Антимикробное средство

 

АНТИМИКРОБНОЕ СРЕДСТВО, содержащее производное сульфаниламида и триметоприм, отличающеес я тем, что, с цепью уменьшения побочного действия, в качестве производного сульфаниламида оно содержит сульфамонометоксин тфй следующем соотношении компон«гнтов 1:1 - 5:1. i а. с Эта цель достигается тем, что в анИ1микробном средстве, содержащем производное сульфаниламида и триметоприм (ТРМП), в качестве производного 1C сульфаниламида оно содержит сульфамонометоксин (СММ) при следующем соотОС ношении |сомпонентов .1:1 - 5:1v с а Высокая эффективность предложенного сочетания и синерпадное действие показаны в эксперименте на моделях пневмококковой, клебсиеллезной и стафилококковой инфекций при условии введения сочетания через 30 мин после заражения, однократно или повторно , до 10 дней (в зависимости от УСЛОВИЙ опыта). Эффективность лечения подтверждена результатами бактериологических и патоморфологических исследований.

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

COUHAЛИСТИЧЕСКИХ РЕСПУБЛИН

А1 (5ц 4 A 61 К 31/63

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ

ПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМ

ПРИ ГКНТ СССР

1 (21) 3367764/28-13 (22) 22.10.81 (46) 15.12.89. Бюл. N - 46 (71). Всесоюзный научно-исследователь-: ский химико-фармацевтический институт. ии. Серго Орджоникидзе (72) Е.Н . Падейская, Л.М. Полухина, С.Н. Кутчак, Г.Н. Першин, Л.Д. Нипилова, Т.Н. Сизова, В.В. Раковская, Н:П. Марченко и Л.Б. Ллтухова (53) 615.7(088.8) (56) Падейская Е.Н., Полухина Л.M.

Новые сульфанилаиидные препараты для лечения инфекционных заболеваний.

М.: Медицина, 1974, с. 13.

Фариакопейная статья (F/Е-13/73M) на бисептол, таблетки;

Изобретение относится к медицине и может быть использовано при лечении цйфекционных заболеваний.

Известны антимикробные ср едства, содержащие сульфанилаиидные препараты и потенциаторы их действия - произ- водные диаиинопиримидина.

Однако применение таких .препаратов вызывает нежелательные побочные реакции, в тои числе связанные с влиянием на обмен фолиевых кислот в организие.

Известно антимикробное средство, содержащее сульфаметоксазол и триметоприи.

Однако известное средство вызывает нежелательные побочные реакции.

Целью изобретения является уменьление побочного действия °

„„Я() „„1072308

2 (54) (57) ЛНТИМИКРОБНОЕ СРЕДСТВО, со- . держащее производное сульфаниламида и трииетопдии, о т л и ч а ю щ е е — .

/ с я теи, что, с целью уменьшения побочного действия, в качестве производного сульфаниламида оно содержит сульфамоноиетоксин при следующем со» отношении компонентов 1:1 - 5:1.

Эта цель достигается тем, что в антимикробном средстве, содержащем производное сульфанилаиида и тримето- (, ®, прим (ТРМП), в качестве производного а,) сульфаниламида оно содержит сульфамонометоксин (СММ) при следующем соотношении компонентов 1:1 — 5: 1

Высокая эффективность предложенного сочетания и синергидное действие показаны в эксперименте на моделях пневиококковой, клебсиеллезной и стафилококковой инфекций при. условии введения сочетания через 30.мин после заражения, однократно или повторно, до 10 дней (в зависимости от условий опыта). Эффективность лечения подтверждена -результатами бактериологических и патоиорфологическях исследований.

1072308

Состав препарата, r (мас.7)

Сульфамонометоксин 0,25

Триметоприм 0,1

Сахар молочный 0,04

Желатин пищевой 0,00367

Крахмал картофельный 0,03233

Тальк медицинский 0,01

Mar .":ÿ стеара т О, 004 (51,15 - 68,51) (20,46 — 25,00) (8, 18 — 10,0) (0,75 — 0,91) (6, 59 — 7,96) (2, 05 — 2, 50) (0,82 — 1,00) Техред М.Моргентал Корректор H ° Король

Редактор Л. Письман

Заказ 8257 Тираж 644 Подпис ное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Производственно-издательский комбинат "Патент", г.Ужгород, ул. Гагарина, 101

В опытах иа животных установлено, что заявляемая композиция малотоксична при соотношении компонентов от 2,5:1 до 5:2 в суточных дозах до

1000 мг/кг СММ и 200 мг/кг TPMII в

5 течение пяти дней.

На основании полученных экспериментальных данных по изучению комбинированного действия сульфамонометоксина и триметоприма (эффективность сочетания в соотношениях 2,5: 1 — 5:1); данных по допустимж суточным дозам триметоприма в клинике без риска угнетения обмена фолиевых кислот (0,50,6 г в сутки при условии введения суточной дозы-в 2 приема), максимальным суточным поддерживающим дозам сульфаионометоксина при лечении бак- 20 териальных инфекций (не более 1 r) граничные значения для рекомендованного сочетания препаратов составят от 1: 1 (раэовая доза в граммах—

0,25 + 0,25) до 5: 1 (разовая доза в 25 границах — 0,4+0,1) при назначении разовой дозы в два приема (с учетом

При указанном соотношении действующих агентов курсовая доза сульфамоно40 метоксина снижается в три раза сравни,тельно с дозой соответствующего препарата в аналогах (сульфаметоксазол — B бисептоле, сульфазин — в ко-тримази" не) у курсовая доза триметоприма снижа 45 ется в 1,5 раза. скорости выведения триметонрима иэ организма) .

Эти соотношения и величины доэ ,обеспечивают как высокую антимикробную активность, так и хорошую переносимость сочетания препаратов.

Изменение соотношений и доэ препаратов s сочетании в сторону увеличения содержания триметоприма может повысить токсичность препарата ипривести к развитию нежелательных реакций, связанных с угнетением обмена фолиевых кислот; снижение содержания триметонрииа в композиции (сравнительно с предлагаемым) уменьшает эффект потенцирования и соответственно антимикробную активность компози:ции при лечении бактериальных инфекций у человека.

Для применение в медицинской практике оптимальные соотношения компонентов на основании результатов клинического изучения комбинированного препарата сульфатон составят 2,5: 1 (разовая поддерживающая доэа—

0,25 CMM и О, 1. TPMII в таблетке).

При назначении нового комбинированного препарата имеет место лучшая пе" . реносиность, в частности снижается риск возможного угнетения обмена фолиевых кислот и связанных с этим нежелательных реакций.