Фармацевтическая композиция, обладающая анаболическим действием
Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтической композиции для лечения комплексной и ишемической болезни сердца, перенесенного инфаркта миокарда, миокардиострофии, нарушений ритма, связанных с применением сердечных гликозидов. Изобретение заключается в том, что средство выполнено в виде твердой лекарственной формы, которая включает ядро и оболочку. Ядро содержит рибоксин в качестве действующего вещества и целевые добавки - желатин, сахар, крахмал, стеарат кальция или магния при определенном содержании компонентов. Оболочка состоит из метилцеллюлозы и/или оксипропилметилцеллюлозы, твина-80, двуокиси титана, масла вазелинового, красителя. Изобретение обеспечивает быстрое высвобождение действующего вещества в желудочно-кишечном тракте, при этом препарат имеет срок годности 3 года. 3 з.п. ф-лы, 1 табл.
Изобретение относится к области медицины и пригодно для комплексной терапии ишемической болезни сердца, перенесенного инфаркта миокарда, миокардиострофии, нарушений ритма, связанных с применением сердечных гликозидов, заболеваний печени и для лечения урокопропорфирии.
Среди средств, регулирующих анаболические процессы, заметное место занимает рибоксин или 9-![](https://img.poleznayamodel.ru/chr/946.gif)
Кислота стеариновая - 0,0027
Метилцеллюлоза - 0,00323
Сахарная пудра - 0,0108
Крахмал - Остальное
и в оболочке, в г на 1 таблетку:
Воск пчелиный - 0,001418
Метилцеллюлоза - 0,00618
Тартразин - 0,0000316
Твин-80 - 0,00083
Двуокись титана - 0,000578
Для получения указанной композиции в смеситель загружают рибоксин, сахарную пудру, часть крахмала, перемешивают 5-10 мин, увлажняют 5%-ным раствором метилцеллюлозы, перемешивают до получения однородной массы, сушат, гранулируют, опудривают оставшейся часть крахмала и стеариновой кислотой, таблетируют, наносят пленочное покрытие. 71,43% от массы содержащегося в лекарственной форме крахмала вводят в составе опудривающего агента, остальную - в составе наполнителя. Использование в известном средстве на основе рибоксина указанного ядра и вышеприведенной оболочки не позволяет получить требуемых для лекарственной формы показателей распадаемости и растворения, она имеет срок хранения 2 года. Задачей предлагаемого изобретения является создание твердой лекарственной формы лекарственного препарата, обладающего анаболическим действием, который имеет более длительный срок хранения, соответствует фармакопейным требованиям и быстро высвобождает действующее вещество в желудочно-кишечном тракте. Поставленная задача достигается тем, что предлагаемое анаболическое средство включает ядро, содержащее в качестве действующего вещества рибоксин и качестве целевых добавок желатин, сахар, стеарат кальция или магния, крахмал, и оболочку, которая состоит из метилцеллюлозы и/или оксипропилметилцеллюлозы, твина-80, двуокиси титана, масла вазелинового, красителя. Ингредиенты содержатся в ядре в следующем соотношении, в г на 1 таблетку:
Рибоксин - 0,2
Желатин - 0,003264
Сахар - 0,01632
Стеарат магния или кальция - 0,00272
Крахмал - Остальное
Заявляемое соотношение ингредиентов найдено экспериментально и обеспечивает необходимое качество ядра композиции. Применение в композиции желатина вместо метилцеллюлозы обеспечивает быстрое высвобождение действующего вещества из ядра предлагаемой лекарственной формы. Распадаемость ядра составляет 10 мин, при его растворении через 45 мин в среду растворения переходит более 90% рибоксина в только что изготовленном лекарственном средстве и более 75% через 3 года и 3 месяца хранения. Использование в составе увлажняющего раствора сахара положительно влияет на стабилизацию показателя "растворение" в течение всего срока хранения. Увеличение содержания сахара в ядре заявляемой лекарственной формы приводит к повышению ее стабильности в ходе хранения, что позволяет увеличить приемлемый срок годности до 3-х лет. Кислота стеариновая заменена на стеарат магния или кальция. По своей эффективности в качестве скользящего вещества они одинаковы и обеспечивают нормальное проведение процесса таблетирования, но стеарат магния или кальция более доступен. Новый фармацевтический состав выполняется в виде таблетки, покрытой оболочкой. Наличие оболочки заявленного состава позволяет значительно улучшить внешний вид лекарственного средства, влияет на увеличение стабильности в ходе хранения, улучшает распадаемость и растворение таблеток. Оптимальное соотношение ингредиентов в оболочке составляет, г на 1 таблетку:
Метилцеллюлоза и/или оксипропилметилцеллюлоза - 0,003396
Твин-80 - 0,00085
Двуокись титана - 0,00068
Масло вазелиновое - 0,001063
Краситель - 0,000011-0,000135
В качестве оболочки наиболее приемлемой оказалась ОПМЦ или ее смесь с МЦ, в качестве глянцующего вещества использовано вазелиновое масло, позволяющее получить более качественное покрытие за счет равномерности его нанесения, имеющее необходимую прочность для последующей фасовки лекарственного средства. В качестве красителя могут быть применены тропеолин О, КФ 6001 или Е-104. Способ получения новой композиции включает несколько этапов. Предварительно готовят водный раствор желатина и сахара и увлажняют им смесь просеянных порошков рибоксина и крахмала. Влажную пасту сушат, гранулируют. Гранулы опудривают смесью крахмала и стеарата кальция или магния, причем 76,4% от массы содержащегося в лекарственной форме крахмала вводят в смеси с другими ингредиентами, а 23,6% - в составе опудривающей смеси. Изменение процентного соотношения содержания крахмала в опудриваюшей смеси в заявляемой лекарственной форме в сторону уменьшения приводит к замедлению высвобождения активного вещества в заявляемой фармацевтической композиции. Способ иллюстрируется следующими примерами. Пример 1. Смесь 748 г рибоксина с 129,4 г крахмала перемешивают, увлажняют 410 мл водного раствора, содержащего 12,09 желатина и 60,44 сахара. Влажную массу сушат при температуре (40-50)oС до остаточной влажности (2
![](https://img.poleznayamodel.ru/chr/177.gif)
![](https://img.poleznayamodel.ru/chr/177.gif)
1. РЛС-Энциклопедия лекарств 2000. М.: Издательство РЛС, 2000.
Формула изобретения
Рибоксин - 0,2
Желатин - 0,003264
Сахар - 0,01632
Стеарат калия или магния - 0,00272
Крахмал - Остальное
а оболочка состоит из метилцеллюлозы и/или оксипропилметилцеллюлозы, твина-80, двуокиси титана, масла вазелинового, красителя. 2. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что оболочка содержит ингредиенты в следующем соотношении, г на 1 таблетку:
Метилцеллюлоза и/или оксипропилметилцеллюлоза - 0,003396
Твин-80 - 0,00085
Двуокись титана - 0,000068
Масло вазелиновое - 0,001063
Краситель - 0,000011-0,000135
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что количество крахмала, взятого на опудривание, составляет 23,8% от содержания его в композиции. 4. Фармацевтическая композиция по п. 3, отличающаяся тем, что в качестве красителя содержит тропеолин О, КФ 6001, Е-104.
РИСУНКИ
Рисунок 1