Способ получения производных бензола или их солей

(ii) 443509

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ГЗАТЕНвУ

Союз Советских

Социалистических

Республик (61) Зависимый от патента (22) Заявлено 13.05.68 (21) 1241053/1331581/

/23-4 (32) Приоритет 16.05.67; (31) 22735/67;

22.12.67 58516 67 (33) Великобритания

Опубликовано 15.09.74. Бюллетень ¹ 34 (51) М. Кл. С 07с 101/52

Государственнык комитет

Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий (53) УДК 547.233.07 (088.8) Дата опубликования описания 29.05.75 (72) Авторы изобретения

Иностранцы

Кеннет Роберт Гарри Вулдридж и Беркли Бейзил (Великобритания) Иностранная фирма

«Мей энд Бейкер Лимитед» (Великобритания) (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ

БЕНЗОЛА ИЛИ ИХ СОЛЕИ

20

Изобретение относится к получению аминопроизводных бензола, обладающих фармакологической активностью и находящих применение в медицине для лечения сердечных заболеваний.

Предлагается способ получения производных бензола общей формулы о сы,снсн,ы;,, „, (В) I 0 с=ыв, 1

R или их солей, где R — галоид или нитро-, фенил-, алканоиламино-, алкил- или алкоксигруппа;

R> — водород или метил;

К2 — циклоалкил, фенилалкил, алкоксиалкил или алкил;

Вз — алкил, фенил, фенилалкил или пиридил, присоединенные через атом углерода к бензольному кольцу;

R4 — группа — ORs, где Rs — водород, алкил, фенил или фенилалкил, группа — NHR<, где

К6 — водород или ацильная группа карбоновой или сульфокислоты, включая гетероциклические карбоновые или сульфокислоты, которые могут быть замещенными или незамещенными, или группа — NHC(=Z)NR7Н, где Z— атом кислорода или серы, или — NH, à R7—

5 атом водорода или алкил, алкоксиалкил, фенильная группа, которая может быть замещена хлором, фенилалкильная группа, фенпльное кольцо которой может иметь алкокси-заместитель, пиридильная группа, присоединен10 ная к атому азота через углеродный атом пиридильного кольца; и — целое число от 0 до 2, отличающийся тем, что соединение формулы осН2сН сн. (н), 2

c--xn

I где К, Кз, R4 и и имеют указанные значения, подвергают взаимодействию с амином

25 общей формулы НМК1Кз, где R> и Кз имеют указанные значения, и выделяют целевой продукт в виде основания или соли известным способом.

443509

Составитель Л. Иоффе

Техред Т. Миронова

Редактор Н. Корченко

Корректор В. Брыксинз

Заказ 829(9 Изд. № 1116 Тираж 506 Г1од,ппi гое

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

Москва, Ж-35, Раушская паб., д, 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2 этанола или воды. При отстаивании из бензольного раствора осаждается твердое вещество, которое перекристаллизовывают из этанола для получения fl-хлорбензолсульфонилгидразона DL-1 - (о-ацетилфенокси) -2-окси-3изопропиламинопропана; т. пл. 161 — 162 С.

Моно-, ди- и трихлоргидраты приготовляют путем обработки свободного основания хлористым водородом в диэтиловом эфире.

Предмет изобретения

Способ получения производных бензола общей формулы или их солей, где R — галоид или нитро-, фенил-, алканеиламино-, алкил- или алкоксигруппа;

Ri — водород или метил;

Кз — циклоалкил, фенилалкил, алкоксиалкил или алкил;

Кз — алкил, фенил, фенилалкил или пиридил, присоединенные через атом углерода к бензольному кольцу;

R4 — группа — OR>, где Кз — водород, алкил, фенил или фенилалкил, группа — NHR;;„ где

Ка — водород или ацильная группа карбоновой или сульфокислоты, включая гетероциклические карбоновые или сульфокислоты, которые могут быть замещснными или незамещенными, или группа — 1чНС(=Х) ХКтН, где Z— атом кислорода или серы, или — NH, à R-,— атом водорода или алкил, алкокспалкил, фенильная группа, которая может быть замещена хлором, фенилалкильная группа, фенильное кольцо которой может иметь алкокси-за5 меститель, пиридильная группа, присоединенная к атому азота через углеродный атом ппридильного кольца; и — целое число от 0 до 2, отличающийся тем, что соединение фор10 мулы где R, R3, R4 и п имеют указанные значения, подвергают взаимодействию с амином

20 общей формулы НКК Кгь где R u R. имеют указанные значения, и выделяют целевой продукт известным способом в свободном виде илп в виде соли.

Приоритет по признакам:

25 16.05.67 R имеет значения, указанные в формуле предмета изобретения, за исключением алканоилампногруппы;

Ка имеет значения, указанные в формуле предмета изобретения, «роме сульфонилациль30 пой группы; и. .еет зна .ения, указанные в формуле предмета изобретения, кроме фенильных групп, замешенных хлором.

22.12.67 прп R — à",êàíîèëàìèíoãðóïïà;

35 прп R6 — сульфонилацильная группа; при R-,— фенидьная группа, замещечная хлором.