Патент ссср 181123

Авторы патента:

C07D239/42 - один атом азота (с нитрогруппами C07D239/30; бензолсульфамидопиримидины C07D239/69)

О П И С А Н И Е ISII23

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 22.I.1965 (№ 939359/23-4) Кл. 12р, 7/01 с присоединением заявки №

NIlK С Oid

УДК 547.853.4 . 7.07 (088.8) Приоритет

Опубликовано 15,IV.1966. Бюллетень ¹ 9

Комитет по делам изобретений и открытий лри Совете Министров

СССР

Дата опубликования описания 28Х,19бб

A. Г. Слободской, В. И. Хмелевский и И. А. Козелло, ;. !

I !

Лвторы изобретения

Заявитель, и .. !Кот скл.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-AMHHO-4-МЕ1 ИЛПИРИМИДИНА

Предмет изобретения

Известен способ получения 2-амино-4-метилпиримидина, заключающийся во взаимодействии бутин-1-ола-3 с карбонатом гуанидина !з присутствии трехокиси хрома в серной кислоте при нагревании до 50 "С.

Предлагаемый способ отличается от известного применением вместо дефицитного карбоната гуанидипа легкодоступного дициандиамида. Это упрощает процесс получения целевого продукта. Способ заключается в том, что бутин-1-ол-3 подвергают взаимодействию с дициандиамидом в присутствии хромового ангидрида в серной кислоте при нагревании до

70 вЂ” 80"С.

Пример. К 250 л!л 93%-ной серпой кислоты, поддерживая температуру не выше 20"С, добавляют 12б г дициандиамида. После добавления днциандиамида реакционную массу нагревают в течение 1 час при температуре

110 вЂ” 120 С. Полученный раствор охлаждают до комнатной температуры и добавляют

200 л!л воды. Нагревают реакционную массу до 50 С и при этой температуре вносят 90 г

78% ного (70 г 100%-ного 1 л!оль) бутин1-ола-3.

Затем при температуре 72 вЂ” 75"-С в течение

2 вЂ” 3 час постепенно добавляют окислительную смесь, состоящую из 120 г хромового ангидрида, 400 лхл воды и 125 л!л 93%-ной серной кислоты. После этого реакционную массу выдерживают при температуре 72 вЂ” 75 С в течение 2 час, охлаждают и при температуре не выше 25 С нейтрализуют водным раствором аммиака до щелочной реакции по фенолфталеину.

Выпавший осадок гидроокиси хрома отфильтровывают, промывают горячей водой н

1р сушат при 120-С до постоянного веса. При этом получают 8б г сухой окиси хрома. Основной фильтрат и про ihIBHhlp. воды объединяют, н из водного раствора 2-амино-4-метнлпиримидин экстрагируют хлороформом или хлори15 стым метиленом.

Выход технического 92%-ного 2-амино-4-метилпиримидина 37,5 г. или 32% от теоретического, считая на исходный спирт.

Способ получения 2-амина-4-метилпирнмидина с применением бутин-1-ола-3 и хромовых

25 окислителей при нагревании до 70 вЂ” 80 С, отличаюитийся тем, что, с целью упрощения процесса, бутин-1-ол-3 подвергают взаимодействию с дициандиамидоз|.

Похожие патенты:

Патент 173603 // 173603

Патент 152657 // 152657

Патент 124448 // 124448

Способ получения 2-амино-пиримидина // 104411

Способ получения2-амино-4-алкилпиримидянов // 93666

Способ получения 2-амино-4,6-диметилпиримидина // 80214

Способ получения производных пиримидина // 75978

Способ получения 2-амино-4, 6-диметилпиримидина // 69945

Способ получения 2-атино-4,6-дитетилпиритидина // 68310

Способ получения 2-метил-5-алкокси-метил-6-аминопиримидинов // 65170

Калиевая соль n-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-n'-[2- (метоксикарбонил)фенилсульфонил]мочевины // 2107683

Изобретение относится к новым производным арилсульфонилмочевины, а именно, к калиевой соли N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-N'-/2- (метоксикарбонил)фенилсульфонил/мочевины (калиевая соль сульфометурон-метила), которая может найти применение в лесном хозяйстве при выращивании кедра (сосны сибирской, корейской) и на землях несельскохозяйственного применения в качестве гербицида

Производные бифенила и способ их получения // 2109736

Производные 2-амино-n-[[[4-(аминокарбонил)-пиримидин-2-ил]- амино]алкил]пиримидин-4-карбоксамида или их кислотно- аддитивные соли, способ их получения, фармацевтическая композиция // 2111963

Пиридинсульфонилмочевины или их приемлемые для сельского хозяйства соли, композиция для борьбы с ростом нежелательной растительности, способ получения пиридинсульфонилмочевин и их приемлемых в сельском хозяйстве солей // 2111965

Изобретение относится к новым пиридинсульфонилмочевинам общей формулы I или их приемлемым для сельского хозяйства солям, обладающим гербицидной активностью, а также к способу их получения и композиции для борьбы с ростом нежелательной растительности

Производные 1,3-замещенного циклоалкена и циклоалкана в форме смеси изомеров или отдельных изомеров, или их гидраты, или соли // 2116297

Изобретение относится к новым циклоалкенам и циклоалканам, пригодным в качестве фармацевтически активных веществ, более конкретно к производным 1,3-замещенного циклоалкена и циклоалкана формулы (I) Z-CH2-Y (I) где Z означает группу где где R - арил, 2-, 3- или 4-пиридинил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, низшим алкоксилом, гидроксилом или галоидом, 2-, 4- или 5-пиримидинил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, низшим алкоксидом, гидроксилом или галоидом, 2-пиразинил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, низшим алкоксилом, гидроксилом или галоидом, 2- или 3-тиенил, незамещенный иди замещенный низшим алкилом или галоидом, 2- или 3-фуранил, незамещенный или замещенный низшим алкилом или галоидом, 2-, 4- и 5-тиазолил, незамещенный или замещенный низшим алкилом или галоидом, 3-индолил, 2-, 3- или 4-хинолинил, а m - число 1, 2, или 3, или группы в которых R и m имеют указанные выше значения; Y - группы где R имеет указанное значение, смеси их изомеров или индивидуальным изомерам, их гидратам и солям, в частности к фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям

Производные 2-[4-(4-азолилбутил)-1-пиперазинил]-пиримидина или их физиологически приемлемые соли, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2118318

Производные салициловой кислоты, их алкиловые эфиры, содержащие от 1 до 6 атомов углерода в эфирной группе, соли и сольваты // 2124501

Изобретение относится к новым производным салициловой кислоты ф-лы Гет-NR-SO2-Ph1-A-Ph2(COOH)(OH), (I), где ГеТ представляет собой (R1, R2, R3-Гет1, Гет1 представляет циклическую систему в которой свободная валентность связана с группой NR; X - группа: а) -O-CH=CH-, -CH=CH-O-, -CH= CH-S- или б) -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH=N-, -CH=N-CH=CH-, -CH=CH-N=CH-, -N= CH-CH= CH-; R1, R2 и R3 являются заместителями при атоме углерода в ГеТ и представляют собой водород, C1-C6 - алкил, галоген, гидрокси- или бензилоксигруппу; R - водород или C1-C6 - алкил; Ph1 - фенилен, Ph2 - фенил, который может быть замещен галогеном, низшим алкилом или бензилоксигруппой, при условии, что карбокси- и гидроксигруппы находятся в орто-положении друг к другу; А представляет собой - CC-, -CH=CH-, -CH2-CH2-, -CO-CH=CH-, -CH=CH-CO-

Производные n-фенил-2-пиримидинамина или их соли и фармацевтическая композиция на их основе, обладающая противоопухолевой активностью // 2125992

Производные пиримидина и способы их получения // 2129549

Изобретение относится к новым производным пиримидина формул (I-1) и (I-2), где R1 и R5, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют независимо водород или C1-С3алкильную группу или, взятые вместе, образуют циклопентильное или циклогексильное кольцо; А представляет группу формулы (II), в которой R1 и R2 представляют независимо друг от друга водород или С1-С3 алкильную группу и R3 представляет водород, С1-С3 алкильную группу или галоген; B представляет 1-(замещенный) -1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил формулы (III-1) или 7-(замещенный) -4,5,6,7-тетрагидротиено(2,3-с)-пиридин-6-ил формулы (III-2), где R6 - водород, или С1-С3алкильную группу, и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают превосходной антисекреторной активностью, к фармацевтическим композициям, содержащим указанный активный ингредиент, и их новым промежуточным соединениям и способам их получения

Способ получения сульфонилмочевин и продукт присоединения // 2133246