов, отличаюи1ийсл тем, что 5,б-диамино-1-ацилиндолин обрабатывают карбоновыми кислотами или их эфирами при нагревании на водяной бане.

Похожие патенты:

Патент 202143 // 202143

Способ получения пирролизидина или его гомологов // 201413

Патент 201411 // 201411

Способ получения производных 9н, пиримидо- -[4,5-ь]-5,6,7,8- тетраги д роаз еп и н а // 196863

Способ получения 4-хлориндоло- // 177892

Способ получения пиразолпирролов // 168299

Способ получения 2-тиорибофлавина // 137922

Способ получения 1-оксиметилпирролизидина // 126887

Способ получения рибофлавина(витамин в2) // 93306

Способ очистки технической мочевой кислоты // 67225

Производные триазолопиримидина и фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью к рецепторам ангиотензина ii // 2103270

Изобретение относится к производным триазолопиримидина общей формулы (I), к способу их получения и к фармацевтическим композициям на их основе

Производные карбаминовой кислоты и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, способ их получения (варианты) и фармацевтическая композиция // 2103271

Изобретение относится к соединениям, отвечающим следующей формуле I: где R1- представляет группу формул где n = 1 или 2, R3 представляет гидроксил, низшую алкоксигруппу, арил (низшую) алкоксигруппу, аминогруппу, низшую алкиламиногруппу или ди (низший алкил) аминогруппу, R4 представляет водород, низший алкил или арил (низший) алкил , R5 представляет водород, низший алкил, арил (низший) алкил или низший алкилкарбонил, R6 представляет водород или низший алкил, при условии, что когда R6 представляет низший алкил, тогда R6 замещает один из метиленовых атомов водорода, R2 представляет группу формул где X представляет водород, галоген, низший алкил или низкую алкоксигруппу, R7 представляет низший алкил или арил (низший) алкил, R8 представляет водород или низший алкил, R9 представляет водород, низший алкил, низший алкенил, низший алкинил, арил (низший) алкил, формил, низший алкил-карбонил, арил (низший алкил) карбонил или низший алкоксикарбонил, R10 представляет водород, низший алкил, арил (низший) алкил или низший алкилкарбонил, R11 представляет водород, низший алкил или арил (низший) алкил, и такие соединения применимы для облегчения различных расстройств памяти, характеризующихся холинэргическим дефицитом, таких как болезнь Алъцхаймера

Бициклические гетероциклические амины и их фармацевтически приемлемые соли, бициклические гетероциклические амины и их фармацевтически приемлемые соли в качестве ингибитора реакционноспособного кислорода // 2103272

Изобретение относится к фармацевтически активным бициклическим гетероциклическим аминам (XXX) и могут быть применимы в качестве фармацевтических средств, предназначенных для лечения ряда заболеваний и травм

Конденсированное индольное производное или его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтическая композиция, проявляющая активность антагониста 5-нт*004- рецептора // 2104279

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим фармакологическую активность, способу их получения и применения в качестве фармацевтических препаратов

Правовращающий изомер 6-(5-хлор-2-пиридил)-(4-метил-1- пиперазинил)-5-карбонилокси-7-оксо-6,7-дигидро-5н-пирроло- (3,4-b)пиразина и его фармацевтически приемлемая кислотно- аддитивная соль, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2110519

Изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим правовращающий изомер зопиклона или одну из его солей, приемлемых в фармакологии, в чистом виде или в присутствии растворителя, или покрывающего агента

Замещенные пиримидины, или их фармацевтически приемлемые соли, или n-оксиды, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2113437

Изобретение относится к замещенным пиримидинам, которые могут использоваться для лечения гипертензии

Производные транс-изомеров 1-пиперазин-1,2-дигидроиндена // 2114106

Изобретение относится к новым производным 1-пиперазин-1,2-дигидроиндена и их кислотно-аддитивным солям, которые активны по отношению к рецепторам допамина в центральной нервной системе, в частности являются потенциальными антагонистами рецепторов допамина D, к медицинским средствам, содержащим указанные производные в качестве активных ингредиентов, и к использованию указанных производных при лечении заболеваний центральной нервной системы

Пиразолопиримидиноны, фармацевтическая композиция и способ ингибирования фосфодиэстеразы циклического гуанозин-3',5'- монофосфата // 2114113

Пиразолопиримидиноновые соединения, фармацевтическая композиция и способ лечения // 2114114

Изобретение относится к новым производным пиразоло/4,3-d/пиримидин-7-она формулы I, где R1 - H, CH3, C2H5, R2 - CH3, CH2OH, CH2OCH3 или н - C3H7, R3 - C2H5, CH2 = CH - CH2, R4 вместе с атомом азота, к которому он присоединен, составляет 4-(R5)-пиперидино- или 4-N (R6)-пиперазильную группу, R5 - H, N(CH3)2, CONH2, R6 - H, CH3, i - C3H7, CH2CH2OH, CSNH2, C(NH)NHCH3 или C(NH)S CH3, и их фармацевтически приемлемые соли фармацевтической композиции, проявляющей ингибирующую активность в отношении циклической гуанозин-31,51-монофосфатфосфодиэстеразы (ЦГМФ), которая содержит 1-400 мг на разовую дозу соединения формулы (I) в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем; способу лечения или профилактики состояний, обусловленных активностью ЦГМФ, сущность которого состоит в назначении человеку эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или вышеуказанной композиции

Дициклогексиламиды n-замещенных -аминокарбоновых кислот, обладающие антиаритмической и антифибрилляторной активностью // 2114821

Изобретение относится к области химии биологически активных веществ, которые могут иметь применение в медицине