Способ полученияметил ehбиc-[n-(диa

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

Союз Советских

Социалистических

Республик фф

Зависимое от авт. свидетельства ¹

Заявлено 14.XII.1970 (№ 1498540/23-4) с присоединением заявки ¹

Приоритет

Опубликовано 291Х.1972. Бюллетень М 29

Дата опубликования описания 10.Х.1972

М. Кл. С 07f 9, 24

Комитет по делам изоорететтий и открытий при Совете Миилстров

СССР

УДК 547.26 118.07 (088.8) т ), я т

О. Н, Федорова и П. И. Алимов

Ф т

Институт органической и физической химии им, А. Е. Арбузова

Авторы изобретения

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ

МЕТИЛ ЕН БИС- (N-(ДИАЛ КО КС И ФОСФОР ИЛ)N-КАРБЭТОКСИМЕТИЛАМИ НОВ) (RO), P — N!

О СН,СООС,H-.,СН, Настоящее изобретение относится к области получения эфироамидов фосфорной кислоты, а именно к способу получения не описанных в литературе метиленбис-(N- (диалкоксифосфорил) -N-карбэтоксиметиламинов) общей формулы где R — алкил.

Известно, что некоторые производные глицина применяются в качестве лечебных средств. Такие соединения обладают болеутоляющим и жаропонижающим действием, анальгетическим, антитуберкулезным и противомикробным свойствами, активны как дезинфицирующие средства, особенно против инфекционных заболеваний и, кроме того, обладают седативным и снотворным действием.

От полученных соединений вышеуказанной общей формулы, содержащих остаток глицина, также можно оукидать физиологической активности. Кроме того, эти соединения представляют интерес для изучения в качестве комплексообразователей.

Предложенный способ основан на известной реакции вторичных аминов с формальдегидом, приводящей к образованию метиленбисаминов. Фосфорсодержащие вторичные амины в эту реакцию ранее не вовлекались.

Согласно предложенному способу N-карбэтокснметнламнды дпалкилфосфорных кислот общей формулы (RO),Ð вЂ” NH !

О СН,СООС,Н, где R — алкил, подвергают взаимодействию с параформом.

10 Процесс проводят прп нагревании, желательно при температуре 100 С. Параформ целесообразно брать в избытке. Реакция заканчивается за 15 — 18 час. Целевые продукты выделяют известными приемами. Выход

15 50 — 53%.

Пример 1. Получение метиленбис-(N- (диэтокснфосфорил) -N-карбэтоксиметиламина).

Смесь 11,95 г (0,05 тто.ть) N-карбэтоксимстиламида диэтилфосфорной кислоты

20 (С.Н„-О) аРКНСН СООС Нз и 2,3 г (0,075 лтоль)

1(О параформа нагревают в запаянной трубке

15 час при 100 С. После удаления избыточного параформа вещество перегоняют. Прп перегонке выделяют 6,5 г (пли 53%) продукта с т. кпп. 160 — 162 С (0,03 л,тт рт. ст.); т. пл.

53 — 54 С.

Найдено, %: С 41,64, 41,65; Н 7,37, 7,44; 0 N 5,8, 5,95; P 12,83, 12,6.

СттНзоМвОтоР