Способ получения 1-

2&5645

О П И С А Н И Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ПАТЕНТУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимый от патента №

Заявлено 02.VI.1967 (№ 1160571/1251029/23-4)

Приоритет ОЗХ1.1966 (№ 8084/66, Швейцария) Кл. 12q, 1/01

МПК С 07с 149/24

УД К 547.233.3.07(088.8) Комитет по делам изобретений и открытий ори Совете Министров

СССР

Опубликовано 29.Х,1970. Бюллетень ¹ 33

Дата опубликования описания 16.IV.1971

Автор изобретения

1 (I.. ь

Иностранец

Мохан Найр (Индия)

Иностранная фирма <ЦИБА АГ» (Швейцария) Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-(4-ХЛОРФЕНИЛ)-МЕРКАПТО-2-ПРОПИЛАМИНА

Cl " -S CH.— СН вЂ” МН, = — сн„

Cl б

S — CH2 С=н о

Сна где R — иминогруппа, 1

Изобретение касается способа получения не известных ранее аминов, которые обладают физиологической активностью и могут найти применение в медицине.

Предлагается способ получения 1- (4-хлорфенил) меркапто-2-пропиламина формулы заключающийся в том, что соединение формулы восстанавливают водородом или гидридами металлов с последующим выделением целевого продукта известными способами в виде основания или соли.

Пример 1. Раствор 4 г 4-хлорфенилмеркаптоацетона в 100 ил содержащего аммиак метанола обрабатывают водородом под давлением около 3,2 ати и в присутствии 3 г никеля

Ренея при комнатной температуре в течение

17 час. После удаления катализатора фильтрат испаряют досуха, остаток растворяюг в эфире и эфирный раствор экстрагируют разбавленной соляной кислотой. Кислый экстракт доводят до щелочной реакции и экстрагируют эфироть Органический экстракт промывают, сушат и испаряют. Полученный остаток 1-(4хлорфенил) меркапто-2-пропилампна растворяют в эфире и обрабатывают газообразным хлористым водородом в изопропаноле. Полученный гидрохлорпд перекристаллизовывают из смеси метанола и эфира, т. пл. 153 С.

15 Пример 2. Раствор 5 г 4-хлорфенилмеркаптоацетона в 50 лтл насыщенного аммиаком метанола оставляют стоять в течение 16 час при комнатной температуре. Растворитель выпаривают при уменьшенном давлении и оста2О ток, содержащий 1- (4-хлорфенил) меркапто-2иминопропан, растворяют в 10,ял метанола.

Прибавляют 1 г боргидрида натрия и нагревают смесь в течение 1 час с обратным холодильником. Прибавляют воду, экстрагируют

25 эфиром и промывают органический раствор водой, сушат над безводным сульфатом натрия и выпаривают досуха. Получают 1-(4-хлорфенил) -меркапто-2-пропиламин, гидрохлорид которого после перекристаллизации из мета30 нола и эфира плавится при 150 С.

285645

Предмет изобретения где R — иминогруппа, Составитель М. Мещерякова

Корректор Л. Б. Бадылама

Редактор О. Н. Кузнецова

Заказ 1046/19 Изд. М 197 Тираж 480 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Типо рафип, пр. Сапунова, 2

Способ получения 1-(4-хлорфенил) меркапто2-пропиламина формулы

11 б -СН-,СН-ЧН вЂ” сн отличающайся тем, что соединение формулы восстанавливают водородом или гидридами металлов с последующим выделением целевого продукта известными способами в виде ос10 нования или соли.