Способ получения -4-диметиламино-3-метил-1,2-дифенил-2- пропионилоксибутантеоброминацетата

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К ПАТЕНТУ,tù |47096!

Саюа Советских

Социалисти .;.ских

Республик ( г (61) Зависимый от патента (22) Заявлено 29.12.72 (21) 1874769/23-4 (51) М. Кл. С 070 57/46 (32) Приоритет 30.12.71 (31) 33121 А/71 (33) Италия

Опубликовано 15.05.75. Бюллетень Ме 18

Государственный комитет

Совета Министров СССР по делам иеобпетеннй (53) УДК 547.857.4.07 (088.8) и открытии

Дата опубликования описания 23.10.75 (72) Авторы изобретения

Иностранцы

Давиде Делла Белла, Арнальдо Гандини, Дарио

Феррари (Италия) Иностранная фирма

«Витефин Холдинг С. А.> (Швейцария) Хиарино и Витторио (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ сс,d-4-ДИМЕТИЛАМИНО-З-МЕТИЛ-1,2ДИ ФЕН ИЛ-2-ПРО П ИОН ИЛ О КСИБУТАНТЕО Б РОМ И НАЦЕТАТА

О Снз

II I с, С N

1 1 г

СН вЂ” С вЂ” СН-СН- НОЮС-НС-Х )I (Л)

2 т

Ci

О-ОС-СН СН СН

О

Изобретение относится к способу получения нового соединения-а,d-4-диметиламино - 3-метил-1,2 — дифенил - 2 - пропионилоксибутантеобромннацетата, который обладает повышенной биологической активностью по сравнению с ближайшим аналогом, как пропоксифеном, и может найти применение в медицине. заключается в совместном растворении d— пропоксифена и теоброминуксусной кислоты в безводном органическом растворителе (его удаляют упариванием в вакууме) или в безводном органическом растворителе, в котором растворим ы исходные вещества, а целевой продукт нерастворим, и легко отделяется фильтрованием.

Пример. 330 г (0,96 моля) пропоксифена растворяют при нагревании в 3000 мл абсоОснованный на известной в органической химии реакции предлагаемый способ получения нового соединения а,d-4-диметиламино-З-метил-1,2- дифенил - 2 - пропионилоксибутантео5 броминацетата формулы А лютного этанола, 229 г (0,96 моля) теоброминуксусной кислоты прибавляют к приготовлен10 ному раствору в один прием. Смесь при нагревании перемешивают до тех пор, пока она не закипит, и полученный таким образом теплый раствор отфильтровывают при небольшом вакууме. Фильтрат помещают в ротационный ис15 паритель и полностью отгоняют этанол при

70 С и 30 мм рт. ст. Полученный бесцветный кристаллический остаток высушивают в течение 12 ч в глубоком вакууме при 40 С.

470961

Предмет изобретения

O CH, СН, СН, С N

II сн,— с — сн-cH,— N ноас-н,c N i 1А1

О-ОС-СН СНз СН Ф Х о Н

Составитель Т, Архипова

Техрсд Е. Подурушина

Редактор Л. Емельянова

Корректор О. Тюрина

Заказ 2271/12 Изд. K 1488 Тираж 529 По (ппсное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совста Министров СССР по делам изобретений и открытий

Москва, уК-85, Раушская аб., д. 4,. 5

Типография, пр. Сапунова, 2

При плавлении пробы в открытом капилляре при скорости нагрева 3 С/мин т. пл. 88—

92 С. Т. пл. по диаграмме равновесия 91,2 C.

Удельное вращение при 25 С: +37,5+1,5 (С=1% в воде). отличающийся тем, что d-пропоксифен подвергают взаимодействию с теоброминуксусной кислотой с последующим выделением целевого продукта известным способом.

1. Способ получения ос,d-4-диметиламино-3метил-1,2-дифенил-2 - пропионилоксибутантео5 броминацетата формулы Л

2. Способ по и. 1, о тл и ч а ю щи и с я тем, :то реакгнно проводят в присутствии безводного органического растворителя.