Патент ссср 201411

Авторы патента:

C07D487/04 - орто-конденсированные системы (карбапенамы, например тиенамицины C07D477/00)

2OI4II

Союз Советок и

Соыизвиотичвоким

Реовублик

Заьпспмос от авт. свидетельства ¹

Кл. 12р, 2

Заявлено 03.Н,1966 (№ 1081148/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

МПК С 07d

УДК 547.751.07(088.8) Комитет оо делам изобретений и открытий ори Совете Министров

СССР

Опубликовано 08.1Х.1967. Бюллетень № 18

Дата опубликования описания 27.Х.1967

Лвторы изобретения

И. И. Грандберг и T. A. Иванова

Заявитель

СПОСОБ ПОЛ УЧЕНИЯ ЭЗЕРОЛИИОВЪ|Х СИСТЕМ

П р и м с р 2. Дезоксинор-9-метилэзсролпн.

Лналогич о из 0,045 лоло метилфспилгидразина и 0,045 лголь 3-метил-5-хлорпентанона-2 получено 4,1 г (45,55p/p) дезоксинор-9-метилэзеролина, т. кип. 114 вЂ” 118 С/1 лглг, и,,з

1 5690 dao 1 0389 рК а 8 58 пикрат т. rrë.

192 вЂ” 193,5 С (разл. из спирта) .

Найдено, %: N 13,95; 14,02.

С,зН,зК..

Вычислено, %: N 13,85.

Пример 3. Динордезокси-9,10-тетраметиленазеролин.

В аналогичных условиях из 0,05 люль фе15 нилгидразина и 0,0о лголь сг-(P-хлорэтил)-циклогексанопа получено 6,0 г (56,07%) динордезокси-9,10-тетраметиленэзеролина, т. пл. 124вЂ”

125 С (из смеси бензола с петролейным эфиром), пикрат, т. пл. 190 вЂ 1 С (разл. из

20 спирта) pKà 8 80

Найдено, pjp .N 13,28; 13,15. с14Н 18N22 °

Вычислено, %: N 13,07.

Способ получения эзероли новых систем, отгичаюигийся тем, что, с целью упрощения

30 процесса, арилгидразин подвергают взаимо1

Изобретение относится к области получения соединений, обладающих высокой биологической активностью.

Предлагаемый новый спосоо получения эзсролиновых систем заключается во взаимодействии арилгидразинов с а-замещенными у-галоидкарбонильпыми соединениями в нейтральной водно-спиртовой среде при нагревании а водяной банс.

Пример 1. Динордсзокси-9-метилэзеролин.

Горячий раствор 0,04 люль фенилгидразина в 25 мл 80o/о-ного водного метанола смешивают с горячим раствором 0,04 лго гь 3-метил-5хлорпентанона-2 в 25 лгл 80%-ного метанола и реакционную смесь кипятят па водяной бане

20 час. Затем отгоняют растворитель в вакууме водоструйпого пасоса. K оставшейся массе добавляют воду до полного растворения соли, экстрагируют 15 лгл эфира. Водный слой насыщают твердым едким натром, выделившееся масло экстрагируют бензолом. Бензольную вытяжку перегоняют в вакууме в токе азота. Получают 5,2 части динордезокси-9метилэзсролина (69,33%), т. кип. 115вЂ”

117 С/1 лглг рт. ст., т. пл. 78 вЂ” 79 С (бензол+

+гсксан), пикрат, т. пл. 184,5 вЂ” 185,5 C (разл. из спирта), диацетильное производное, т. пл.

143 вЂ” 144 C (из бензола), рК, 9,40.

Предмет изобретения

201411

Составитель И. Бочарова

Редактор М. Старосельская Текред T. П. Курилко Корректоры: С, Ф. Гоптаренко и Н И Быстрова

Заказ 3198, 3 Тираж 535 Подписное

ЦНИИПИ Когн пета по делам нзоГрстеннй и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Центр, нр. Серова, д. 4

Типография, пр. Сапунова, 2 действию ..с . а-за уренными у-галоидкарбонильныъы ...соЯйнениями . в нейтральной водно-спиртовой среде при нагревании на водя. ной бане.

Способ получения 4-хлориндоло- // 177892

Способ получения пиразолпирролов // 168299

Способ получения 2-тиорибофлавина // 137922

Способ получения 1-оксиметилпирролизидина // 126887

Способ получения рибофлавина(витамин в2) // 93306

Способ очистки технической мочевой кислоты // 67225

Производные триазолопиримидина и фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью к рецепторам ангиотензина ii // 2103270

Изобретение относится к производным триазолопиримидина общей формулы (I), к способу их получения и к фармацевтическим композициям на их основе

Производные карбаминовой кислоты и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, способ их получения (варианты) и фармацевтическая композиция // 2103271

Изобретение относится к соединениям, отвечающим следующей формуле I: где R1- представляет группу формул где n = 1 или 2, R3 представляет гидроксил, низшую алкоксигруппу, арил (низшую) алкоксигруппу, аминогруппу, низшую алкиламиногруппу или ди (низший алкил) аминогруппу, R4 представляет водород, низший алкил или арил (низший) алкил , R5 представляет водород, низший алкил, арил (низший) алкил или низший алкилкарбонил, R6 представляет водород или низший алкил, при условии, что когда R6 представляет низший алкил, тогда R6 замещает один из метиленовых атомов водорода, R2 представляет группу формул где X представляет водород, галоген, низший алкил или низкую алкоксигруппу, R7 представляет низший алкил или арил (низший) алкил, R8 представляет водород или низший алкил, R9 представляет водород, низший алкил, низший алкенил, низший алкинил, арил (низший) алкил, формил, низший алкил-карбонил, арил (низший алкил) карбонил или низший алкоксикарбонил, R10 представляет водород, низший алкил, арил (низший) алкил или низший алкилкарбонил, R11 представляет водород, низший алкил или арил (низший) алкил, и такие соединения применимы для облегчения различных расстройств памяти, характеризующихся холинэргическим дефицитом, таких как болезнь Алъцхаймера

Бициклические гетероциклические амины и их фармацевтически приемлемые соли, бициклические гетероциклические амины и их фармацевтически приемлемые соли в качестве ингибитора реакционноспособного кислорода // 2103272

Изобретение относится к фармацевтически активным бициклическим гетероциклическим аминам (XXX) и могут быть применимы в качестве фармацевтических средств, предназначенных для лечения ряда заболеваний и травм

Конденсированное индольное производное или его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтическая композиция, проявляющая активность антагониста 5-нт*004- рецептора // 2104279

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим фармакологическую активность, способу их получения и применения в качестве фармацевтических препаратов

Правовращающий изомер 6-(5-хлор-2-пиридил)-(4-метил-1- пиперазинил)-5-карбонилокси-7-оксо-6,7-дигидро-5н-пирроло- (3,4-b)пиразина и его фармацевтически приемлемая кислотно- аддитивная соль, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2110519

Изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим правовращающий изомер зопиклона или одну из его солей, приемлемых в фармакологии, в чистом виде или в присутствии растворителя, или покрывающего агента

Замещенные пиримидины, или их фармацевтически приемлемые соли, или n-оксиды, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2113437

Изобретение относится к замещенным пиримидинам, которые могут использоваться для лечения гипертензии

Производные транс-изомеров 1-пиперазин-1,2-дигидроиндена // 2114106

Изобретение относится к новым производным 1-пиперазин-1,2-дигидроиндена и их кислотно-аддитивным солям, которые активны по отношению к рецепторам допамина в центральной нервной системе, в частности являются потенциальными антагонистами рецепторов допамина D, к медицинским средствам, содержащим указанные производные в качестве активных ингредиентов, и к использованию указанных производных при лечении заболеваний центральной нервной системы

Пиразолопиримидиноны, фармацевтическая композиция и способ ингибирования фосфодиэстеразы циклического гуанозин-3',5'- монофосфата // 2114113

Пиразолопиримидиноновые соединения, фармацевтическая композиция и способ лечения // 2114114

Изобретение относится к новым производным пиразоло/4,3-d/пиримидин-7-она формулы I, где R1 - H, CH3, C2H5, R2 - CH3, CH2OH, CH2OCH3 или н - C3H7, R3 - C2H5, CH2 = CH - CH2, R4 вместе с атомом азота, к которому он присоединен, составляет 4-(R5)-пиперидино- или 4-N (R6)-пиперазильную группу, R5 - H, N(CH3)2, CONH2, R6 - H, CH3, i - C3H7, CH2CH2OH, CSNH2, C(NH)NHCH3 или C(NH)S CH3, и их фармацевтически приемлемые соли фармацевтической композиции, проявляющей ингибирующую активность в отношении циклической гуанозин-31,51-монофосфатфосфодиэстеразы (ЦГМФ), которая содержит 1-400 мг на разовую дозу соединения формулы (I) в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем; способу лечения или профилактики состояний, обусловленных активностью ЦГМФ, сущность которого состоит в назначении человеку эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или вышеуказанной композиции

Дициклогексиламиды n-замещенных -аминокарбоновых кислот, обладающие антиаритмической и антифибрилляторной активностью // 2114821

Изобретение относится к области химии биологически активных веществ, которые могут иметь применение в медицине