-окиси пентахлорпиридина и его производных, проявляющие бактерицидное и фунгицидное действие

О П И С А H И E II562575

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик (61) Дополнительное к авт. свид-ву— (22) Заявлено 13.03.74 (21) 2009077/28-13 с присоединением зая вии ¹â€” (23) Приоритет— (51) М,Кл А 61 К 31/44

А 01 N 9/22

С 07 D 213/26

Государственный комитет по делам изобретений и открытий (43) Опубликовано 30.10.78. Бюллетень ¹ 40 (53) УДК 632.95 (088.8) (45) Дата опубликования оди сан ия 31.10.78 (72) Авторы изобретения

Т. И. Черепенко, Г. А. Залесский, A. Ф. Павленко и С. Д. Мошицкий

Институт органической химии АН Украинской ССР (71) Заявитель (54) N-ОКИСИ ПЕНТАХЛОРПИРИДИНА

И ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ

БАКТЕРИЦИДНОЕ И ФУНГИЦИДНОЕ ДЕЙСТВИЕ

II qwQ(1

20

Изобретение ют нюсит ся к медицине и мо кет;использоваться .в качестве бактерицидо|в IH ф у н пи ц и дюв.

Извест но IllpHIMe!HIBHIHe o!pio)Hю пола (2-.opомо-2-IHитрoIIIpoла|н-1,3-диола) IB кач естве 5 бактерицидного и фунгицидного средства. Одн ако извес-пные cioepIHHIe!HH H недостаточно эффе кт и в ны.

С целью применения ню вых высо коэффекпи в ных а нпимикрюбных средств лредл а- 10 гается .иапользо вать N-;ñlaèàè пентахло р пир ид>и и а и епо п рсиз водных QIGIII!eH фар мулы: где; R — С1, OH, NHCH„, SK, проявляющие бактерицидно е и .QyHirHiIIHIIHioie;geHczII(He.

Сьлрьем для с интеза эт1их соединений является;пентахлорп ирипи н,,полученный в результате ".,ãðàôàçlaoiãî KIzolpIHpioiaaiH!HH отходов xoIKcoxmliHI ecKoiI.O п роиз|водст ва.

N-:oiKiHcb .пентахло рпир|ид ива получают

oIKIHIcJIeHIHeM п ентахло р п иридина нереиисью водорода ia амеси уксуаной и IcqpiHOH IKHC- M лот. N-cIKIHcb 2-окси, 2-метилагмино IH 2-(мал ийт ио) -3,4,5,6-"петр axe oipirrHip!HpHHa получен ы в п еров ы е.

Бактерностатическую активность соедпнен|ий о пределяют по методу серийных разведе ний в бульоне Хотпингер,а. Опыт проводят в течение 48 ч при 37 — 37,2 С.

Актявнюсть cioeJHHCIHIHé определяют по отсутствию мутностями бульона. Получеаные данные пюиазьввают, что соед|инения №о кись пе нтахлор пввриди н, N-о иись 2-,окси-3,4,5,6тетрахлорпиридин и N-окись 2-(калийтио)3,4,5,6-тетрахлoipllliHplH!HIHH обладают BblcoIKQH бакт ериостапической акпивно стью,по отношеелию к грамположительным бактериям (Яа р1ту1оюосспз aIIreus P 209), ввревышающей а ктивсвость эталон|ов (сIIp!BII»локид, хлорампн и др.), а соединение N-окись-2-(калпйтио) -3,4,5,6-тетрахлорп иридин активно и в отношении прамотрицательных (Вас1е1Um 1cIo11) .

Фу н г и,цидную aIK THIH Hioc Tb саед и и еники и определяют IHio методу торможения рюста данелия чистых культур прогибов ота твердой

1 артофельню-декспрюзной середе п!ри 25—

26 С. Опыт:п раводят в течен и е 70 ч, повто ряют четы,ремкратню.

Результаты о пытю в паказы вают, что соединения являются IBbIcotKoaIKTIHBными ф ун пицидам и.

502575

Формула изобретения м

Составитель С. Малютина

Техред И. Рыбкина

Редактор Л. Письман

Корректор И. Симкина

Заказ 765/1167 Изд. № 712 Тираж 666 Подписное

НПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Тип. Харьк. фил. пред. «Патент»

Фумита нт ные сво йст ва соейиненмй определяют mrna спорах As!pergillus niger.

Картофельно-декстрозный агар, инокули ро ван н ый ia!io!pa!MIII гриба, разл и вают в чашечки Петри.,После засты ва ныя агадира на крышку чаше к п омещ ают квадрат фильтро вальной бумави, юбработан ный сп и ртовы м,раст во рю1м веществ о п р еделенной конценпрации, для получен ив 0,5 — 0,25 — 0,1 лг ввщеспва в 1 мл воздуха. Чашии ставят в термостат лри 26 С.

Л"-о киси пвн пахлю р пи р ид ина я егю,п рюизводных общ ей фор му лы:

С1 где: К вЂ” Cl, ОН, NHCH3, SK, проявляющие бактерицидное и фунгицидное действие.