Способ получения средств, обладающего фунгистатическим и фунгицидным дествием
ОП ИКАНИЕ
ИЗОБРЕТЕН ИЯ
К ПАТЕНТУ.
Союз Советскнк
Социалистических
Рякпубаин (>>) 60.7534 (61) Дополнительный к патенту
2 (5%) М. Кл.
61 К 31/16 (22) Заявлено 190975 (21) 2172908/28-1.3 (23) Приоритет — (32) 20.09. 74
foogaoyexeooeaci ивяатн
Ooono Ioooogeo 66@
Io «1ПЭЯ ЯВИфатВИМ
1 OH)NNI (33)Швейцария (Зт) 12297/74 (53) УДК 615.45а
: 632Я З (43) Опубликовано 150578. Бюллетень Я18 (45) Дата опубликования описания 260478 (72) Авторы изобретения
Иностранцы
Ьннемари Полак-Висс и Ханс Шолер .(Швейцария) Иностранная Фирма Ф. Гоффманн-Ля Рош и,Ко, АГ (атаейцарня) (73) Заявитель (54) СНОСОВ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА ОБЛАДИСЩЕГО ФУНГИСТАТИЧЕСКК4
И ФУНГИЦИДНЫИ ДЕЙСТВИЕМ
1 .Изобретение относится к фармацевтттческой промышленности и касается получения средства, обладающего фунгистатическим и фунгицидным действием.
Известен способ получения средств, обладающих фунгистатнческнм и фунгицидным действием, например нистанина, кандицндина, трихомицина путем микробиологического синтеза flj .
Известен также способ получеиня производных перечисленных антибиоти.ков, обладающих фунгистатическим и фунгицидным действием,.химическим путем (2g .
Однако известные средства, получеКные этими способами, обладают недостаточно высокой актйвностью.
Целью изобретения является повышение активности целевого продукта.
Эта цель достигается тем, что 5-фторцитОзин смешивают с нистатином, кондицидином илн трихомнцнном в свободном, этерифицированном в сложный эфир К -гликознлированном виде или в виде водорастворимых солей, в соотношении 10-40 000:1.
Средство, обладающее фунгистатическкм и фуягицидкым действием, получают смешиванием действующих начал или отдельных компонентов при помощи обыч-!
2 ных органических или неорганических . инертных носителей или вспомогателъеас веществ, например воды, -желатин,(моночного сахара, крахмала, стеарата ма гния, талька, растительных масел, поли;этилеигликолей, вазелина, .Консервирующих, стабилизирующих средств, сма- чнвателей или .эмульгаторов, солей для изменения осмотического давления
10 или буферов. Весовое. соотношение обоих активНых компонентов комбинации действующих начал может варьировать в широких пределах. У 5-фторцитозина-каидицидит8 на нли производного кандицидИие, Оио составляет 40-4000:1,:предпочтительно 100-400 1, у 5-фторцитозина-нистатина или производного вистатина 10-1000:.l, предпочтительно 20-80
:1 и у 5-фторцитозина-трихомицина или производного трихомнцина 20--2000 1 предпочтительно 50-200:1, а затем переводят s соответствукйций вид.
ДОзировку осущестзляют индиаидуально, но применение 1-.2 таблеток в 1 сут. в течение нескольких дней является предпочитаемой дозировкой.
Предлагаемое средство, обладакщев фунгистатическим .и фунгицидным действием может быть использовано для
607534
3 О О, 0
2 О 3
203
5 0
500
Составитель С. Милютина
Редактор Л. Емельянова Техред 31 Фанта Корректор С. Ямалова
Заказ 2629/45 Тираж 703 Подписное
ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий
113035, Морква, Ж-35, Раушская наб., д..4/5
Филиал ППП Патент „ r, Ужгород, ул, Проектная, 4 борьбы с заражениями,вызванными грифами и дрожжами, рода ICandida,Cryykozoccue, &povotrichum, Аьре йцб или 5ас&acomia CeS.: и. применяется для лечения " поверхностных заражений кожи и слизистых оболочек, желудочно-кишечного тракта, вагинита. Применяют зто средство в виде мазей, суппозиторий, свечей, овуляторных средств.
Пример 1. Влагалищная таблетка содержащая, мг:
Кандицидин 5
5-Фторцитоэин 1000 . Вторичный Фосфат кальция гН,О
Прессуемый крахмал
Молочный сахар (вйсушенный распылением) 100
Поливинилпирролидон 30
Лимонная кислота (безводная) 5,0
Стеарат магния 7,0
P и м е Р 2 . Влагалищная таблетка, содержащая, мг:
Яистанин 25
5-Фторцитоэин 1000
Вторичный фосфат кальция 2Н О
Прессуемый крахмал
Молочный сахар (высушенный распылением) 100
Поливинилпирролидон 30
Лимонная кислота (беэ водная) 5,0
Стеарат магния 7,0
Пример 3. Влагалищная таблетка, содержащая, мг:
-Трихомицин
5-Фторцитозин
Вторичный Фосфат калия. 2Н О 300
Прессуемый крахмал 208
Молочный сахар 550 .Поливинилпирролидон 25
Лимонная кислота 5,0
Стеарат магния 7,0
Пример 4. Мазь для введения во влагалище, содержащая, мг:
Гидрохлорид сложного кандицидинметилового эфира 0,5
5-Фторцитоэин 10,00
Кетиловый спирт 3,60
Ланолин 9,0
Вазелин белый 70,00
Парафиновое масло 7,35
Предлагаемый способ обеспечивает получение средства, обладающего высокой Фунгистатической и фунгицидной активностью.
Формула изобретения
1. Способ получения средства, обладающего.,фунгистатическим и фунгицидным действием, о т л и ч а ю щ и йс я тем, что, с целью повышения активности целевого продукта, 5-фторцитоэин смешивают с нистатином, кандицидином или трихомицином а càîáîä30 ном, этерифицированном в сложный эфир М -гликээилированном виде или в виде растворимых солей, в соотношении
1 0-40 000:1 .
Источники информации, принятые
35 во внимание при экспертйзе:
1. Томилина T. Н., Рецептурный справочник для врачей, М., 1973,. стр. 255.
2. Ие out*naE of 1иМЬюйсв", 28, 1975, P. 244-245.
