Высокомеченный тритием 2-гидрокси-6-меркаптопурин
Изобретение относится к новому химическому соединению - высокомеченному тритием 2-гидрокси-6-меркаптопурину формулы (I) 
молярная радиоактивность 3,1 Ки/ммоль, радиохимическая чистота соединения составляет более 98%.
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в биологии и медицине.
Известен 2-гидрокси-6-меркаптопурин, получивший наименование "6-тиоксантин" формулы I:
(Sigma, catalog, product number Т 8125, р. 1003, 1999) [l]. Данное соединение применяется в исследованиях в области генной терапии (Tamiya, Т. , Ono, Y., Wei, M.X.Mroz, P., Moolten, F.L., and Chiocca, E.A.: The Escherichia Coli gpt gene sensitizes rat glioma cells to killing by 6-thioxanthine or 6-thioguanine. Cancer Gene Therapy 3: 1996, 155-162. Однако меченный тритием аналог соединения формулы 1 не описан, но он необходим при биохимических и медико-биологических исследованиях. Техническим результатом, достигаемым настоящим изобретением, является расширение ассортимента меченых аналогов физиологически активных соединений. Указанный технический результат достигается тем, что получен высокомеченный тритием 2-гидрокси-6-меркаптопурин формулы 1. Ниже приведен пример, иллюстрирующий изобретение. В реакционную ампулу поместили водный раствор (10 мл) 3,4 мг 2-гидрокси-6-меркаптоптурина, нагревали на водяной бане до полного растворения, добавляли 60 мг катализатора 5% Pd/BaSO4 и отогнали растворитель досуха на роторном испарителе. Затем ампулу вакуумировали до остаточного давления 0,1 Па, заполнили газообразным тритием до давления 400 гПа и выдержали в течение 60 мин при температуре 200oС. После удаления избытка газообразного трития вакуумированием продукты реакции растворили в воде (3х10 мл) (радиоактивность раствора 580 мКи). Катализатор отделили фильтрованием, удалили лабильный тритий трехкратной отгонкой с водой по 10 мл (радиоактивность раствора - 86 мКи). Очистку проводили методом ВЭЖХ на колонке Nucleosil C-18 10х250 мм; подвижная фаза 5% ацетонитрила в 0,1 М триэтиламмонийбикарбонантом буфере рH 7,0 V=l,5 мл/мин, время удерживания 17,1 мин. Выход меченого препарата составил 52%, молярная радиоактивность 3,1 Ки/ммоль. Радиохимическая чистота меченого соединения определена методом ТСХ на PEI-cellulose (Merck) в воде, Rf=0,21 и cellulose-F (Merck) в системе бутанолуксусная кислота-вода (2:1:1), Rf=0,75 и составила более 98%. Таким образом, получено новое высокомеченное тритием физиологически активное соединение.Формула изобретения
Высокомеченный тритием 2-гидрокси-6-меркаптопурин формулы I
Похожие патенты:
Изобретение относится к новому высокомеченному третием N-[3-(3-цианопиразоло [1,5-а] примидин-7ил-)фенил] -N-этилацетамиду формулы I, которое обладает седативным действием и является агонистом бенздиазепиновых рецептов
Изобретение относится к радиохимической технологии, а именно к способам получения радиофармацевтических препаратов, меченных радиоактивным изотопом йода - йодом-123
Изобретение относится к новой высокомеченной тритием 1-(2-циано-2-метоксииминоацетил)-3-мочевине формулы I
Высокомеченные тритием замещенные карбаматы // 2151136
Изобретение относится к новым высокомеченным тритием замещенным карбаматам формулы R-NH-CO-OR1 (I), где R представляет m-аминоацетофенон, когда R1 представляет изопропил, или R представляет 3-(диметиламино)-пропил, когда R1 представляет пропил
Изобретение относится к новым радиофармацевтическим препаратам, которые представляют собой радиоактивномеченые циклические соединения, содержащие карбоциклические или гетероциклические кольцевые системы и действующие как антагонисты гликопротеинового комплекса IIb/IIIa
Высокомеченный тритием циклоспорин а // 2144017
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в биохимии, в медицине, в медикобиологических исследованиях
Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в биохимии и медицине
Способ получения глицина-2д2 // 2170725
Изобретение относится к технологии получения органических соединений, меченных стабильными изотопами, а именно к получению дейтерированного глицина, который может быть использован в физико-химических и спектральных исследованиях
Изобретение относится к биохимии, в частности к химически модифицированным олигонуклеотидным конъгатам, которые содержат комплексообразующий агент или комплекс, который связан соединяющим компонентом с олигонуклеотидами
Способ получения [2-18f]-2-дезоксиглюкозы // 2165266
Изобретение относится к медицине, точнее к радиофармпрепаратам для диагностических целей, и может найти применение в позитронной эмиссионной томографии
Радиофармацевтическая композиция // 2162714
Изобретение относится к медицине, а именно к радиофармацевтическим препаратам, содержащим радионуклид самарий-153, и может быть использовано для лечения метастазов злокачественных новообразований в кости и ревматоидных артритов
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается фармацевтического состава для лучевой терапии
Изобретение относится к способу получения синтетического гидрохлорида 5-аминолевулиновой (5-амино-4- оксопентановой) кислоты формулы HCIH2NCH2COCH2CH2COOH
Изобретение относится к радиоактивному иммунореагенту направленного действия, который представляет собой конъюгат комплексообразующего агента и иммунореактивной группы, меченый ионом радиоактивного металла
Изобретение относится к биологически активным соединениям, меченным радионуклидами
