Высокомеченный тритием о-(4-гидрокси-3,5-дийодофенил)-3',5'- дийодо-l-тирозин
Изобретение относится к получению нового меченого аналога физиологически активного соединения О-(4-гидрокси-3,5-дийодофенил)-3',5'-дийодо-L-тирозина ("тироксина") соединения формулы 1, которое может быть использовано в органической химии, биологии и медицине.
Данное соединение, получившее наименование "тироксин", является гормональным препаратом (E. Syniewski. //Ann./Thorac.Surg. 1993, v.56, S2-S8; D.A. Fisher.//Clin.Chem.l996. v.42, p.135-139). Однако его меченный тритием аналог не описан. Техническим результатом, достигаемым настоящим изобретением, является расширение ассортимента меченых аналогов физиологически активных соединений. Достигается указанный технический результат получением высокомеченного тритием O-(4-гидрокси-3,5-дииодофенил)- 3',5'-дииодо-L-тирозина формулы I. Ниже приведен пример реализации изобретения. Пример. В реакционную ампулу помещали 20 мг тироксина, нанесенного на 200 мг катализатора Линдлара. Затем ампулу вакуумировали до давления 0,1 Па, заполняли газообразным тритием до давления 333 гПа и выдерживали при температуре 180oС 10 мин, после чего удаляли избыточный тритий вакуумированием. В ампулу вносили 5 мл метанола, катализатор отфильтровывали, фильтрат упаривали и удаляли лабильный тритий трехкратным упариванием с метанолом. Остаток растворяли в 0,5 мл метанола и меченый препарат выделяли из реакционной смеси методом ВЭЖХ. Выход искомого меченого препарата достигал 20-25%, молярная радиоактивность - 6,5 Kи/ммоль. Анализ и очистку меченого препарата проводили высокоэффективной жидкостной (ВЭЖХ) хроматографией (Separon 7 мкм, C18
150 мм, скорость (v) элюента 0,5 мл/мин, в системе 90% метанол - 50 мМ фосфатный буфер (рН 2,8), время удерживания 2,21 мин; в системе 70% метанол - 10 мМ фосфорная кислота, время удерживания 19,21 мин, в системе 75% метанол - 10 мМ фосфорная кислота, время удерживания 24,12 мин, на колонке Silasorb 15 мкм, C18, 10х250 мм, v - 1,0 мл/мин, - 2,0 мл/мин; в системе 85% метанол - 0,2% уксусная кислота - 0,015% трифторуксусная кислота, время удерживания 12,60 мин, на колонке Kromasil 100 С18, 4,6х150 мм; в системе 80% метанол - 10 мМ фосфорная кислота, v - 1,0 мл/мин, - 1,0 мл/мин, время удерживания 2,48 мин). Таким образом получено новое высокомеченное тритием физиологически активное соединение.Формула изобретения
Высокомеченный тритием О-(4-гидрокси-3,5-дийодофенил)-3', 5'-дийодо-L-тирозин формулы 1
Похожие патенты:
Изобретение относится к способам выделения индивидуальных аминокислот из их смесей и может быть использовано в химической, пищевой, микробиологической промышленности и сельском хозяйстве
Изобретение относится к способу получения соединения формулы I, где Х обозначает радикал, инертный в условиях реакций; m обозначает 0; R3 обозначают водород, СН3, CH2F или CHF2; Y обозначает группу OR4, N(R5)2 или N(СН3)ОСН3; R4 и R5 каждый независимо друг от друга обозначает водород или C1-C8алкил или (R5)2 совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членное незамещенное или замещенное кольцо, согласно которому а) проводят взаимодействие соединения формулы II, где Х и m имеют указанные для формулы I значения и R1 и R2 каждый независимо друг от друга обозначают С1-С6алкил, C1-С6алкенил, C1-С6алкоксиалкил или С3-С6циклоалкил или R1 и R2 совместно с атомом азота образуют незамещенное или замещенное 6- или 7-членное кольцо, которое помимо этого атома азота может содержать дополнительный атом азота, в апротонном растворителе с литийорганическим соединением формулы III, где R7 обозначает органический анионоактивный радикал; б) проводят взаимодействие полученного литиевого комплекса с соединением формулы IV, где каждый из заместителей Y1 могут быть одинаковыми или различными и представляют группу OR4, N(R6)2 или N(СН3)ОСН3; R4 обозначает С1-С8алкил; R6 обозначает C1-C8алкил; или (R6)2 совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членное незамещенное или замещенное кольцо с получением соединения формулы V; в) это соединение в любом порядке в 1) подвергают оксимированию 0-метилгидроксиламином или подвергают оксимированию гидроксиламином, а затем метилированию, фторметилированию или дифторметилированию; в 2) вводят во взаимодействие с эфиром хлормуравьиной кислоты
Изобретение относится к разработке способа получения оптически активного эфира эритро- 3-амино-2-оксимасляной кислоты, представляющего собой важный интермедиатный продукт фармацевтических реагентов, в частности ингибитора протеазы ВИЧ
Изобретение относится к способу получения гидрохлорида -амино--фенилмасляной кислоты (лекарственного препарата фенибут) путем восстановления водородом производных фенилкарбоновых кислот, причем в качестве производных фенилкарбоновых кислот используют замещенные -фенилпропионовые кислоты или их эфиры общей формулы С6H5-СН(R')-СН(R")-СОО(R'''), где R' = СН2NO2, CN; R" - Н, СООН; R''' = Н, СН3, C2H5, и гидрирование ведут в присутствии палладиевых катализаторов при температуре 20-75°С с последующей обработкой полученного продукта соляной кислотой
Изобретение относится к способу получения бета-фенилизосерина и его аналогов общей формулы (I) из ароматического альдегида и альфа-метилариламина-S с промежуточным прохождением лактама общей формулы (II)
Изобретение относится к способам стереоселективного получения приводных фенилизосерина общей формулы в которой R обозначает радикал фенил или радикал третбутокси; R1 обозначает защитную группу функции окси-группы
Изобретение относится к способу элантиоселективного получения производных фенилизосерина общей формулы 1*, где R означает фенил или трет.бутокси, R'означает защитную группу для спиртовой функции
Изобретение относится к области органической химии, а именно, к способу получения производных аминомасляной кислоты (ГАМК), используемых в различных областях медицины: g Аминомасляная кислота (аминалон) применяется при сосудистых заболеваниях головного мозга (Машковский М
Изобретение относится к новым 6-диметиламинометил-1-фенилциклогексановым соединениям общей формулы 1 в виде оснований или их физиологически приемлемых солей, проявляющим анальгетическую активность и предназначенным для получения фармацевтической композиции, а также к способам их получения
Способ получения глицина-2д2 // 2170725
Изобретение относится к технологии получения органических соединений, меченных стабильными изотопами, а именно к получению дейтерированного глицина, который может быть использован в физико-химических и спектральных исследованиях
Способ получения -аминомасляной кислоты // 2154628
Изобретение относится к способу получения синтетического гидрохлорида 5-аминолевулиновой (5-амино-4- оксопентановой) кислоты формулы HCIH2NCH2COCH2CH2COOH
Аналоги -аминомасляной кислоты, способ их получения, способ лечения и фармацевтическая композиция // 2140901
Изобретение относится к новым соединениям, являющимся аналогами -аминомасляной кислоты (GАВА), которые могут найти применение в качестве средств противоприпадочной терапии от расстройств центральной нервной системы
Изобретение относится к замещенным аминокислотам, в частности к получению N- ацил()- а -аминокислот, обладающих поверхностно-активными свойствами
Изобретение относится к новому химическому соединению - высокомеченному тритием 2-гидрокси-6-меркаптопурину формулы (I) молярная радиоактивность 3,1 Ки/ммоль, радиохимическая чистота соединения составляет более 98%.
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в биологии и медицине
