Композиция, содержащая дегидроэпиандростерон, и способы ее изготовления и применения
Авторы патента:
Изобретение относится к фармацевтике и касается усовершенствованных фармацевтических препаратов, содержащих дегидроэпиандростерон (ДГЭА), обогащенный до полиморфных форм I или II, для терапевтических целей. Препарат может содержать ДГЭА в твердой форме, по крайней мере 85% которого присутствует в виде единого полиморфа, выбираемого из полиморфной формы I или II, и по крайней мере один фармацевтический наполнитель и обладает более стойким биоаккумулированием. 6 с. и 28 з.п. ф-лы, 4 ил., 10 табл.
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)я
Формула изобретения
1. Фармацевтический препарат, содержащий по крайней мере один фармацевтический наполнитель и дегидроэпиандростерон (ДГЭА), по крайней мере 85% которого присутствует в полиморфной форме, характеризуемой специфическими резонансными пиками твердотельного ядерного магнитного резонанса по углероду-13, наблюдаемыми для чистого образца, при 14,1 и
для атома углерода в позиции 18 и 118,9 и 
для атома углерода в позиции 6 по отношению к резонансному пику при 
группы СН адамантана как внешнего контрольного образца.2. Препарат по п.1, в котором по крайней мере 90% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.3. Препарат по п.1, в котором по крайней мере 95% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.4. Препарат по п.1, в котором по крайней мере 99% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.5. Способ приготовления препарата ДГЭА в твердой форме, который включает смешивание по крайней мере одного фармацевтического наполнителя в твердой форме с дегидроэпиандростероном (ДГЭА), по крайней мере 85% которого присутствует в полиморфной форме по п.1.6. Способ по п.5, в котором по крайней мере 90% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.1.7. Способ по п.5, в котором по крайней мере 95% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.1.8. Способ по п.5, в котором по крайней мере 99% указанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.1.9. Способ по п.5, который, кроме того, включает этап помещения препарата в твердой форме в капсульный контейнер, пригодный для доставки препарата в желудочно-кишечный тракт.10. Способ по п.5, который, кроме того, включает этап прессования препарата в твердой форме для образования таблетки.11. Способ назначения пациенту фармацевтического препарата, содержащего дегидроэпиандростерон (ДГЭА), включающий назначение фармацевтически приемлемого количества ДГЭА, в котором по крайней мере 85% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.1.12. Способ по п.11, в котором по крайней мере 90% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.1.13. Способ по п.11, в котором по крайней мере 95% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.1.14. Способ по п.11, в котором по крайней мере 99% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.1.15. Способ по п.11, в котором фармацевтический препарат назначают для лечения системной красной волчанки.16. Способ по п.11, в котором фармацевтический препарат назначают для предотвращения или снижения потери плотности костей.17. Способ по п.11, в котором фармацевтический препарат назначают для лечения хронического синдрома усталости или фибромиалгии.18. Фармацевтический препарат, содержащий по крайней мере один фармацевтический наполнитель и дегидроэпиандростерон (ДГЭА), по крайней мере 85% которого присутствует в полиморфной форме, характеризуемой специфическими резонансными пиками твердотельного ядерного магнитного резонанса по углероду-13, наблюдаемыми для чистого образца, при 
для атома углерода в позиции 18 и 
для атома углерода в позиции 6 по отношению к резонансному пику при 
группы СН адамантана как внешнего контрольного образца.19. Препарат по п.18, в котором по крайней мере 90% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.20. Препарат по п.18, в котором по крайней мере 95% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.21. Препарат по п.18, в котором по крайней мере 99% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в указанной полиморфной форме.22. Способ приготовления препарата ДГЭА в твердой форме, который включает смешивание по крайней мере одного фармацевтического наполнителя в твердой форме с дегидроэпиандростероном (ДГЭА), по крайней мере 85% которого присутствует в полиморфной форме по п.18.23. Способ по п.22, в котором по крайней мере 90% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.18.24. Способ по п.22, в котором по крайней мере 95% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.18.25. Способ по п.22, в котором по крайней мере 99% вышеуказанного дегидроэпиандростерона (ДГЭА) присутствует в полиморфной форме по п.18.26. Способ по п.22, который, кроме того, включает этап помещения препарата в твердой форме в капсульный контейнер, пригодный для доставки препарата в желудочно-кишечный тракт.27. Способ по п.22, который, кроме того, включает этап прессования препарата в твердой форме для образования таблетки.28. Способ назначения пациенту фармацевтического препарата, содержащего дегидроэпиандростерон (ДГЭА), включающий назначение фармацевтически приемлемого количества ДГЭА, в котором по крайней мере 85% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.18.29. Способ по п.28, в котором по крайней мере 90% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.18.30. Способ по п.28, в котором по крайней мере 95% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.18.31. Способ по п.28, в котором по крайней мере 99% ДГЭА присутствует в полиморфной форме по п.18.32. Способ по п.28, в котором фармацевтический препарат назначают для лечения системной красной волчанки.33. Способ по п.28, в котором фармацевтический препарат назначают для предотвращения или снижения потери плотности костей.34. Способ по п.28, в котором фармацевтический препарат назначают для лечения хронического синдрома усталости или фибромиалгии.РИСУНКИ
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41
Похожие патенты:
Изобретение относится к единичной дозированной твердой форме рапамицина для орального применения, которая содержит сердцевину и сахарное защитное покрытие, причем указанное сахарное защитное покрытие содержит рапамицин, один или более агентов, модифицирующих поверхность, один или более сахаров, а также необязательно одно или более связующих веществ
Изобретение относится к соединениям формулы (I) в которой Ar1 обозначает гетероциклическую группу, представляющую собой пиразол, который может быть замещен одним или несколькими радикалами R1, R2 или R3; Ar2 обозначает фенил, нафтил или тетрагидронафтил, причем каждый из них необязательно замещен одной-тремя группами R2; L обозначает насыщенную или ненасыщенную, разветвленную или неразветвленную углеродную C1-С10цепь; в которой одна или несколько метиленовых групп необязательно независимо заменены О, NH или S и в которой связующая группа необязательно замещена 0-2 оксогруппами; Q имеет значения, выбранные из ряда: а) фенил, нафтил, пиридин, имидазол, пиран и т.д., б) тетрагидропиран, морфолин, тиоморфолин, тиоморфолинсульфоксид и т
Способ лечения туберкулеза // 2219939
Изобретение относится к медицине, а именно к фтизиатрии и иммунологии, и может быть использовано при лечении туберкулеза легких различной степени тяжести
Изобретение относится к применению аминоадамантановых производных, в качестве иммунорегуляторов, в частности, для регулирования и модулирования уже активированных нейтрофилов
Изобретение относится к средствам ветеринарной медицины
Кристаллические макролиды, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2219181
Изобретение относится к области органической химии
Изобретение относится к новым производным бензотиадиазолов, бензоксазолов и бензодиазинов формулы I в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, которые могут быть использованы в качестве анксиолитического средства при лечении любого состояния, которое связано с повышенным эндогенным уровнем CRF или при котором нарушается регуляция НРА (система гипоталамус - гипофиз), или различных болезней, которые вызваны CRF1 или проявлению которых способствует CRF1, такие как артрит, астма, аллергия, состояние тревоги, депрессии и т.д
Изобретение относится к производным амида формулы I где R3 представляет собой (1-6С)алкил или галоген; m равно 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой гидрокси, галоген, трифторметил, нитро, амино, (1-6С)алкил, (2-6С)алкенил, (2-6С)алкинил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил] амино, амино-(2-6С)алкиламино, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкиламино и т.д
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности
Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтической композиции для лечения комплексной и ишемической болезни сердца, перенесенного инфаркта миокарда, миокардиострофии, нарушений ритма, связанных с применением сердечных гликозидов
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, ортопедии, рефлексотерапии, мануальной терапии, и может быть использовано для лечения болевых мышечных синдромов различной этиологии, например, неврологических проявлений остеохондроза позвоночника, патологии суставно-связочного аппарата и некоторых заболеваний внутренних органов
Изобретение относится к медицине
Способ лечения миастении // 2193892
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения миастении, в частности миастенического криза, в том числе в случае рецидивов после тимэктомии
Способ лечения миастении // 2193892
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения миастении, в частности миастенического криза, в том числе в случае рецидивов после тимэктомии
Изобретение относится к медицине
Изобретение относится к спортивной медицине, может быть использовано для стимуляции анаболических процессов в мышечной ткани и повышения адаптации к физической нагрузке у спортсменов и работников тяжелого физического труда
Изобретение относится к медицине, к средству, которое может применяться при нарушениях белкового обмена как общий стимулятор обменных процессов, а именно фармацевтической композиции, обладающей анаболическим действием, включающей в качестве активного начала эффективное количество калия оротата и целевые добавки в количестве 45 - 55% от массы действующего вещества
Способ стимуляции остеогенеза // 2219933
Изобретение относится к медицине, в частности к способам стимуляции остеогенеза
