Способ получения 5-йодурацила или 5-йодцитозина, меченных радиоизотопами йода
ОП ИСА НИ Е
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ
245790
Свое Советских
Социалистических
Республик
Зависимое от авт. свидетельства №
Заявлено 22.1V.1968 (№ 1234986/23-4) с присоединением заявки №
Приоритет
Опубликовано 22.IX.1969. Бюллетень № 29
Дата опубликования описания 23.II.1970
Кл. 12р, 7/01
МПК С 07d
УДК 547.854.4 81.07 (088.8) Комитет по делам иаобретеиий и открытий при Совете Министров
СССР
Авторы изобретения
В. И. Станке, В. А. Братцев и T. H. Вострикова
Институт биофизики Министерства здравоохранения СССР
Заявитель
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5-ЙОДУРАЦИЛА ИЛИ 5-ЙОДЦИТОЗИНА, МЕЧЕННЫХ РАДИОИЗОТОПАМИ ЙОДА
Изобретение относится к области получения соединений, которые находят применение в качестве физиологически активных веществ.
Известен способ получения 5-йодурацила или 5-йодцитозина, меченных радиоизотопами йода, путем обработки щелочных растворов урацила или цитозина йодирующей смесью, содержащей радиоактивный йод (KJ +
+ H2$О4 + KJO3). Радиохимический выход целевого продукта составляет 32%.
Для повышения выхода целевого продукта предложено урацил или цитозин обрабатывать в нейтральном или слабокислом водном растворе йодирующей смесью, содержащей радиоактивный йод J + NaJ + HJO3 или ,1в + NaJ + К104 при нагревании до 98 С.
В йодирующей смеси Лв и HJO3 берут в молярном соотношении 2; 1. Радиохимический выход целевого продукта составляет 80%.
После промывания продуктов водой примесь йодид-иона не превышает 1%. Полученные препараты выдерживают стерилизацию автоклавированием.
Пример 1. В грушевидную колбу на
20 мл с обратным холодильником помещают
20 мг урацила, растворенного при нагревании в 1 мл воды, 1 — 5 мл раствора йодида натрия (удельная активность 10 мк/мл), 18 мг йодида, 6 мг йодноватой кислоты, и смесь нагревают на кипящей водяной бане в течение 3 час. По окончании нагревания реакционную смесь охлаждают, выпавший осадок отфильтровывают, промывают ледяной водой, растворяют в 10 л л горячей воды и сте5 рилизуют в автоклаве в течение 20 мин при температуре 120 С. Содержание йодид-ионов по активности в готовом продукте не превышает 1% (удельная активность 0,26—
1,5 люк/мг) .
10 Пример 2. В грушевидную колбу на
20 мл с обратным холодильником помещают
20 мг цитозина, растворенного в 1 лтл воды при нагревании, 1 — 5 мл радиоактивного раствора NaJ (удельная активность 10 мк/мл), 15 18 мг йода, 7,8 лтг йоднокислого калия, и смесь нагревают на кипящей водяной бане в течение 3 час. По окончании нагревания реакционную смесь охлаждают на ледяной бане, выпавший осадок отфильтровывают, промывают
2О ледяной водой, растворяют в 10 мл горячей воды и стерилизуют в автоклаве в течение
20 мин при 120 С. Содержание йодид-ионов по активности в готовом продукте не превышает
1% (удельная активность 0,25 — 1,5 мк/яг) .
25 Радиохимический выход 80%.
Предмет изо 6 ретен ия
1. Способ получения 5-йодурацила или
5-йодцитозина, меченных радиоизотопами
ЗО йода, путем обработки урацила или цитозина
245790
Составитель Н. Филиппова
Редактор Л. Герасимова Техрсд Л. В. Куклина Корректор T. А. Абрамова
Заказ 210,8 Тираж 480 Подписное
ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР
Москва 7К-35, Раушская наб., д. 4!5
Типография, пр. Сапунова, 2 йодирующей смесью, содержащей радиоактивный йод, отличающийся тем, что, с целью повышейия выхода целевого продукта, в качестве йодирующей смеси применяют J> + NaJ +
+ HJO3 или .4 + NaJ + KJO4 и процесс ведут в нейтральном или слабокислом водном растворе.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что применяют йодирующую смесь с молярным
5 соотношением J и HJO3, равным 2: 1.
