Получения п-фторфенил-7-[1,4-диазабицикло-

Авторы патента:

C07D401/04 - связанные непосредственно

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 09.1.1970 (№ 1396337/23-4) с присоединением заявки ¹

Приоритет

Опубликовано 29.1Х.1972. Бюллетень № 29

Дата опубликования описания 31.Х.1972

М. Кл. С 07с 49/80

Комитет па делам изобретений и открытий прн Совете Министров

СССР

УДК 547.572.1.07:

:547.556.9.07 (088.8) Авторы изобретения

В. В. Закусов, А. П. Сколдинов, А. М. Лихошерстов, К. С. Раевский и Л. С. Назарова

Институт фармакологии АМH СССР

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ п-ФТОРФЕНИЛ-у-(1,4-ДИАЗАБИЦИКЛО(4,3,0)- НО НАН ИЛ-4)- П PO П ИЛ КЕТО HA

Предмет изобретения

Изобретение относится к области получения кетонов, а именно тт-фторфенил-у-(1,4-диазабицикло-(4,3,0)-нонанил-4)-пропилкетона, который находит применение в фармакологии.

Известен способ получения и-фторфенил-у(1,4-диазабицикло-(4,3,0) - нопанил-4) - пропилкетона взаимодействием и-фторфенил-у-хлорпропилкетона с 1,4-диазабициклононаном в среде растворителя при температуре кипения реакционной массы в присутствии акцептора хлористого водорода.

Недостатком такого способа является невысокий выход продукта вЂ” 40%.

Целью предлагаемого изобретения является повышение выхода.

Для этого в качестве акцептора хлористого водорода используют основной продукт и процесс ведут при температуре 160 вЂ 1 С.

Пример. Смесь 13,6 г у-хлорпропил-ифторфенилкетона и 8,6 г 1,4-диазабицикло(4,3,0)-нонана нагревают при температуре

160 вЂ” 180 С в течение 3 час. После охлаждения реакционную смесь обрабатывают

7%-ным водным раствором соляной кислоты до рН 1 и экстрагируют эфиром. Водный кислый раствор подщелачивают 20% -ным раствором едкого натра до рБ 9, экстрагируют эфиром, эфирный раствор сушат сульфатом магния. Эфир отгоняют, остаток перегоняют в вакууме.

По,лучают 11,9 г (60,4% ) и-фторфенил-о5 (1,4-дпазабпцикло- (4,3,0) -нонанил-4) - пропилкетона с т. кип. 159 вЂ” 162 С (1 лтм рт. ст.); и-"„о 1 5284

Дихлоргидрат получают сливанием спирто10 вого раствора основания с эфирным раствором хлористого водорода и перекристаллизовывают нз абсолютного спирта; т. пл. 175вЂ”

177 С.

Способ получения а-фторфенил-1-(1,4-диазабицикло- (4,3,0) - нонанпл-4) - пропилкетона взаимодействием и-фторфенил-у - хлорпропил20 кетона с 1 4 вЂ”;, . àçào»öèêëo вЂ” (4,3,0) - нонаном при нагревании в присутствии акцептора хлористого водорода и выделением целевого продукта известными приемами, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода продук.

25 та, процесс ведут при температуре 160вЂ”

180 С, используя в качестве акцептора хлористого водорода целевой продукт,

Получения п-фторфенил-7-[1,4-диазабицикло-

Похожие патенты:

Патент 342860 // 342860

Способ получения нитроникотинов // 335247

Способ получения пиридилпиперидинов // 332086

Способ получения замещенных пиридинов // 331550

Способ получения n-ациланабазинов // 316691

Способ получения ненасещенных производных ацетиловых гетероциклических аминоэфиров // 305762

Способ получения;-n-nhphflhh-2,5-.i;/<fc-( // 282323

Способ выделения дйпйпёрйдилов // 267632

Способ получения 2,2'-дихинолина // 259887

Способ получения 2-, 3-, 4-замещенных 6- алкоксихинолинхинонов-5,8 // 257505

Производное триазола, способы его получения и афицидное средство на его основе // 2101282

Оксопропаннитрильные производные конденсированного пиразола или их фармацевтически приемлемые соли, проявляющие иммуностимулирующую активность, и фармацевтическая композиция // 2109735

Изобретение относится к 3-оксо-пропаннитрильным производным конденсированного пиразола, к способу их получения и к фармацевтическим композициям, содержащим их

Производные 7-изоиндолинилхинолона и 7- изоиндолинилнафтиридона // 2111964

Изобретение относится к производным 7-изоиндолинилхинолона и 7-изоиндолинилнафтиридона, которые могут быть использованы в медицине, как проявляющие сильную антибиотическую активность при незначительной токсичности

Арил-конденсированные 2,4-диазепиновые соединения, промежуточные продукты, антиаритмический агент и композиция // 2114833

Изобретение относится к новым 4,5-дигидро-1H-2,4-ариловым диазепинам и бензодиазоцинам соответствующих диаминов и аминоамидов, к способам их получения и способам и композициям для лечения аритмии у млекопитающих с применением упомянутых 4,5-дигидро-1H-2,4-ариовых диазепинов и бензодиазоцинов

N-замещенные производные 3-азабицикло(3,2,0)-гептана и их соли с физиологически переносимыми кислотами // 2120439

Изобретение относится к новым N-замещенным производным 3-азабицикло[3.2.0] -гептана и его солям с физиологически переносимыми кислотами, обладающим нейролептическим действием

Производные хинолин- или нафтиридинкарбоновой кислоты и способы их получения // 2120940

Производные хинолонкарбоновых кислот или их фармацевтически приемлемые соли // 2120941

Изобретение относится к новым производным хинолонкарбоновых кислот формулы I, их фармацевтически приемлемым солям и их гидратам

Средство для борьбы с бактериозами пчел // 2121789

Производные аминохинолона, замещенные фенильной или гетероароматической группой // 2124510

Изобретение относится к новым производным аминохинолона

Бициклические производные 1,4-дигидро-4-оксохинолин-3- карбоновой кислоты или их соли и фармацевтическая композиция, обладающая антимикробной активностью // 2125046