Хлоргидрат 1-фенилселено-4-фенил-4-гексаметилениминобутина- 2, обладающий биоантиоксидантным действием
694500
Составитель Л. Иоффе
Тсхред A. Камышникова
Корректор E. Хмелева
1зедактор Л. Соловьева
Подписное
Тираж 521
Изд. ¹ 620
Заказ 2523/11
Типография, пр. Сапунова, 2 рЕМЕШИВа10т 5 — - б Ч. ОХ IH>ivp CHH i 1О дп КОМнатной темпсратуры реакцпоп11у1о смесь переливают в дс,штельпую воронку, подкисляют 5 /;„--пой соляной кпслото1 и продукт экстрагируют эфиром, водный кислый слой подщслачивают аммиаком li снова экстрагпруют эфиром. Эфирные вытяжки соединяют, сушат над поташом. Через осушеHHHIé эфирный раствор, охлажденный до
0 — 5 С, пропускают ток сухого хлористого водорода. Вьпгапшпс крист
Продукт реакции представляет собой бслое кристаллическое вещество, с т. пл.
221 С; выход 45%.
Найдено, %. С 63,11, :Н 6,43.
Вычислено, /о. С 63,08: Н 6,21.
Строение синтезированного соединения доказано ИК-спектроскопией, В HK-спектре имеются интенсивные полосы поглощения в области 2272 см —, 1580 см, 1350 ем вЂ, характерные для связи С= — С, Лг — Se и С вЂ (соответственно.
Определение физиологической активности.
Определение токсичности.
Опыты по определению токсичности проводят на 80 беспородных мышах со средним весом 25 г. животные разбиты на 8 ЗО групп до 10 животных в каждой. Испытываемое вещество вводят подкожно в дозах
40, 80, 120, 160, 200, 240, 280, 320 мг/кг живого веса.
В результате определения токсичности 35 выявлено, что прп введении соединения селена подопытным животным Ll!;p — 180 мг/кг, LlI!pp 100 — 1200 мг/кг. Наименьшей действующей дозой является 1пзв 80 мг/кг веса.
Определение шггпбпровапия свободно-ра- 10 дикальпогс псрскпспого окисления III HH>io!I в организме.
Эффективность инп1бирования изучают изменение vl содержания липоперекпсей и величины антиокислптсльной активности ь псчени животных. Липпды для определения перекисных соединений и изучения антиокислптельной активности (ЛОЛ) извлекают пз печени.
АОА липпдов определяют по степени 50 окисления метплолеата с липидами.
Подопытные животные помсща::отея в специальную камеру, через которую с определенной скоростью в течение 3 ч пропускают чистый кислород. животные подраз- 55 деляют на три группы: контрольная, находящаяся в нормальных условия:; помещенная в атмосферу кислорода; помегцсиная в атмосферу кислород, но прсдварител1и10 получившая инъекцию ссленсодержащего вещества или пополз, выбранного в качестве прототипа.
В результате проведенных исследований установлено, что у мышей, помещенных в атмосфсру чистого кислорода, количество перскисных соединений — липидов Ilo сравнению с контрольными, резко увелпчиваетCB () ICOHTpO,I1vHhIX 26 H. vlOJI!v/. vli ) JIHIIHJOII, в атмосферс чпс-.ого кислорода — 55 и. моль/мг липидов), а содержание ЛСЛ уменьшается от 2200 до 800 ч/мл. г
При введении стандартного антиокспданта — ионола, количество перекисных соединений липидов повышается до 34 н. моль/мг липидов, а АОА уменьшается до 1800 ч/мл г
Когда инъекцию производят с селенсодержащими соединениями, количество перекисных соединений — липпдов увеличивается совсем незначительно — от 26 до
28 н. моль/мr липидов, а АОА совсем не изменяется и составляет 2200 ч. мл, как у
r контрольных.
При использовании селенсодержащих соединений лучший эффект отмечается за
2 ч после введения его, а в случае с ионолом, воздействие начинается после 4 ч, продолжительность эффективного воздействия свободно-радикального окисления липидов соединением селена — — 8 суток, а с ионолом продолжается 5 суток.
Таким образом, преимущества физиологической активности нового селснсодержащего вещества по сравнению с известным ионолом очевидны.
Формула изобретения
Хлоргидрат-1 - фенилселено-4 - фенил-4гексаметилениминобутина-2 формулы
"Нг СН2
O se — cí,-c==c-cz и.
H< 1CH -CE .. ;н г г
© ооладающий бпоантиоксидантным действием.
Источники информации, принятые во внимание прп экспертизе
1. Бурлакова Е. Б. н др. Биоантпоксиданты в лучевом поражсппи п злокачественном росте. М., «Наука», 1975, с. 45 — 50.
