Изобретение относится к новым производным бензотиадиазолов, бензоксазолов и бензодиазинов формулы I в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, которые могут быть использованы в качестве анксиолитического средства при лечении любого состояния, которое связано с повышенным эндогенным уровнем CRF или при котором нарушается регуляция НРА (система гипоталамус - гипофиз), или различных болезней, которые вызваны CRF1 или проявлению которых способствует CRF1, такие как артрит, астма, аллергия, состояние тревоги, депрессии и т.д. В соединениях формулы I Х обозначает О, S или CH=CH, R1 и R2 независимо друг от друга - атом водорода, галоген или C1-С4алкил; Het - радикал, имеющий одну из формул (а), (с), (е), (m), где R3 и R8 независимо друг от друга - С1-С4алкил; R4 - атом водорода, галоген, C1-С4алкил или циано; R5 и R6 независимо друг от друга - атом водорода, С1-С7алкил, С3-С7алкенил, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С4алкил, С1-С4алкокси-С2-С5алкил или бензил; R7 - С1-С4алкил; W обозначает N. Изобретение также относится к способу получения соединений взаимодействием соединения формулы II, где X, R1 и R2 имеют значения, указанные выше, a Y - радикал, имеющий одну из формул (а'), (с'), (е'), (m'), где R3-R8 и W имеют значения, указанные выше; Hal - галоген, с соединением формулы III HN(R5)(R6), где R5 и R6 имеют значения, указанные выше, и выделение полученного таким путем соединения формулы I в форме свободного основания или в форме кислотно-аддитивной соли. Фармацевтическая композиция включает соединение формулы I в форме свободного основания или в форме кислотно-аддитивной соли в сочетании с фармацевтическим носителем или разбавителем. 3 с. и 3 з.п.ф-лы.
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/69/692731.gif)
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть) Тк
Формула изобретения
1. Производные бензотиадиазолов, бензоксадиазолов и бензодиазинов формулы I
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/69/692732.gif)
где X - О, S или СН=СН;
R
1 и R
2 независимо друг от друга - атом водорода, галоген или С
1-С
4алкил;
Het - радикал, имеющий одну из приведенных формул:
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/69/692736.gif)
где R
3 и R
8 независимо друг от друга - C
1-С
4алкил;
R
4 - атом водорода, галоген, С
1-С
4алкил или циано;
R
5 и R
6 независимо друг от друга - атом водорода, С
1-С
7алкил,
С
3-С
7алкенил, С
3-С
7циклоалкил, С
3-С
7циклоалкил-С
1-С
4алкил, С
1-С
4алкокси-С
2-С
5алкил или бензил;
R
7 - С
1-С
4алкил;
W - N,
в свободной форме или в форме кислотно-аддитивной соли.
2. Соединение по п.1, представляющее собой 5,7-диметил-4-[2,5-диметил-6-(ди-н-пропил)аминопиримидин-4-ил]амино-2,1,3-бензотиадиазол в форме свободного основания или в форме кислотно-аддитивной соли.
3. Способ получения соединения формулы I по п.1 или его соли, предусматривающий взаимодействие соединения формулы II
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/69/692737.gif)
где X, R
1 и R
2 имеют значения, указанные в п.1;
Y - радикал, имеющий одну из приведенных формул:
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/69/692741.gif)
где R
3-R
8 и W имеют значения, указанные значения в п.1;
Hal - галоген,
с соединением формулы III
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/69/692742.gif)
где R
5 и R
6 имеют значения, указанные в п.1,
и выделение полученного таким путем соединения формулы I в форме свободного основания или в форме кислотно-аддитивной соли.
4. Соединение по п.1 или 2 в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, предназначенное для приготовления фармацевтического препарата.
5. Соединение по п.1 или 2 в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, предназначенное для использования в качестве анксиолитического средства при лечении любого состояния, которое связано с повышенным эндогенным уровнем CRF или при котором нарушается регуляция НРА (система гипоталамус-гипофиз), или различных болезней, которые вызваны CRF или проявлению которых способствует CRF.
6. Фармацевтическая композиция, предназначенная для использования в качестве анксиолитического средства при лечении любого состояния, которое связано с повышенным эндогенным уровнем CRF или при котором нарушается регуляция НРА (система гипоталамус-гипофиз), или различных болезней, которые вызваны CRF или проявлению которых способствует CRF, включающая соединение по п.1 или 2 в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли в сочетании с фармацевтическим носителем или разбавителем.
РИСУНКИ
Рисунок 1,
Рисунок 2,
Рисунок 3,
Рисунок 4,
Рисунок 5,
Рисунок 6,
Рисунок 7,
Рисунок 8,
Рисунок 9,
Рисунок 10,
Рисунок 11,
Рисунок 12,
Рисунок 13,
Рисунок 14,
Рисунок 15,
Рисунок 16,
Рисунок 17,
Рисунок 18
Похожие патенты:
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/68/686291-s.jpg)
Изобретение относится к новым, обладающим избирательным сродством к 5НТ6-рецепторам, пиразоло[1,5-а]пиримидинам и пиразоло[1,5-а]триазинам общей формулы I, где Х обозначает =C(R4)- или =N-, R1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или несколькими радикалами низшего алкила, галоген, низшую алкоксигруппу, толил, пиридил, нафтил или тиофенил, R2 обозначает водород, (низш.)алкил, (низш.)тиоалкил или гидрокси(низш.) алкоксигруппу, R3 обозначает амино(низш.)алкиламиногруппу, ди(низш.)алкиламиногруппу, пиперазинил, необязательно замещенный одним или несколькими радикалами низшего алкила, бензил, фенил или гидрокси(низш
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/62/621738-s.jpg)
Изобретение относится к тетрагидро-гамма-карболинам формулы (I), где R1, R2, D, Alk и n такие, как определено в формуле изобретения
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/58/582824-s.jpg)
Изобретение относится к новым орто-сульфонамидобициклическим гетероарильным гидроксамовым кислотам формулы где W и Х оба являются углеродом, Т является азотом, U представляет собой CR1, где R1 представляет собой водород, или алкил, содержащий 1-8 атомов углерода, Р представляет собой -N(CH2R5)-SO2-Z, Q представляет собой -(C=O)-NHOH, при этом является бензольным кольцом или является гетероарильным кольцом с 5-6 атомами в цикле, которое может содержать 0-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы, в дополнение к гетероатому азота, обозначенному как W; где бензольное или гетероарильное кольцо может необязательно содержать один или два заместителя R1, где это допустимо; Z является фенилом, который необязательно замещен фенилом, алкилом с 1-8 атомами углерода, или группой OR2; R1 представляет собой галоген, алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, перфторалкил с 1-4 атомами углерода, фенил, необязательно замещенный 1-2 группами -OR2, группу -NO2, группу -(СH2)nZ, где Z является фенилом и n=1-6, тиенил и группу -OR2, где R2 представляет собой алкил с 1-8 атомами углерода; R2 представляет собой алкил с 1-8 атомами углерода, фенил, необязательно замещенный галогеном, или гетероарильный радикал, содержащий 5-6 атомов в цикле, в том числе 1-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы; R5 представляет собой водород, алкил с 1-8 атомами углерода, фенил, или гетероарил, содержащий 5-6 атомов в цикле, в том числе 1-2 гетероатома, выбираемых из азота, кислорода и серы; или их фармацевтически приемлемым солям
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/57/579133-s.jpg)
Изобретение относится к группе новых соединений, имеющей формулу I или формулу II: где R1 представляет Н, низший алкилтио или R1 вместе с R2 образуют -СН2-; каждый из R2 и R3 независимо представляет Н или низший алкил; R4 представляет О или Н2; R5 представляет Н, незамещенный низший алкил, циклогексил - низший алкил; каждый из R6 и R7 независимо представляет водород, фенил, нафтил, -С(O)-NHCHR13CO2R14, или замещенный фенил, где заместитель представляет собой галоген, низший алкил, низший алкокси, гидрокси, или фенил - низший алкокси; R8 представляет Н или низший алкил; R9 представляет Н или низший алкил; R12 представляет NR9 или S; R13 представляет низший алкилтио; R14 представляет Н или низший алкил; или их фармацевтически приемлемым солям, за исключением 4,5-бис(4-метоксифенил)-2-(4-тиазолидинилкарбониламинометил)тиазола и его гидрохлорида
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/56/562905-s.jpg)
Изобретение относится к сульфонамидному соединению формулы I, где R1 - алкил, алкенил, алкинил; А представляет необязательно замещенную гетероциклическую группу, исключая бензимидазолил, индолил, 4,7-дигидробензимидазолил и 2,3-дигидробензоксазинил; Х - алкилен, окса, окса(низший) алкилен; R2 - необязательно замещенный арил, замещенный бифенил, его соли и фармацевтической композиции, включающей это соединение
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/54/549945-s.jpg)
Изобретение относится к новым производным 4-оксо-3,5-дигидро-4Н-пиридазино[4,5-b]индол-1-ацетамиду формулы I где Х= Н, галоген, метил-, метокси-, фенилметокси-; Y-Н, 1 или 2 атома галогена, ОН, СН3О-, NO2-, СН3; R1-Н, C1-C4 алкил; R2 и R3 каждый, независимо друг от друга, представляет Н, С1-С4 алкил, фенилметильную группу, или R2 и R3 образуют с атомом азота, который их несет, азетидинильную, пирролидинильную, 3-этоксипирролидинильную, пиперидинальную, морфолинильную, 4-метилпиперазинильную или 1,3-тиазолидинильную группу
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/53/538380-s.jpg)
Изобретение относится к новым пиримидо[5,4-d]пиримидинам общей формулы I и лекарственным средствам со свойствами ингибитора тирозинкиназы семейства рецепторов эпидермального фактора роста на их основе
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/69/692672-s.jpg)
Изобретение относится к новым производным 2-аминопиридинов ф-лы (1), где С обозначает незамещенные или замещенные фенил, пиридил, тиенил, тиазолил, хинолил, хиноксалин-2-ил или их бензоаннелированные производные; D - незамещенные или замещенные фенил, пиридил, тиенил, пиримидил, индолил, тиазолил, имидазолил, хинолил, триазолил, оксазолил, изоксазолил или их бензоаннелированные производные при условии, что С и D не имеют одновременно следующие значения: С - фенил и D - фенил, С - фенил и D - пиридил, С - пиридил и D - фенил, С - пиридил и D - пиридил; R1 - R4 - водород, NO2 или NH2
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/69/692074-s.jpg)
Изобретение относится к производным амида формулы I где R3 представляет собой (1-6С)алкил или галоген; m равно 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой гидрокси, галоген, трифторметил, нитро, амино, (1-6С)алкил, (2-6С)алкенил, (2-6С)алкинил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил] амино, амино-(2-6С)алкиламино, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкиламино и т.д
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/67/678780-s.jpg)
Изобретение относится к соединениям формулы (1), где Х и Y - N или О; R1 - замещенный алкил, замещенный арилалкил или циклоалкилалкил; R2 и R3 - Н или алкил; А - -С(O)-, -ОС(O)-, -S(O)2-; R4 - алкил, циклоалкил или (С5-С12)арил; соединениям формулы (2), где Х и Y - О, S или N; R1 - алкил, необязательно замещенный арилалкил; R2 и R3 - Н или алкил; В - -С(O)-; R6 - заместитель, включающий систему конденсированных гетероциклических колец; и соединениям формулы (3), где Х и Y - О, S или N; R1 - алкил, алкилциклоалкил, (С5-С12)арилалкил, (C5-С12)арил; R2 и R3 - Н или алкил; R2' и R3' - Н; R11, R12 и Е вместе образуют моно- или бициклическое кольцо, которое может содержать гетероатомы
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/67/678561-s.jpg)
Изобретение относится к новым полициклическим дигидротиазолам общей формулы (I), где Y - простая связь; Х - СН2; R1 - Н, F, Cl, NO2, CN, СООН, (C1-С6)-алкил, (С2-С6)-алкинил, O-(С1-С6)-алкил, причем в алкильных остатках один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором; (СН2)n-фенил, SO2-(С1-С6)-алкил, причем n = 0 и фенильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, CF3, OCF3, O-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом; O-(СН2)n-фенил, причем n = 0 и фенильный цикл может быть одно- до двукратно замещен Cl, (С1-С6)-алкилом; 1- или 2-нафтил, 2- или 3-тиенил; R1' - водород; R2 - Н, (С1-С6)-алкил, R3 - водород; R4 - (С1-С8)-алкил, (С3-С7)-циклоалкил, (СН2)n-арил, причем n = 0-1 и арил может представлять собой фенил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-тиенил, 2- или 3-фурил, индол-3-ил, индол-5-ил, причем арильный или гетероарильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, ОН, OCF3, O-(С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкилом, 2-, 3-, 4-пиридилом, пиррол-1-илом, при этом пиридильное кольцо может быть замещено CF3; а также их физиологически приемлемым солям
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/65/656553-s.jpg)
Изобретение относится к 5-[4-(6-метокси-1-метил-1Н-бензимидазол-2-илметокси)бензил] тиазолидин-2,4-диону гидрохлориду
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/65/656145-s.jpg)
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/64/643045-s.jpg)
Изобретение относится к новым производным бензотиазола общей формулы (I) или его соль, где р обозначает 1; X1 и Х2 вместе образуют =О; R1 обозначает водород, галоид, алкил, алкокси; R2 обозначает водород; R3 обозначает -Z4-R6, -Z13-NR7R8; Z4 обозначает -Z11-C(О)-Z12-, -Z11-C(О)-О-Z12-; Z11 и Z12 представляют простую связь или алкилен; Z13 обозначает -Z11-C(О)-Z12-; R4 обозначает водород; R5 обозначает фенил, замещенный группами Z1, Z2, выбранными из алкила, галоида, нитро, -ОН, гидроксиалкил, -C(О)Z6, -C(О)OZ6-Z4-NZ7Z8, где Z4 представляет простую связь; бифенил, замещенный алкилом; нафталинил, который необязательно может быть замещен -ОН; хинолинил, замещенный алкилом; гетероциклоалкокси; Z6 обозначает алкил, который может быть необязательно замещен группой -Z4-NZ7Z8, морфолинилом; Z7, Z8 каждый независимо обозначает алкил; R6 обозначает алкил необязательно замещенный циано, метокси, фенилом, -Z4-NZ7Z8, и т.д.; R7 обозначает водород, алкил; R8 обозначает алкил необязательно замещенный одним или более заместителем, выбранным из -ОН, низшего алкила, алкинила, -SZ6, метокси, -Z4-NZ7Z8; и т
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/64/640045-s.jpg)
Изобретение относится к новым производным аминотиазола формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, фтор или низший алкил; R3 обозначает гетероарил, выбранный из оксазолила, который замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из низшего алкила, галогена, карбамоила, алкилоксикарбонила, алкилкарбонилокси; или бензоксазола; R4 обозначает водород; СО-алкил, который может быть необязательно замещен галогеном, алкокси, гидрокси, алкилоксикарбонилом, алкилкарбонилокси, амино, карбамоилом; СО-циклоалкил; СО-арил, где арил представляет собой фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, низшим алкилом, алкокси, амино, циано или нафтилом и т.д.; или СОО-алкил; СОО-циклоалкил; СОО-фенил; СОО-алкил-фенил; SO2-алкил; SO2-фенил; С(NCN)NH-фенил, где фенил может быть необязательно замещен галогеном; R5 обозначает водород; m обозначает целое число от 0 до 2; n равно 0
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/63/639135-s.jpg)
Изобретение относится к аминокислотным производным формулы I или его нетоксичной соли, или его гидрату, фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием на кальциевый канал iv-типа; ингибитору кальциевого канала N-типа; фармацевтической композиции для профилактики и/или лечения церебрального инфаркта и фармацевтической композиции для лечения боли
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/62/621365-s.jpg)
Изобретение относится к производным сульфониламинокислоты и сульфониламиногидроксаминовой кислоты формулы I, его фармацевтически приемлемым солям, где W представляет -ОН или -NHOH; Х обозначает а) гетероциклический радикал, выбранный из группы, включающей имидазолинил, дигидробензоизотиазолил и т.д., б) -NR1SO2R2, где R1 обозначает атом водорода, R2 обозначает незамещенный фенилалкил и т.д.; Y обозначает углерод или серу, при условии, что когда Y обозначает углерод, n равно 2; Z обозначает фенил, необязательно замещенный галогеном, незамещенный алкокси, фенилокси, необязательно замещенный галогеном, фенилоксиимидазолил, 4-метилпиперазинил, 4-фенилпиперидинил, пиридинилокси, -NR'1COR'2, -SO2R'2, где R'1 обозначает атом водорода, R'2 обозначает фенил, необязательно замещенный гидрокси или фенилом, пиридинил, замещенный -CF3; m обозначает целое число от 1 до 4, n обозначает целое число 1 или 2
![](https://img.poleznayamodel.ru/img_pat/69/692672-s.jpg)
Изобретение относится к новым производным 2-аминопиридинов ф-лы (1), где С обозначает незамещенные или замещенные фенил, пиридил, тиенил, тиазолил, хинолил, хиноксалин-2-ил или их бензоаннелированные производные; D - незамещенные или замещенные фенил, пиридил, тиенил, пиримидил, индолил, тиазолил, имидазолил, хинолил, триазолил, оксазолил, изоксазолил или их бензоаннелированные производные при условии, что С и D не имеют одновременно следующие значения: С - фенил и D - фенил, С - фенил и D - пиридил, С - пиридил и D - фенил, С - пиридил и D - пиридил; R1 - R4 - водород, NO2 или NH2