Высокомеченная тритием 1-(2-циано-2-метоксииминоацетил)-3- этилмочевина

Авторы патента:

C07C275/50 - Y - водород или ациклический атом углерода

C07B59 - Введение изотопов элементов в органические соединения

Изобретение относится к новой высокомеченной тритием 1-(2-циано-2-метоксииминоацетил)-3-мочевине формулы I. Указанное соединение может найти применение при биохимических и медико-биологических исследованиях.

Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в биохимии и медицине.

Известна 1-(2-циано-2-метоксииминоацетил)-3-этил-мочевина или цимоксанил:

(The Merck Jndex an encyclopedia of chemicаls drugs and biologicals Eleventth Edition and 12-th 1989-1996 NJ USA).

Данное соединение обладает фунгицидной активностью (J.M.Serres and G.A.Carraro Meded, Faс. Landboncocoet. Rijk Suniv. Gent. 1976. 41, 645).

При биохимических и медикобиологических исследованиях таких соединений необходимо их наличие в виде меченых соединений.

Однако данное соединение в виде высокомеченного тритием соединения не описано.

Задачей, решаемой настоящим изобретением, является расширение ассортимента высокомеченных органических физиологически активных соединений.

Задача решается тем, что получена высокомеченная тритием 1-(2-циано-2-метокси-иминоацетил)-3-этил-мочевина.

Ниже приведен пример, иллюстрирующий изобретение.

Пример. Синтез [³H] цимоксанила: В реакционную ампулу помещают этилацетатный раствор(0,5 мл) 17 мг 1-(2-циано-2-метокси-иминоацетил)-3-этил-мочевины, 170 мг 5% Pd/CaCO₃ и упаривают на роторном испарителе. Затем ампулу вакуумируют до давления 0,1 Па, заполняют газообразным тритием до давления 400 гПа и выдерживают при температуре 90^oC в течение 15 мин. После удаления избыточного газообразного трития вакуумированием продукты реакции растворяют в метаноле (5 х 1 мл) (радиоактивность раствора - 1 Ки), катализатор отфильтровывают, лабильный тритий удаляют многократным упариванием фильтратов с метанолом (5 х 1 мл) (радиоактивность раствора - 300 мКи). После хроматографической очистки, которая проводится методом ВЭЖХ на колонке Separon C₁₈, 4 x 150 мм, V - 0,8 мл/мин, в системе 50% водного метанола с 0,1% трифторуксусной кислотой, время удерживания 4,3 мин (на колонке Silasorb C₁₈, 13 мкм, V - 2 мл/мин, в системе 20% метанол с 0,1% трифторуксусной кислотой, время удерживания - 14,31 мин), выход меченого препарата составил 30%, а молярная радиоактивность - 0,15 Ки/ммоль. Радиохимическая чистота меченого препарата определена методом ТСХ в системе гекса-изо-пропанол-10% метанольный раствор уксусной кислоты (30:30:1), Rf 0,49 и составила 97-98%.

Таким образом получена высокомеченная тритием 1-(2-циано-2-метокси-иминоацетил)-3-этилмочевина.

Формула изобретения

Высокомеченная тритием 1-(2-циано-2-метоксииминоацетил)-3-этилмочевина формулы

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, а именно к N,N'-ди-(бензгидрил)-N-(трифторацетил)мо- чевинам общей формулы I , где R - H, Cl, которые проявляют противосудорожную и ферментиндуцирующую активность

Галогензамещенные n-бензгидрил- n' -(трифторацетил) мочевины, проявляющие противосудорожную активность // 1829341

Изобретение относится к новым химическим соединениям, а именно к галогензамещенным N-бензгидрил-N'-(трифторацетил) мочевинам общей формулы: где R 2-, 3-, 4-F, 4-Cl, которые проявляют противосудорожную активность

Способ получения бициклических бензоконденсированных соединений // 1316563

Соли n-аминоацилпроизводных n-замещенных мочевин с малоновой кислотой,проявляющие противосудорожную активность // 816106

Способ получения фенилацетилмочевины // 432136

Способ получения \-карбамоил-ы-алкил/арил/-аминокетонов // 420619

Способ получения ацетилуреидометильных производных карбонильных соединений // 390082

Способ получения аминометильных производных ацетилмочевиныi ^сесоюзнаг^1тшт-^тг:1 // 375288

Способ получения ы-ацил(ароил)-ы'- гидроксамуреидов // 235012

Способ получения уреидов монокарбоновых кислот // 106565

Высокомеченные тритием замещенные карбаматы // 2151136

Изобретение относится к новым высокомеченным тритием замещенным карбаматам формулы R-NH-CO-OR1 (I), где R представляет m-аминоацетофенон, когда R1 представляет изопропил, или R представляет 3-(диметиламино)-пропил, когда R1 представляет пропил

Циклические пептиды, радиофармацевтический препарат, циклические пептиды, имеющие радиоактивную метку // 2145608

Изобретение относится к новым радиофармацевтическим препаратам, которые представляют собой радиоактивномеченые циклические соединения, содержащие карбоциклические или гетероциклические кольцевые системы и действующие как антагонисты гликопротеинового комплекса IIb/IIIa

Высокомеченный тритием циклоспорин а // 2144017

Высокомеченные тритием коэнзим а или ацетил-коэнзим а // 2143416

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в биохимии, в медицине, в медикобиологических исследованиях

Высокомеченный тритием метиловый эфир солянокислого (n- нитро)-аргинина // 2136641

Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в биохимии и медицине

Способ получения равномерно изотопомодифицированных природных l аминокислот // 2100434

Изобретение относится к области биотехнологии и органической химии, к способам получения изотопомодифицированных природных соединений, а именно: L--аминокислот, и может найти применение в экспериментальной биологии, медицине, ветеринарии, сельском хозяйстве

Способ получения солей четвертичных аминов, содержащих меченый тритием ароматический радикал при атоме азота // 2089532

Способ получения меченых тритием алифатических - галоидкислот // 2089531

Изобретение относится к органической химии и может найти применений в исследованиях по биологии и медицине

Высокомеченный тритием алпразолам и способ его получения // 2083579

Способ получения меченных тритием алифатических галоидкислот с галоидным заместителем при углероде, начиная от c*003 // 2083549

Соматостатиновые пептиды, радиофармацевтическое средство, способ лечения опухолей, фармацевтический состав // 2156774