Способ получения основных эфиров аминопропанолов
,i
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕНТУ
320994
Секта Соьетских
Социалистических
Республик
Зависимый от патента ¹
МПК С 07с 43/20
Заявлено 27.111.1970 (№ 1418954/23-4) Приоритет 29.11!.1969, № Р-139101, П1-1Р
Комитет по делакт изобретений и открытий при Совете Министров
СССР
УД1 547.27.07(088.8) Опубликовано 04.Х1.1971. Бюллетень ЛЬ 34
Дата опубликования описания 20.1.1972
Авторы изобретения
Иностранцы
Владзимиж Даниевски и Мариан Боровка (Польская Народная Республика) Иностранная фирма
«Фармацойтично Хемична Спулджельня Праци «Изофарм» (Польская Народная Республика) Заявитель
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОСНОВНЫХ ЭФИРОВ
АМИНОПРОПАНОЛОВ
R,— осн,— сн — сн,— ы ! .
ОН
Изобретение относится к способу получения
ocB0BHbIx эфиров аминоспиртов, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности, Известен способ получения основных эфиров аминопропа нолов, например нафтилоксиаминопропанола, путем .вза|имодействия 1-альфанафтилокси-2,3-эпоксипропана с изопроппламином в среде бензола при повышенной температуре. Целевой продукт выделяют известными приемами.
Выход конечного продукта до 50% при продолжительност и процесса до 10 час.
Недо статком известного способа является сравнительно низкий выход конечного продукта при большой продолжительности процесса.
С целью устранения указанных недостатков предлагается основанные эфиры ахпшопроианолов общей формулы где RI — нафтил или арил, замещенный или незамещенный низшим алкилом, алкиленом, ацилокои-, алкилокси-, ациламиногруппой;
R2 — низший алкил нормального или изостроения, получать путем взаимодействия арилокси- или иафтилокси-2,3-эпоксипропана с производным кяроаминовой кислоты или солшо карооиовой кислоты и амина, например с изопро и ламмоиийкарбонатом, взятым в стехнометрическом отношении или в избытке.
Процесс желательно вести при температуре
100 С в среде высшего алифатического спирта.
Выход целевого продукта достигает 90 — 95%.
Процесс идет в течение 45 лак.
П р и и е р I. Смесь 1-альфа-нафтилокси-2,3эиоксииропаия (24 г), изоамилового спирта (25 г) и изоироииламмо ийкарбоната (10 г) сначала иягреваюг 45 лин при температуре
90 — 100 С, а зятем охлаждают, В охлажден15 иую смесь добавляют 100 лтл ппробензола и оставляют в сосуде со льдом для охлаждений и кристаллизации. После фильтрования получают 15 г 1-альфа- афтилокси-3-изопропилямиио-2-пропапола, т. пл. 96 С.
20 Пример 2. Аналогично примеру 1 из 25 г
1-а-ацетамииофенокси-2,3-эпоксипропана и 10 г изопропиламмонийкарбоната получают 15 г
1-и - ацетамниофенокси - 3 - изопропиламино-2проиаиола, т. пл. 138 С.
25 П р и мер 3. Из 24 г 1-о-аллилоксифенокси2,3-эпоксипроиана, 25 г изоамилового спирта и 13 г изопропнламмонийкарбоната после нагревания в течение 45 лтин при температуре
90 С и проведения последующих операций, 30 как в примере 1, получают 11 г 1-о-аллилоксн320994
Н
R,— ОСН,— СН вЂ” СН,— И ! R, ОН
Составитель М. Меркулова
Редактор T. Шарганова Техред Л. Евдонов Корректор Л. Царькова
Заказ 3931/10 Изд. № 1704 Тираж 473 Подписное
ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР
Москва, 7К-35, Раушская наб., д. 4/5
Типография, пр. Сапунова, 2 фенокси-3-изопропиламино-2-тропа иола, т. пл.
78 С.
Предмет изобретения
1. Способ получения основных эфиров аминопропанолов общей формулы где R — нафтил или арил, замещенный или незамещенный низшим алкилом, алкиленом, ацилокси-, алкилокси-, ациламиногруппой;
Rg — низший алкил нор мального или изостроения, на основе арилокси- или нафтилокси-2,3-эпоисипропана при повышенной температуре в среде органического растворителя с выделением целевого продукта известными приемами, отличающийся тем, что, с целью
5 увеличения, выхода целевого .продукта и ускорения процесса, арилокси- или нафтилокси-2,3эпоксипропан обрабатывают производным ка рбаминовой кислоты или солью ка рбоновой кислоты и амина.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, чIo процесс ведут при температуре 100 С.
3. Способ по пп. 1, 2, отличающийся тем, 15 что процесс ведут в среде высшего алифатического спирта.
