2,4- ди/трибутилсилокси/ пентан, проявляющий анальгетическую активность, и способ его получения
ОП И(:АНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К АВТОРСКОМУ СВИДГЛКЛЬСтМ
Союз Советских
Социалистических
Республик (в 585>68 (6э) Дополнительное к авт. саид-ву (22) Заявлено 260376 (21) 2339293/23-04 с присоединением заявквв И— (23) Приоритет (43) Опубликовано 25.1277..Бтоллетень %47 (45) Дата опубликования описания 2712„77 (Ы) М. Кл.
С 07 7/18
A 61 К 31/695
Гввэдарвтавна«««н нвантвт
Свввта Мнннвтров СССР нв двлаа нэвбрвтвннй н атнрытнй (оо) УЙК 547,245,07 (088. 8) (72) .Авторы иаобретеээия т.н. поварницына, е.л. пидзмский, A,Ф. Голенева и В.В. двинских (71) Заявитель
Пермский ордена Трудового Красного Знамени государственный университет им. А. М. Горького (54) 2, 4-ДИ- (ТРИБУТИЛСИЛОКСИ) -IIIEITAH, . ПРОЯВЛЯЮШИЙ
АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к области кремнийорганической химии, а именно к способу получения 2,4-ди-(трибутилсилокси)-пентана, формулы нь " нг Н яь
О 0
4 Н)3 4 9)Ъ проявляющему анальгетическую активност ь. Это свойство позволяет предполагать применение его в медицине.
Известен способ получения 2,3-ди(трипропилсилокси)-бутана взаимодействием соответствующего гликоля с трипропилсиланом в присутствии следов алкоголята щелочного металла (11 .Однако о его биологической активности ничего не известно.
Известна также реакция присоединения кремнийгидридов к карбонильным группам альдегидов и кетонов в присУтствии НаРВС3е или поД Действием
Уф-лучей или при высокой температуре I(2) .
Однако эти способы ведут при высокой температуре 220 — 270 С, требуют применения сложной аппаратуры и дорогого катализатора °
Целью изобретения является расширение ассортимента биологически ак5 тивных средств.
- Это достигается за счет того, что пентадион-2,4 подвергают взаимодействию с трибутилсиланом при температуре 50-60 С в присутствии коллоидного э0 никеля.
Исследование анальгетического действия предлагаемого соединения проводят при внутрибрюшинном введении на белых мышах линии 44о дозы
100,мг/кг. Для оценки анальгетического действия была использована общепринятая методика горячей пластинки .
«Эталоном для сравнения анальгети«® ческой активности берут амидопирин в дозе 100 мг/кг.
Пример. 2,4-ди-(трибутилсилокси)-пентан.
Берут 0,1 г моль пентандион-2,4, 0,2 г"моль трибутилсилана и 0,.05 г катализатора-коллоидный никель (получен восстановлением NiCf>). Реакцию ведут без растворителя, нагревают 3-4 ч при температуре 50-60 С, З0 катализатор отделяют и продукт реак585168
Сав Н„Оа, Вычислено,Ъ: 5k ll,2; С 69.,52;
12,87
2,4-ди-(трибутилсилокси)-пентан 30,0 + 6,2 крахмальная слизь 2% амидопирин 100 мг/кг
12,1 + 0,8
50,4 + 2,8
Формула изобретения
СоставительО. Минаева
Техред З.Фанта Корректор П.Макаревич
Редактор Р. Антонова
Эаяав 4958/16 Тираж 553 Подписное
ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий.113035 ° Иосква, Ж-35 ° Раушская наб. ° д. 4/5
Фяляал ППП Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 ции перегоняют в вакууме. Выход 65%у т.кип. 234-236 С.пф,4531;cL 4а0,8688; )Ьб-0 ..1092 см. 1
Йайдено, Ъг ф1 11,11; С 69,311
11 12,81.
Как следует из таблицы, предлагаемое соединение обладает умеренной анальгетической .активностью. Малотоксично, его ЛД превышает 2000 мг/кг.
i. 2,4-ди-(трибутилсилокси)-пентан формулы сн — сн — сн — сн — сна
3 а >
О: м )рк Ы (СМН )э i проявляющий анальгетяческую активность.
Предлагаемое соединение бесцветная жидкость, беэ запаха, нерастворима в воде, хорошо растворяется в органических растворителях.
В таблице приведены сравнительные данные анальгетической активности предлагаемого соединения.
2. Способ получения соединения по п. 1, отличающийся тем, что пентандион-2,4 подвергают взаимодействию с трибутилсиланом при температуре 50-60 С в присутствии коллоидного никеля.
Источники информации, принятые во внимание при экспертизе
1. Долгов Б. Н., Харитонов Н. П.,:
Цукшверт Г. В., ЖОХ, 1958, 58, с.2714.
2. Петров A. Д., Миронов В. Ф., Пономаренко В. А., Чернышев Е. A., Синтез кремнийорганических мономеров, М., изд, АН СССР, 1961, с.463.
