Итаконоил анабазин в качестве дыхательного аналептика

(72) Авторы изобретения

А. Каримов, C. Килйчев, У. Н. Мусаев, Т. Ходжагельдиев. и Н. Моллаев

Ташкентский государственный университет им. В. И. Ленина (7I) Заявитель (54) ЙТАКОНОИЛ АНАБАЗИН В КАЧЕСТВЕ, - ДЫХАТЕЛЬНОГО АНАЛЕПТИКА

1 - .: ... 2

Изобретение относится к областй синтеза - " Итакоиоил анабаэин получают взаимодейбиологически активных химических:соединяй, ствием анабаэйна и йтаконового ангидрида в конкретно к синтезу итаконоил анабазина i ici-" среде растворителя при 20-40 С в атмосфере честве дыхательного аналецтика. йнертного газа iipi зкйимолекулярном соотноУказанные свойства позволяют предполагать шенин. В качестве растворителя .используют вевозможность применения их в медицине. > щества, хорошо растворяющие исходные компоИэвестен дыхательный аналептик, цитнзин (3). ненты и плохо растворяющие продукты реакНедостатком известного аналептйка являет- ции (бензол, серный эфир и др.). ся сравнительно высокая токсичность..: Реакция протекает с выделением тепла. ИсЦель изобретения заключается в создании, .. пользование инертного газа (азота) уменьшает химической структуры,:проявляющей свой- окисление и полимеризацию итаконового ангндcausa дыхательного аналептйка и ййэкую.токсич- рида и целевого продукта. При проведении проность. -, ... цесса необходимым условием является добавлеУказанные свойства определяются новой we раствора итаконового ангидрида в раствор химической структурой общей формупы анабазнна, в противном случае наблюдается осСООН . 1 моление продукта.

И Е 61 . СтезировЫМый итакононл .абазин пред

I ставляет собой порошок желтого цвета, раство©ра римый в воде, спирте, диметилформамиде, хлороформе, ацетоне н других органических раство1

3 рителях.

М

Пример . В колбу, снабженную мешал"— () кой, обратным холодильником, капелькой воронкой, термометром и капилляриой трубкой, Артериал»ьное давление, %

Ампли»туда дыхания, %

Частота. дыхания, %

130 . I

1jO

150

150

0,10

< 0,25

0,50

160

210

»

1,00 " 170 S

Ъ

2,00 150 : ": : :;. ": 200:, . 200-210

Яа основании йолучен ьи Iaido a >iijijioÄ .... .: . : "- -" @>О® qua"независимо:от дозы прейарата.набл»юдается: -: " . - ". . I

ЛМйМие дыхания, ел гчеже объьема .вселя- . "" " . : И Е Е ции легких (амплитуда дыхания) и повышение..; ! артфйального давления.»

Так»йм образом, сиЫезирбвпйй66 новое про . изводное анабазин», итаконоил ана»б»а»эин, обла- :: (g дает фармакологической активностью и представляет ийтерес в качестве менее токсичного дыха»тельного аиалепти»ка..-: .

"в качестве дыхательного.sналейтика.

Источники информации, б р. е н и я - " прий1ть1е во вНИМание нри экспертизе

Фо м ла изобретения

1. Машковский М. Д. Лекарственные ср таконо . ства. М., "Медицина", 1972, 1, 1955.

Итаконоил анабазин общей. формулы ., ства дици

200-210

160 едЦНИИПИ .;Заказ 8158/2f Тираж 513 Подписное

Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4,,,706415 доходящей до дна колбы, помещают 8;1 r. .: Фармакологические свойства. (0,05 моль) анабаэина в 50 мл серного эфира.- Фармакологическую активность итаконоил

Через образовавшийся раствор в течение 25 — 0 анабазина характеризуют. определением острой мин прн перемешивании пропускают азот. Затем токсичности и изучением влияния препарата на через капельную воронку добавляют 5,6 г . артериальное давление и дыхание животных (0,05 моль)лтаконового ангидрида, растворен- в условиях. острого опыта. ного в 100 мл серного эфира, в течение 30 мин. Испытание на токсичность проводят. путем

Температура реакционной смеси по4йймаЬтся от внутрибрюшинного введения водного раствора

17 до 25 С. Продувание азотом»" и йеремЖпва- препарата бельМ мышаМ весом 16 — 20 r. Зна" ние продолжают. 30 мин. Избыток растворителя io чение ЛД„, рассчитанное по. методу Личфиль-: декантируют. Образовавшийся ЖаДок ®ejrroro: -: да и Уилкоксона для итаконоил анабазина, соцвета промывают несколько раз эфиром и оса- ставляет 23 мг/кг (20,7 + 25,6). док сушат при комнатной т» емйерафре "в" вакууме. Получено 12,9 г итаконоил анабазина, что — Как видйо" из реэультатоп исследования, составляет 949о выхода от теоретического, : ig нтаконоил анабазин менее ток»сичен,.чем исходтлш. 90 + 5 С.:, н и алкалоцд и Известный дйхательньа аналеп

Йа»йдено, %: С 65,61, Н 6,48; и 1000. тик —" .цитизин, ДД„которого 10 мг/кг.

Вычислено, %: С 65, 69; Н 6,56; и 10 21..; Изучение вл щ й» дозы препарата на артеХМ4йеское строение итаконоил!анабелла риальйое давление и дькание животных: в уело.

;подтверждено снятием ИК-спектров. - . 2(вйях ociporo îijûòà представлены в таблице.