Способ получения 3-(у-оксипропил)-хиназолиндиона-2,4

Авторы патента:

C07D239/96 - два атома кислорода

292477

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

М. Кл. С 07d 51/48

Заявлено 25.Х!.1968 (№ 1284798/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Комитет по дмам изобретений и открытий при Совете Мииистров

СССР

УДК 547.856.1.07 (088.8) Опубликовано 10.Х11.1971. Бюллетень № 1 за 1972

Дата опубликования описания 4.IV.1972

Авторы изобретения

Э. С. Лавринович, В. Я. Гринштейн и И. Э. Трейгуте

Институт органического синтеза АН Латвийской ССР

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ

3-(у-ОКС И П РО П ИЛ )-Х И НАЗОЛ И НДИ О НА-2,4 упаривании получают дополнительную порцию продукта. Выход 15,4 г (70%) бесцветных кристаллов 3- (т -оксипропил) -хиназолиндиона-2,4.

Т. пл. 175 С.

Найдено, %. С 60,34; Н 5,38; N 12,73.

СттН дХзОз.

Вычислено, %: С 60,12; Н 5,49, N 12,73.

Такие же результаты дает замена метилового эфира о- (метоксикарбониламидо) -бензой10 ной кислоты на метиловый эфир о-(этоксикарбониламидо) -бензойной кислоты или этиловый эфир тех же кислот.

COOH

М-СООЯ

1. Способ получения 3-(у-оксипропил)-хиназолиндиона-2,4, отличающийся тем, что 3-аминопропанол-1 нагревают с диэфиром Х-(о-кар20 боксифенил)-карбаминовой кислоты формулы

СООЯ

N вЂ” СООВ

25 где R вЂ” СНз, С2Н; с последующим выделением целевого продукта обычным способом.

2. Способ по п. 1, отличающиися тем, что

30 процесс ведут при 150 вЂ” 160 С.

Изобретение относится к области получения не описанного до сих пор 3-(1т-оксипропил)хиназолиндиона-2,4, который является промежуточным продуктом для синтеза высокоактивных нейтролептиков группы хиназолиндионов.

Предлагаемый способ заключается в том, что 3-аминопропанол-1 нагревают с диэфиром

N- (о-карбоксифенил) -карбаминовой кислоты формулы где R вЂ” СНз, СзНз с последующим выделением целевого продукта обычным способом.

Оптимальная температура процессавЂ”

150 вЂ” 160 С, длительность 8 вЂ” 15 час.

Пример. Смесь 20,9 г метилового эфира о- (метоксикарбониламидо) -бензойной кислоты и 8,25 г (0,11 люль) 3-аминопропанола-1 нагревают в открытой колбе под тягой на масляной бане при температуре в массе 150 вЂ” 160 С в течение 10 час. Еще теплую смесь (при охлаждении она твердеет) выливают в 100 лл холодной воды, добавляют 20 итл концентрированной соляной кислоты и перемешивают до кристаллизации продукта. Осадок отделяют и кристаллизуют из этанола. Из маточника при

Предмет изобретения

Способ получения 3-(у-оксипропил)-хиназолиндиона-2,4

Способ получения 3-зал\ещенных 1-оксихина золиндионов-2,4 // 247313

Производные карбоновых кислот // 2180335

Изобретение относится к новым производным карбоновой кислоты общей формулы I, содержащим гетероциклические кольца

Сульфониламинопроизводные, которые ингибируют разлагающие матрикс металлопротеиназы // 2208609

Изобретение относится к производным сульфониламинокислоты и сульфониламиногидроксаминовой кислоты формулы I, его фармацевтически приемлемым солям, где W представляет -ОН или -NHOH; Х обозначает а) гетероциклический радикал, выбранный из группы, включающей имидазолинил, дигидробензоизотиазолил и т.д., б) -NR1SO2R2, где R1 обозначает атом водорода, R2 обозначает незамещенный фенилалкил и т.д.; Y обозначает углерод или серу, при условии, что когда Y обозначает углерод, n равно 2; Z обозначает фенил, необязательно замещенный галогеном, незамещенный алкокси, фенилокси, необязательно замещенный галогеном, фенилоксиимидазолил, 4-метилпиперазинил, 4-фенилпиперидинил, пиридинилокси, -NR'1COR'2, -SO2R'2, где R'1 обозначает атом водорода, R'2 обозначает фенил, необязательно замещенный гидрокси или фенилом, пиридинил, замещенный -CF3; m обозначает целое число от 1 до 4, n обозначает целое число 1 или 2

Производные амида, способ их получения (варианты), фармацевтическая композиция, способ ингибирования // 2260007

Изобретение относится к новым производным амида формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям или in vivo расщепляемым сложным эфирам, обладающим свойствами ингибитора продуцирования цитокинов посредством ингибирования действия фермента р38 киназы, и могут быть использованы при лечении различных заболеваний, например воспалительных или аллергических заболеваний

Новые производные фенилаланина // 2286340

Замещенное акриламидное производное и фармацевтическая композиция на его основе // 2404966

1н-хиназолин-2,4-дионы // 2435760

Изобретение относится к 1Н-хиназолин-2,4-дионам формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения

Бис-(гидроксиметил)-циклобутил-пурины или пиримидины и их фармацевтически приемлемые соли // 2055076

3-(меркаптоалкил)-хиназолин-2,4-(1н, 3н)-дионы или их фармацевтически приемлемые соли щелочных металлов или аммонийные соли и фармацевтическая композиция // 2058981

Изобретение относится к 3-(меркаптоалкил)-хиназолин-2,4-(1Н,3Н)-дионам общей формулы I, где R1обозначает водород, 6-метил, 6-фтор, 6-хлор, 6-бром или 6,7-диметокси; R2 обозначает водород или метил и n 1 или 2, или их таутомерам, способу их получения и фармацевтическим композициям, в особенности для лечения иммунных заболеваний и/или вирусных инфекций у людей и животных

N-замещенные гетероциклические производные или их соли, промежуточные производные пиримидина и имидазолина и фармацевтическая композиция на основе замещенных гетероциклических производных // 2099331

Способ получения производных фенилаланина с хиназолиндионовым скелетом и промежуточных соединений, применяемых при получении таких производных // 2469028

Изобретение относится к улучшенному способу получения фенилаланина с хиназолиндионовым циклом, формулы (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которое может быть использовано для получения лекарственного средства, для лечения воспалительных заболеваний, в патологию которых вовлечен процесс -4-интегрин-зависимой адгезии, таких как артрит, воспалительный энтерит, рассеянный склероз и др