Способ получения р-(фентиазил-10) - этилдиэтилфосфоната

Авторы патента:

C07F9/40 - их эфиры

ОПИСАЪ И Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Союз Советскив

Социалистическил

Республик

Зависимое от авт. свидетельства ¹

Заявлено 18,XI,1969 (№ 1379716/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 28.VII.1972. Бюллетень № 23

Дата опубликования описания 24.1.1973

М. Кл. С 071 9/40

Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

< СССР

УДК 547.341.26 118. .07 (088.8) Авторы изобретения

К. А, Петров, Л. В. Хорхояну, К. Дйундубаев и Д. Бейшекеев

Институт органической химии АН Киргизской ССР

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ

6-(фЕНтИАЗИЛ-10) - ЭтИЛДИЗтИЛфосфОНАтА

Z О

5I2CH2-Р (.ОС2Н5) 2

СН СН -р О (ОС Н5)2

Изобретение относится к области получения фосфорсодержащих фентиазинов, а именно P - (фентиазил вЂ” 10) - этилдиэтилфосфоната формулы который может быть использован в качестве физиологически активного вещества.

Предлагаемый способ основан на известной реакции получения третичных аминов взаимодействием металлсодержащих аминов с галоидным алкилом. Он состоит в том, что натрийфентиазин подвергают взаимодействию с диэтиловым эфиром р-хлорэтилфосфоновой кислоты в среде инертного органического растворителя, например п-ксилола, при нагревании до 130 вЂ 1 С.

Пример. К суопензии натрийфентиазина из 6 г (0,003 г моль) фентиазина и 0,78 г (0,0034 г моль) натрия в 30 мл абсолютного и-ксилола прибавляют при энергичном перемешивании 12,1 г (0,006 г моль) диэтил+ хлорэтилфосфоната. Смесь кипятят 30 час.

Осадок отделяют, фильтрат промывают водой и сушат над MgSO4. Растворитель отгоняют, обрабатывают абсолютным петролейным эфиром, осадок отделяют, растворяют в

5 спирте, фильтруют, фильтрат упаривают, и остаток фракционируют.

Получают 1,5 г (20,6%) диэтилового эфира

Р- (фентиазил-10) -этилфосфоновой кислоты с т. кип. 160 вЂ” 180 С/0,002 мм. Это подвижная, 10 окрашенная в коричиевый цвет жидкость, хорошо растворимая в большинстве органических растворителях, нерастворимая в петролейном эфире и воде.

Найдено, %: P 9,18, 9,02; 3,51, 3,69.

15 CiqH O NSP.

Вычислено, %: P 8,54; N 3,85.

Предмет изобретения

1. Способ получения р-(фентиазил-10)-этилдиэтилфосфоната формулы отличающийся тем, что натрийфентиазин

30 подвергают взаимодействию с диэтиловым

319226

Составитель Л. Карунина

Техред Е. Борисова

Редактор Л. Ильина

Корректор Е. Талалаева

Заказ 4347/5 Изд. № 1830 Тираж 406 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2 эфиром р-хлорэтилфосфоновой кислоты в среде инертного органического растворителя при нагревании с последующим выделением целевого продукта известными приемами.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что в качестве органического растворителя используют п-ксилол.

3. Способ по пп. 1 и 2, отличающийся тем, 5 что нагревание ведут до 130 вЂ 1 С.

Способ получения р-(фентиазил-10) - этилдиэтилфосфоната

Способ полученияалкиловых эфиров р-оксиэтилфосфиновой кислоты // 318585

Способ получения оксиалкиламиноалкил- фосфонатов // 318224

Способ получения о.о-диал кил 5- // 317207

Патент 316244 // 316244

Патент 315361 // 315361

Способ получения д>&/с-1,2-э110ксигп>& опи^1фосфоновои кислоты или ее производных // 315360

Способ получения триорганосилиловых производных р- цианэтилфосфоновой кислоты // 314759

Способ получения дифениловых эфиров а-аминометанфосфоновой кислоты // 310908

Способ получения эфиров фосфорной (фосфоновой)или тиофосфорной (тиофосфоновой) кислоты // 309524

Производные амидов метиленбисфосфоновых кислот и способы их получения // 2100364

Изобретение относится к новым производным метиленбисфосфоновой кислоты, в особенности к новым, галогензамещенным амидам и эфир-амидам (сложный эфир-амидам) метиленбисфосфоновой кислоты, способам получения этих новых соединений, также как к фармацевтическим композициям, содержащим эти новые соединения

Способ получения полных эфиров алкилфосфоновых кислот // 2107689

Изобретение относится к элементоорганической химии, конкретно к технологии получения высших эфиров алкилфосфоновых кислот общей формулы где R - алкил C1-C2, галогеналкил; R', R'' - алкил C4-C8

Производные бициклополиазамакроциклофосфоновых кислот или их фармацевтически приемлемые соли и способ их получения // 2114115

Производные гуанидиналкил-1,1-бис-фосфоновых кислот и способ их получения // 2114855

Изобретение относится к производным гуанидиналкил-1,1-бис фосфоновой кислоты, способу их получения и к их применению

Производные фосфонянтарной кислоты и их фармакологически приемлемые соли и композиция на их основе // 2115656

Производные глицерина, средство для доставки физиологически активного вещества и фармацевтическая композиция // 2123492

Тиозамещенные пиридинилбисфосфоновые кислоты или их фармацевтически приемлемые соли или эфиры, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения // 2124019

Изобретение относится к новым тиозамещенным пиридинилбисфосфоновым кислотам ф-лы R2-Z-Q-(CR1R1)n-CH[P(O)(OH)2]2 (I), где R1-H, -SH, -(CH2)mSH или -S-C(O)-R3, R3 - C1-C8-алкил, m = 1 - 6, n = 0 - 6, Q - ковалентная связь или -NH-, Z - пиридинил, R2 - H, -SH, -(CH2)m, SH, -(CH2)mS-C(O)R3 или -NH-C(O)-R4-SH, где R3 и m имеют указанные значения, R4 - C1-C8-алкилен, или их фармацевтически приемлемым солям или эфирам

Производные гуанидиналкил-1,1-бис-фосфоновой кислоты, способ их получения, лекарственное средство и способ его получения // 2124519

Способ получения s-диалкил, алкилфенил- или дифениларсинистых эфиров 4-метоксифенилдитиофосфоновых кислот // 2124520

Изобретение относится к химии фосфорорганических соединений, а именно к новому способу получения S-диалкил-, алкилфенил и дифениларсинистых эфиров 4-метоксифенилдитиофосфоновых кислот общей формулы I где Ar = 4-MeOC6H4; R - низший алкил, фенил; R' и R'' = низший алкил, фенил

Способ получения диэтиларсинистых эфиров диизобутилтетратиофосфорной кислоты // 2132333