Способ получения 1,3-диалкилпиразолов

Авторы патента:

C07D231/12 - только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

35I850

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Соаз Советскик

Социалистическик

Респтблик

Ф " ф;

;е " фв

Зависимое от а1вт. свидетельства №

Заявлено 2iO.Х.1969 (№ 1376248/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 21.1Х.1972. Бюллетень № 28

Дата опубликования описания 6.Х.1972

М. Кл. С 07d 49/18

Комитет по делан иаобретений и открытий при Совете Министров

СССР

УДК 547.772.07(088.8) Авторы изобретения

Н. Л. Зеленина и Б. В. Иоффе

Ленинградский государственный университет им. А. А. Жданова

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧEHИЯ 1,3-ДИАЛКИЛПИРАЗОЛОВ

Предмет изобретения

Изобретение относится к новому способу получения производных пиразола, которые могут найти широкое применение в фармацевтической промышленности.

Известен способ получения 1,3-дизамещенных пиразолов конденсацией р-хлорвинилкетонов с монозамещенными гидразинами.

Предлагаемый способ основан на новой реакции деструктивной циклизации, сопровождающейся отщеплением одного из алкильных радикалов и алкилированием второй молекулы диалкилгидразина в таких мягких условиях, когда отщепление алкильных радикалов с разрывом связи азот вЂ” углерод считалось невозможным.

С целью упрощения процесса, повышения выхода и чистоты целевого продукта предлагается способ получения 1,3-диалкилпиразолов конденсацией алкил Р-хлорвинилкетонов с солями несимметричных диалкилгидразинов с последующей обработкой целевого продукта щелочью и выделением era известными приемами.

Пример. Получение 1,3-диметилпиразола.

К 0,8 моль солянокислого несимметричного диметилгидразина в 70 л л этилового спирта добавляют по каплям при перемешивании и охлаждении 0,4 моль метил-р-хлорвинилкето5 на (т. кип. 36 C/16 лтм рт. ст.) и отгоняют растворитель в вакууме водоструйного насоса. Кристаллический остаток растворяют в минимальном количестве воды и насыщают твердым едким кали. Перегонкой отделивше10 гося органического слоя получают чистый

1,3-диметилпиразол, т. кип. 139 С/767 мм рт. ст., d 0,9504, п р 1,4718. Выход 70% (27 г).

Способ получения 1,3-диалкилпиразолов на основе р-хлорвинилкетона, отличающийся тем, что, с целью упрощения процесса, повы20 щения выхода и чистоты целевого продукта, алкил Р-хлорвинилкетон конденсируют с солью несимметричного диалкилгидразина с последующей обработкой целевого продукта щелочью и выделением известными приемами.

Способ получения этилтиольных производных пиразола или пиразолина" г // 248667

Патент 151341 // 151341

Способ получения гетероциклических соединений ряда пиразола, изоксазола и пирамидина // 125253

Способ получения соединений ряда пиразола, изоксазола и пиримидина // 115903

Способ получения пиразолов // 111905

Производные гидроксамовой кислоты, способ их получения и фармацевтическая или ветеринарная композиция на их основе // 2126791

Изобретение относится к терапевтически активным производным гидроксамовой кислоты, способам их получения, фармацевтическим композициям их содержащим и к использованию таких соединений в медицине

Производные пиразола или их фармацевтически приемлемые соли // 2128172

Изобретение относится к производным пиразола общей формулы I в которой R1 является фенилом, замещенным цикло(низшим)алкилом, гидрокси(низшим)алкилом, циано, низшим алкилендиокси, карбокси, (низшей алкокси)карбонильной группой, низшим алканоилом, низшим алканоилокси, низшим алкокси, фенокси или карбамоилом, необязательно замещенным низшим алкилом; R2 является галогеном, гало(низшим)алкилом, циано, карбокси, (низший алкокси)карбонильной группой, карбамоилом, необязательно замещенным алкилом; R3 является фенилом, замещенным низшим алкилтио, низшим алкилсульфинилом, или низшим алкилсульфонилом, при условии, что когда R1 - фенил, замещенный низшим алкокси, тогда R2 представляет галоген или гало(низший)алкил, или их фармацевтически приемлемые соли

Замещенные пиразолы, фармацевтическая композиция на их основе, способ лечения, промежуточный продукт // 2130453

Способ получения пиразола и его производных // 2130930

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения пиразола и его производных формулы I в которой радикалы R1-R4 имеют значения, указанные ниже, из ,- ненасыщенных карбонильных соединений формулы II и гидразина либо производных гидразина формулы III H2N-NHR4

Пиразолилзамещенный бензолсульфонамид или его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтическая композиция, способ лечения от воспаления или связанного с воспалением заболевания // 2139281

Производные бензамидоксима, способ их получения и фунгицидное средство для защиты сельскохозяйственных растений // 2140908

Производные пиразола, способ лечения паразитического заражения и способ повреждения или уничтожения паразитов // 2151766

Способ получения производных фенилзамещенного пиразола // 2154637

Соединения дигалогенпропена, содержащие их инсектицидно/акарицидные агенты, и интермедиаты для их получения // 2158260

Изобретение относится к соединениям дигалогенпропена, инсектицидно/акарицидным агентам, содержащим эти соединения в качестве активных ингредиентов, и интермедиатам для их получения

Способ разделения карбинолов // 2162464