Антагонисты lhrh и способ их получения, фармацевтическая композиция, способ получения лекарственного средства
Авторы патента:
Изобретение относится к антагонистам LHRH - соединениям общей формулы I в которой А означает ацетильную или 3-(4-фторфенил)пропионильную группы, Ххх1 означает D-Nal(1) или D-Nal(2), Ххх2-Ххх3 означает D-Cpa-D-Pal(3) или простую связь, Ххх4 означает Ser, Ххх5 означает N-Me-Tyr, Ххх6 означает D-Hci или остаток D-аминокислоты общей формулы (II)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/76/766295.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/76/766296.gif)
Формула изобретения
1. Соединения общей формулы IA-Xxx1-Xxx2-Xxx3-Xxx4-Xxx5-Xxx6--Xxx7-Xxx8-Xxx9-Xxx10-NH2, (I)в которой А означает ацетильную или 3-(4-фторфенил)пропионильную группы;Ххх1 означает D-Nal(1) или D-Nal(2);Ххх2-Ххх3 означает D-Cpa-D-Pal(3) или простую связь;Ххх4 означает Ser;Ххх5 означает N-Me-Tyr;Ххх6 означает D-Hci или остаток D-аминокислоты общей формулы (II)![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/76/766297.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/76/766298.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/chr/8712.gif)
РИСУНКИ
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35
Похожие патенты:
Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано для получения полипептида с IL-10 подобными свойствами
Изобретение относится к способу получения тридекапептида формулы I: H-His-Gly-Val-Ser-Gly-His-Gly-Gln-His-Gly-Val-His-Gly-OH и имеет своей целью упростить процесс и повысить выход целевого продукта, а также к пентапептиду формулы II: X-His(X)-Gly-Val-Ser(Y)-Gly-OH, являющемуся промежуточным соединением в его синтезе
Изобретение относится к олигопептиднам, включающим аминокислотную последовательность B-X-X-X-B-X-X-X-J-Tyr, в которой В - Lys или Arg; X представляет собой любую аминокислоту, иную, чем заряженная алифатическая аминокислота, или ее D-изомер; J - Gly, Lys или Arg; указанные аминокислоты представляют собой существующие в природе L-изомеры, их D-изомеры и норлейцин, и где указанный олигопептид включает иные, чем (а) встречающаяся в природе последовательность -домена антигена-В лейкоцита человека (HLA-B) 75-84, (б) встречающаяся в природе последовательность трансмембранной последовательности -цепи Т-клеточного рецептора человека и (в) последовательность, являющаяся мутантной по отношению либо к (а), либо к (б), имеющая не более двух мутаций в качестве активной части указанного олигопептида; способу подавления активации лимфоцитных клеток, способу трансплантации донорных органов или клеток млекопитающих, способу ингибирования синтеза белка воспалительного цитокина клетками, способными продуцировать указанный белок воспалительного цитокина, способу подавления воспалительной реакции у млекопитающих, способу модуляции активности гемсодержащего фермента и способу задержки наступления аутоиммунной болезни у млекопитающего
Rgd-содержащие пептиды // 2214416
Изобретение относится к группе новых защищенных линейных пептидов, содержащих аминокислотную последовательность, которые могут найти применение в качестве исходных соединений для получения RGD-содержащих циклопептидов, общей формулы R3-Arg-Gly-Asp(OR1)-OR2, где R1 - бензил или трет-бутил; R2 не равен R1 и выбирается из группы трет-бутил; бензил; 4-метоксибензил; 4-нитробензил; дифенилметил; 2,2,2-трихлорэтил; 2,2,2-трихлор-1,1-диметилэтил; аллил; 9-флуоренилметил; карбоксамидометил; замещенный 2-сульфонилэтил вида А-SO2-СН2-СН2-, где А - замещенный либо незамещенный фенил или бензил; R3 - атом водорода, либо уретановая защитная группа вида B1O-СО-, где В1 не равен R1 и может принимать значения трет-бутил, бензил, 4-метоксибензил, 9-флуоренилметил, 2-(4-нитрофенилсульфонил)этил; либо представляет собой пептидил, содержащий от одного до трех аминокислотных остатков; а также пептиды, где R3 - пептидил структуры E-Z-Y-Х-, в котором Е - атом водорода либо уретановая защитная группа вида В2О-СО-, где В2 не равен R1 и может принимать значения трет-бутил; бензил; 4-метоксибензил; 9-флуоренилметил; 2-(4-нитрофенилсульфонил)этил; Х отсутствует либо равен Gly; Y - Gly, Ala, Val, Ile, Pro, Lys(G) или Orn(G), где G - уретановая защитная группа вида В3О-СО-, в которой В3= R1, присоединенная к омега-аминогруппе; Z может принимать значения Phe или D-Phe
Изобретение относится к новому соединению - пептиду общей формулы Thr-Gly-Glu-Asn-His-Arg, обладающему биологической активностью индуцирования дифференциации и ингибирования пролиферации клеток раковых образований и активностью протекторного и нормализующего действия в отношении процессов жизнедеятельности клетки млекопитающего, полученному методом твердофазного пептидного синтеза путем последовательного наращивания пептидной цепи и имеющему следующие свойства: мол
Изобретение относится к пептидам общей формулы А-Б-В-Г-Pro-Gly-Pro-X, где А - О, -Met(O), -Met, -Thr, -Ala, -Lys, -Gly, -Glu, -Arg, -His, -Phe, -Tyr, -Trp; Б - O, -Glu, -Lys, -Tyr, -Gly, -Arg, -Val, -Pro; В - O, -His, -Pro, -Asp, -Gly, -Arg, -Tyr, -Val, -Phe; Г - O, -Phe, -His, -Arg, -Lys, -Ala, -Tyr, -Thr, -Pro, -Ile; X - О, -Ilе, обладающим высокой нейротропной активностью (О обозначает отсутствие аминокислоты), при условии, что исключаются пептиды: Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro, Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro, Tyr-Pro-Phe-Pro-Gly-Pro-Ile и Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro
Пептид-иммунорегулятор (варианты), лекарственное средство, включающее пептид-иммунорегулятор // 2198178
Изобретение относится к пептидам-иммунорегуляторам и их терапевтическому использованию
Защищенные производные октреотида // 2196144
Производные доластатина 15 // 2195462
Изобретение относится к производным доластатина 15 общей формулы (I) А-В-D-E-F(G)r-(K)s-L, где А, В, D, E, F, G и К являются остатками -аминокислот и s и r являются каждый независимо 0 или 1
Изобретение относится к медицине
Изобретение относится к области фармацевтики и касается состава для профилактики и лечения фиброзно-кистозной мастопатии
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой аза-производные, такие как аза-ендиины, аза-ениналлены или аза-диаллены, к фармацевтическим композициям на их основе и к способу лечения патологических состояний, таких как рак, бактериальная и вирусная инфекция
Метаболиты эктейнасцидина-743, фармацевтическая композиция на их основе и способы лечения // 2225864
Изобретение относится к новым соединениям-метаболитам эктейнасцидина, а именно ЕТМ-305, ЕТМ-204 и ЕТМ-775, имеющим следующие структурные формулы: Эти соединения являются сильными противоопухолевыми агентами
Изобретение относится к производству эндостатина мыши и человека
Изобретение относится к композиции, содержащей алкановые соединения с длинноцепочечной неразветвленной цепью, которые имеют 2-аминогруппу и 3-гидроксигруппу (за исключением 2-амино-3-гидрокси-С18-алкана) и проявляющие противоопухолевую активность, к способу ее получения
Производные индола, лекарственное средство, их содержащее, способ их получения (варианты) // 2225396
Изобретение относится к ингибиторам тирозинкиназ типа бис-индолилсодержащих соединений формулы I где Z означает группу общей формулы II где A, B, X, Z, R1-R10 имеют значения, указанные в формуле изобретения, а также к способу их получения и лекарственному средству на основе этих соединений
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения генерализованного опухолевого процесса с двухсторонним метастатическим плевритом
Изобретение относится к новым твердым или полутвердым фармацевтическим композициям, содержащим растворимую и способную образовывать гель соль пептида, имеющего увеличенную удельную поверхность