К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (61) Дополнительное к авт. свид-ву (22) Заявлено 26.03,74 (21) 2005053/28-13 с присоединением заявки №(23) Приоритет (43) Опубликовано05.07.77.Бюллетень № 25

| (45) Дата опубликования описания, 24.08.77 г (51) М. Кл.

С 07 D333/22

С 07 DÇÇÇ/44

А 61 К 31/38

Государственный комитет

Сааата Министров СССР аа делам изобретений н открытий (53) УДК 615.778 (088,8 ) П, И,Бучин, A. Е, Липкин, Э. А. Рудзит, Б. А. Зенин, М. Г. Видеркер, В, А, Смирнов, И. П, Балмасова, Е, В. Орлов и Л. А. Чичкова (72) Авторы изобретения

Куйбышевский государственный медицинский институт им. LL И, Ульянова)

Куйбышевский политехнический институт им. В, В, Куйбышева и Научно-исследовательский институт по биологическим испытаниям химических соединений (71) 3аявители (54) 5, 3 ДИНИТРО-2,2 -ДИТИЕНИЛИДЕН-5-" З-КАРБОКСИФЕНИЛ, ОБЛАДАЮШИЙ ПРОТИВОГРИБКОВОЙ АКТИВНОСТЬЮ (!НО

"02 где й- Щ, если й-Н или д- fi, если и -е)м ° араон

I I„l

,ОФ . Сн=м . Изобретение относится к области медицины; а именно к химиотерапии микозов человека, Известно вещество; обладающее проти,вогрибковой активностью, представляюшее собой соединение общей формулы

Предлагаемое вещество, обладающее ппотивогрибковой активностью, предста ляет собой 5 3 -динитро-2,2 -дитненили. ден-5- И -3-карбоксифенил со следующей структурной формулой

Продуктом для синтеза, динитробити фенового азометина является 5-формил) )

-5,3 -динитро-2,2 -битиофен.

П р и м е p ° 1,0 г .(3,5 ммоль)

5-формил-5, 3 -динитро-2,2 - битнофена растворяют при нагревании в 50 мл сухого бензола. К полученному раствору добав,ляют 0,5 r (3,6 ммоль) метааминобензойной кислоты, предварительно растворенной ð в 50 мл сухого бензола. Полученную смесь выдерживают на кипящей водяной бане 2 час. Растворитель отгоняют. Продукт перекристаллизовывают из спирта.

Вещество, обладающее противогрибковой б активностью, представляет собой кристаллы оранжевого цвета с мол. в.403,38 и о т.пл. 195 С. Практически не расгворимо в воде,. хорошо растворимо в диметилформамиде и .диметилсульфоксиде, не гигро20 скопично.

Данные спектральноге анализа, ИК-спектр, .см; й"=О 1685;

С=О= 1614; 0= 1520; 0 1335

Хранят вешество в темных склянках с

25 притертой пробкой. Вещество является

477624 саон

I I аР б 3 д

Составитель С. Малютина

Редактор Н. Коган Техред М. Лавинная Корректор H. Ковалева

Заказ 2188/224 Тираж 553 Подписное

UHHHHH Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

ll3O35, Москва, Ж 35, Раушская наб., . 4/5

Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 высокоактивным антимикотиком по степе- . ни противогрибкового действия.