Производные замещенных хиназолинов и их использование в качестве ингибиторов тирозин-киназы
Авторы патента:
Настоящее изобретение предлагает соединения формулы 1:
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770619.gif)
Формула изобретения
1. Соединение формулы 1, имеющее структуру![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770620.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770621.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770622.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770623.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770624.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770625.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770626.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770627.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770628.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770629.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770630.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770631.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770632.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770633.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770634.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770635.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770636.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770637.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770638.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770639.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770640.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770641.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770642.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770643.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770644.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770645.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770646.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770647.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770648.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770649.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770650.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770651.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770652.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770653.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770654.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770655.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770656.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770657.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770658.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770659.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770660.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770661.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770662.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770663.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770664.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770665.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770666.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770667.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770668.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770669.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770670.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770671.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770672.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770673.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770674.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770675.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770676.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770677.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770678.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770679.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770680.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770681.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770682.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770683.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770684.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770685.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770686.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770687.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770688.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770689.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770690.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770691.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770692.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770693.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770694.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770695.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770696.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770697.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770698.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770699.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770700.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/77/770701.gif)
РИСУНКИ
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115
Похожие патенты:
Производные 2-аминопиридинов, фармацевтические композиции на их основе и промежуточные вещества // 2226527
Изобретение относится к новым производным 2-аминопиридина общей формулы (I) в котором А обозначает радикалв котором R1, R2 и R3 означают водород, галоген, ОН, алкил или алкокси и другие,или радикал в котором R8 означает водород, Х означает радикал –(СН2)m-Q, m - целое число от 0 до 6, Y означает алкильную, алкенильную или алкинильную цепь или другие, R10 - водород или алкил, или к их солям
Изобретение относится к новым производным 1,3-диарил-2-пиридин-2-ил-3-(пиридин-2-иламино)пропанола формулы (I) где Z обозначает –NH-(C1-C16-алкил)-(С=О)-; -(С=О)-(C1-C16-алкил)-(С=О)-;-(С=О)-фенил-(С=О)-; А1, А2, А3, А4 обозначают независимо друг от друга амино-кислотный остаток, Е обозначает –SO2-R4 и -СО-R4; R1 - фенил, тиазолил, оксазолил, тиенил, тиофенил и другие, R2 - Н, ОН, СН2ОН, ОМе; R3 - Н, F, метил, ОМе; R4 обозначает –(С5-С16-алкил), -(С0-С16-алкилен)-R5, -(С=О)-(С0-С16-алкилен)-R5, -(С=О)-(С0-С16-алкилен)-NH-R5 и другие, R5 обозначает –СОО-R6, -(С=О)-R6, -(С1-С6-алкилен)-R7, фенил, нафтил и другие, R6 обозначает Н, -(С1-С6) алкил; R7 обозначает Н, -(С1-С7)-циклоалкил, фенил, нафтил и другие, l, q, m, n, o, p означают 0 или 1, причем l+q+m+n+o+p больше или равно 1, а также их фармацевтически приемлемым солям
Производные хромана, промежуточные соединения, фармацевтическая композиция и способы лечения. // 2223269
Изобретение относится к новым производным хромана общей формулы I, , где R означает водород, галогенидную или NR1R1-группу; R1 означает водород или алкильную группу с 1-10 атомами углерода; R2 означает R1 или NR1R1; R3 означает водород или CO2R1; Ar1 означает фенильную группу или 5 или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее в качестве гетероатома атом N; m = 1, 2 или 3; n = 1, в случае, когда этот символ стоит у группы -(СO)n, и n равно 0, 1 или 2, в случае, когда этот символ стоит у группы (X); Х означает алкильную группу с 1-4 атомами углерода; R4 означает гидроксильную или алкоксильную группу с 1-10 атомами углерода; и их фармацевтически приемлемые соли, обладающим агонистической активностью по отношению к бета-3-адренергическому рецептору
Изобретение относится к 4-оксоциклическим соединениям мочевины общей формулы (I), где X, Y, R, R1, R2, R3, R4, R5, А и L, такие, как определено в формуле изобретения
Изобретение относится к 4-гидрокси-3-хинолинкарбоксамидам и гидразидам общей формулы (I), где А представляет собой -СН2- или -NH-, a R1, R2, R3 и R4 такие, как определено в формуле изобретения
Изобретение относится к новым оптически активным производньм бензопирана формулы где R и R независимо выбраны из группы, состоящей из гидроксила и радикала, который может преобразовываться in vivo в гидроксил, такой как ацилокси, -OR4, -OC(O)R7 или -OC(O)OR4 (где R4 представляет собой алкил, алкенил, алкинил или арил; и R7 представляет собой амино, алкиламино, аминоалкил и алкилсульфанил); и R3 представляет собой -СН2- или -СН2СН2-; или его фармацевтически приемлемая соль, где указанное соединение или соль являются оптически активными, поскольку содержат более 50% (по массе относительно всех стереоизомеров) 2S стереоизомеров
Изобретение относится к соединениям формулы (I) в которой Ar1 обозначает гетероциклическую группу, представляющую собой пиразол, который может быть замещен одним или несколькими радикалами R1, R2 или R3; Ar2 обозначает фенил, нафтил или тетрагидронафтил, причем каждый из них необязательно замещен одной-тремя группами R2; L обозначает насыщенную или ненасыщенную, разветвленную или неразветвленную углеродную C1-С10цепь; в которой одна или несколько метиленовых групп необязательно независимо заменены О, NH или S и в которой связующая группа необязательно замещена 0-2 оксогруппами; Q имеет значения, выбранные из ряда: а) фенил, нафтил, пиридин, имидазол, пиран и т.д., б) тетрагидропиран, морфолин, тиоморфолин, тиоморфолинсульфоксид и т
Изобретение относится к производным амида формулы I где R3 представляет собой (1-6С)алкил или галоген; m равно 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой гидрокси, галоген, трифторметил, нитро, амино, (1-6С)алкил, (2-6С)алкенил, (2-6С)алкинил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил] амино, амино-(2-6С)алкиламино, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкиламино и т.д
Изобретение относится к производным хиназолина формулы I, где m является целым числом от 1 до 2; R1 представляет собой водород, нитро или С1-3алкокси; R2 представляет собой водород или нитро; R3 представляет собой гидрокси, галоген, С1-3алкил, C1-3алкокси, С1-3алканоилокси или циано; X1 представляет собой -О-, -S-, -SO- или -SO2-; R4 представляет собой одну из 13 групп, описанных в п.1 формулы изобретения
Производные хиназолина и их применение в качестве ингибиторов фактора роста эндотелия сосудов // 2196137
Изобретение относится к производным хиназолина формулы I, в которой Z означает -О-, -NH- или -S-; m = 1-5, целое число при условии, что когда Z обозначает -NH-, m = 3 - 5; R1 - водород, С1-3алкокси; R2 - водород; R3 - гидрокси, галоген, C1-3алкил, С1-3-алкокси, C1-3алканоилокси, трифторметил или циано; X1 обозначает -О-, -NR7, -NR8CO-, где R7 и R8 каждый - водород, C1-3алкил; R4 выбирают в одной из перечисленных в п.1 формулы изобретения семи групп, исключая 4-(3,4,5-триметоксифенокси)-6,7-диметоксихиназолин, 4-(3-метоксифенилтио)-6,7-диметоксихиназолин, 4-(3-хлорфенилтио)-6,7-диметоксихиназолин, 4-(3-хлорфенокси)-6,7-диметоксихиназолин и 4-(3,4,5-триметоксианилино)-6,7-диметоксихиназолин, или их солям
Замещенные производные хиназолина // 2195456
Изобретение относится к производным хиназолина формулы I, где Х представляет собой фенил, который является необязательно замещенным галогеном; R, R1 и R2 представляют собой водород, Y представляет собой радикал, выбранный из группы, включающей группы формул (а-f); R3 независимо представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, карбокси, карбоалкокси с 1-6 атомами углерода или фенил; n=2-4; или их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что каждый R3 в группе Y может быть одинаковым или различным
Изобретение относится к производным хиназолина формулы (I), где Y1 представляет -О-, -S-, -NR5CO-, где R5 представляет водород; R1 представляет водород или C1-3алкокси; R2 представляет водород; m представляет целое число от 1 до 5; R3 представляет гидрокси, галоген, С1-3алкил, С1-3алкокси, С1-3алканоилокси, трифторметил или циано; R4 представляет одну из пяти групп, которая является необязательно замещенной пиридоновой, фенильной или ароматической гетероциклической группой с 1-3 гетероатомами, выбранными из O, N и S, или содержит такую группу; и их солям, к способам их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного компонента
Изобретение относится к производным хиназолина формулы (I), где n = 2 и каждый R2 независимо галоген; R3 - (1-4С)алкокси; R1 - ди-[(1-4С)алкил]амино(2-4С)алкокси, пирролидин-1-ил-(2-4С)алкокси, пиперидино-(2-4С)алкокси, морфолино-(2-4С)алкокси, пиперазин-1-ил-(2-4С)алкокси, 4-(1-4С)алкилпиперазин-1-ил-(2-4С)алкокси, имидазол-1-ил-(2-4С)алкокси, ди-[(1-4С)-алкокси-(2-4С)алкил] амино-(2-4С)алкокси и любой из R1, содержащий метиленовую группу, которая не связана ни с атомом азота, ни с атомом кислорода, необязательно содержит в указанной метиленовой группе гидроксильный заместитель, или их фармацевтически приемлемым солям, способам их получения, фармацевтическим составам, содержащим эти соединения, и использованию ингибирующей активности соединений для подавления рецепторных тирозинкиназ при лечении пролиферативного заболевания, такого как рак
Изобретение относится к новым производным 2-амино-7-(CH2R2R3)-3H,5H-пирроло[3,2-d] пиримидинам, обладающим свойствами селективного ингибитора Т-лимфоцитов, способам их получения и способу селективного ингибирования пролиферации Т-лимфоцитов млекопитающего и не оказывающего воздействия на B-лимфоциты
Изобретение относится к антагонистам LHRH - соединениям общей формулы I в которой А означает ацетильную или 3-(4-фторфенил)пропионильную группы, Ххх1 означает D-Nal(1) или D-Nal(2), Ххх2-Ххх3 означает D-Cpa-D-Pal(3) или простую связь, Ххх4 означает Ser, Ххх5 означает N-Me-Tyr, Ххх6 означает D-Hci или остаток D-аминокислоты общей формулы (II) где n означает число 3 или 4, a R1 означает группу общей формулы III , где р означает целое число от 1 до 4, R2 означает водород или алкильную группу, а R3 означает незамещенную или замещенную арильную группу или гетероарильную группу, или R1 означает 3-амино-1,2,4-триазол-5-карбонильную группу, Ххх7 означает Leu или Nle, Xxx8 означает Arg или Lys(iPr), Xxx9 означает Pro и Ххх10 означает А1а или Sar, и их соли с фармацевтически приемлемыми кислотами: способу получения этих соединений, фармацевтической композиции, обладающей свойствами антагониста LHRH, включающей в качестве активного ингредиента соединение общей формулы I; способ получения лекарственного средства для лечения гормонзависимых нарушений соединения по изобретению обладает повышенной растворимостью в воде