Списулозиновые соединения, обладающие противоопухолевой активностью

 

Изобретение относится к композиции, содержащей алкановые соединения с длинноцепочечной неразветвленной цепью, которые имеют 2-аминогруппу и 3-гидроксигруппу (за исключением 2-амино-3-гидрокси-С₁₈-алкана) и проявляющие противоопухолевую активность, к способу ее получения. Данные соединения рекомендуется использовать для лечения раковых заболеваний, в том числе и с другими лекарственными средствами. 3 с. и 10 з.п. ф-лы, 11 ил., 8 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая длинноцепочечный неразветвленный 2-амино-3-гидроксиалкан вместе с фармацевтически приемлемым носителем.

2. Композиция по п.1, где 2-амино-3-гидроксиалкан имеет от 16 до 24 атомов углерода.

3. Композиция по п.2, где 2-амино-3-гидроксиалкан имеет от 18 до 20 атомов углерода.

4. Композиция по пп.1, 2 или 3, где 2-амино-3-гидроксиалкан представляет собой 2-амино-3-гидрокси-С₁₈-алкан.

5. Композиция по п.1, где 2-амино-З-гидроксиалкан представляет собой соединение формулы

и выбранное из списулозина 285 (1), n=12; списулозина 299 (2), n=13; списулозина 313 (3), n=14.

6. Композиция по любому предшествующему пункту, которая используется при лечении рака, выбранного из рака молочной железы, головы и шеи, простаты, мочевого пузыря, поджелудочной железы, легких, пищевода, печени, толстой кишки, щитовидной железы, меланомы, рака почек, яичек, лейкоза, рака яичников, желудочно-кишечного тракта и лимфомы.

7. Композиция по любому из пп.1-5, которая предназначается для использования в терапии, направленной на васкулярный эндотелий, для регулирования васкуляризации тканей и опухолей.

8. Композиция по п.5, где соединение представляет собой списулозин 285 и композиция предназначается для использования при лечении твердой опухоли.

9. Композиция по п.5, где соединение представляет собой списулозин 285 и композиция предназначается для использования при лечении медленно пролиферирующей опухоли.

10. Композиция по любому предыдущему пункту для использования в комбинированной терапии с другим лекарственным средством.

11. Способ получения фармацевтической композиции, который включает предварительное смешивание активного соединения, содержащего длинноцепочечный неразветвленный 2-амино-3-гидроксиалкан с фармацевтически приемлемым носителем, с получением композиции, содержащей эффективное количество активного ингредиента для лечения рака.

12. Способ по п.11, где активное соединение представляет собой списулозин 285.

13. Длинноцепочечный неразветвленный 2-амино-З-гидроксиалкан, за исключением 2-амино-3 -гидрокси-С₁₈-алкана.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80