Патент ссср 264395
О П И С А Н И Е 264395
ИЗОБРЕТЕН ИЯ
К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ
Союз Советских
Социалистических
Республик
Зависимое от авт. свидетельства №
Заявлено 02 1/1.1969 (№ 1335324/23-4) Кл. 12р, 8/О1 с присоединением заявки №
Приоритет
Опубликовано 03.lll.1970. Бюллетень № 9
Дата опубликования описания 11.VI. 1970
МПК С 07d 93/14
УДК 547.781 .785.07 (088.8) Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров
СССР
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ИМИДАЗО(4,5,1-n,m)-ФЕНТИАЗИНА
Изобретение относится к получению новой гетероциклической системы, включающей фентиазиновый и имидазольный циклы, которая может представлять интерес в качестве исходного продукта для синтеза новых биологически активных препаратов.
Предлагается способ получения производных имидазо (4,5,1-п, т)-фентиазина, заключающийся в том, что 1-аминофентиазин нагревают с муравьиной или трифторуксусной кислотой при 100 — 120 С с последующим выделением целевого продукта известными приемами.
При.м ер 1, Имидазо(4,5,1-п,m)-фентиазин.
2,14 г (0,05 лоль), 1-аминофентиазина смешивают с 5 мл 85%-ной муравьиной кислоты.
Смесь кипятят 4 час. Затем реакционную массу выливают в воду и разбавленным раствором едкого натра подщелачивают до щелочной реакции. Выделившийся осадок перекристаллизовывают из водного спирта. Получают 1,8 г (72%) вещества с т. пл. 164 — 165"С.
Найдено, %: N 12,44, 12,67; S 14,21, 14,32.
С i зНк1 4$.
Вычислено, %: N 12,49; $14,30.
Хлоргидрат, полученный растворением основания в соляной кислоте, имеет т. пл. 248—
250 С.
Найдено, %: С! 13,57, 13,62; N 10,74, 10,85.
Вычислено, %: С! 13,60; N 10,75.
П р им ер 2. I-Трифторметилимидазо(4,5,1n,ò)-фентиазин.
1,07 г (0,005 коль) 1-аминофентиазина и
2,5 мл трифгоруксусной кислоты кипятят с обратным холодильником 17 час. Реакционную
1р массу выливают в воду и подщелачивают разбавленным раствором едкого натра до щелочной реакции, Выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой. После перекристаллизации из водного спирта получают блестящие
15 кристаллы с т. пл. 100 — 101 С, Найдено, %: N 9,64, 9,65; S 11,30, 11,25.
С-! 4Нт1 2$1 3
Вычислено, %-. Х 9,59; $10,97.
Предмет изобретения
Способ, получения производных имидазо(4,5,1-n,m) — фентиазина, отличающийся тем, что 1-аминофентиа,ин подвергают взаимодействию с муравьиной или трифторуксусной «пс25 ",îòîé при 100 — 120 С с;последующим выделением целевого продукта известными приемами.
