где два из R^1a, R^lb, R^lc, R^ld независимо друг от друга означают Н, F, I, Cl, Br, (С₁-С₄)алкил, фенил, фенил-(С_1-С₄)алкил, (С₁–С₄)алкокси, фенил-(С₁-С₄)алкокси, фенилокси, ОН, -NR^5aR^5b, -SO_n-R^6c, n равно 1-2, и являются одинаковыми или различными, а два других означают Н; где все остатки R^5a, R^5b, R^6c, если присутствуют в молекуле более, чем один раз, являются независимыми друг от друга и могут быть каждый одинаковыми или различными; один из R² и R³ означает -(CH₂)_p-CO-R⁸, а другой означает Н, F, Cl, Br или -(CH₂)_p-CO-R⁸; р равно 0, 1 или 2; R⁸ означает -NR⁹R¹⁰, -OR¹⁰; А означает двухвалентный остаток -(С₁-С₄)алкил-, который является насыщенным или который содержит тройную связь, или -(C₁-C₄)алкил-CO-NH-, где азот связан с R⁴; R⁴ означает фенил, который замещен одним остатком R^15b, или пиридил, который является незамещенным или замещенным ¹⁴ по атому азота; все их стереоизомерические формы и их смеси в любых соотношениях, и их физиологически приемлемые соли. Соединения 1 ингибируют белки свертывания крови и могут быть использованы в фармацевтической композиции для ингибирования фактора Ха, для лечения тромбозов, сердечного инфаркта, грудной жабы и др. Описан способ получения соединений 1. 4 c. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

Формула изобретения

1. Производные индола формулы I

где два из R^1a, R^lb, R^lc, R^ld независимо друг от друга представляют собой водород, F, I, Сl, Вr, (С₁-С₄)алкил, фенил, фенил-(С₁-С₄)алкил, (С₁–С₄)aлкокси, фенил-(С₁-С₄)алкокси, фенилокси, ОН, -NR^5aR^5b, -SO_n-R^6c, где n равно 1-2, и являются одинаковыми или различными, а два других из остатков R^la, R^lb, R^lc, R^ld представляют собой водород;

R^5a представляет собой водород, (С₁-С₄)алкил, ((С₁-С₄)алкокси)карбонил;

R^5b представляет водород, (С₁-С₄)алкил;

R^6c представляет собой (С₁-С₄)алкил;

фенил, присутствующий в остатках R^la, R^lb R^lc, R^ld, обозначает незамещенный фенильный остаток или фенильный остаток, который замещен одним или двумя одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей (С₁-С₄)алкил, F, I, Cl, Вr, (С₁-С₄)алкокси;

все остатки R^5a, R^5b, R^6c, если присутствуют в молекуле более чем один раз, являются независимыми друг от друга и могут быть каждый одинаковыми или различными;

один из остатков R² и R³ представляет собой -(CH₂)_P-CO-R⁸, а другой представляет водород, F, Cl, Вr или -(CH₂)_P-CO-R⁸, где р равно 0, 1 или 2;

R⁸ представляет собой -NR⁹R¹⁰, -ОR¹⁰;

R⁹ представляет собой водород, аминокарбонил-(С₁-С₄)алкил, (С₁-С₄)алкил, ((С₁-С₄)алкокси)карбонил-(С₁-С₄)алкил-, гидроксикарбонил-(С₁-С₄)алкил;

R¹⁰ представляет водород, -(С₁-С₁₀)алкил, фенил, нафтил, фенил-(С₁-С₄)алкил, нафтил-(С₁-С₄)алкил, пиридил, где остаток -(С₁-С₁₀)алкил и каждый фенильный и нафтильный остаток являются незамещенными или замещенными одним, двумя или тремя одинаковыми или различными остатками R¹¹ и где пиридильный остаток является незамещенным или замещенным R¹⁴ по атому азота;

R¹¹ представляет собой -N(R¹²)₂, -OR¹², -CO-N(R¹³)₂, (С₁-С₁₄)алкил, хинолинил, который является незамещенным или замещенным R¹⁴ по атому азота, изохинолинил, который является незамещенным или замещенным R¹⁴ по атому азота, R^15b, пиридил, который является незамещенным или замещенным R¹⁴ по атому азота, фенил, который является замещенным одним, двумя или тремя одинаковыми или различными остатками R^15b, нафтил, который является замещенным одним, двумя или тремя одинаковыми или различными остатками R^15b, пиперидинил, который является замещенным или незамещенным -(С₁-С₆)алкилом, где остатки R¹¹, если присутствуют в молекуле более чем один раз, являются независимыми друг от друга и могут быть одинаковыми или различными;

каждый остаток R¹² представляет независимо водород, (С₁-С₄)алкил, фенил, нафтил;

каждый остаток R¹³ представляет независимо водород, (С₁-С₄)алкил, фенил, нафтил;

R¹⁴ представляет собой -(С₁-С₆)алкил, замещение этими остатками по атому азота гетероциклического остатка приводит к образованию положительно заряженной группы, имеющей X^– в качестве противоиона; или R¹⁴ представляет собой оксидогруппу, такое замещение по атому азота гетероциклического остатка приводит к образованию N-оксида; и где остатки R¹⁴, если присутствуют в молекуле более чем один раз, являются независимыми друг от друга и могут быть одинаковыми или различными;

R^15b представляет собой -(С₁-С₆)алкил, (С₁-С₄)алкокси, F, I, Вr, Cl, NO₂, -(CH₂)_t-C(=NR¹⁷)-NHR¹⁷, -(CH₂)_t-NH-C(=NR¹⁷)-NHR¹⁷, гидрокси, -(CH₂)_t-CO-OR¹⁸, -(CH₂)_t-CO-N(R¹⁸)₂, -(CH₂)_t-N(R¹⁶)₂, -(CH₂)_t-N⁺(R^16a)₃X^-, где алкил может быть замещен 1, 2 или 3 раза фтором и где остатки R^15b, если присутствуют в молекуле более чем один раз, являются независимыми друг от друга и могут быть одинаковыми или различными;

каждый остаток R¹⁶ независимо от значения другого остатка R¹⁶ представляет собой водород и (С₁-С₆)алкил, и где группы, содержащие остатки R¹⁶, если присутствуют в молекуле более чем один раз, являются независимыми друг от друга и могут быть одинаковыми или различными;

каждый остаток R^16a, независимо от значения другого остатка R^16a, представляет собой (С₁-С₆)алкил, (С₂-С₆)алкенил, (С₂-С₆)алкинил, фенил-(С₁-С₆)алкил, где фенил, присутствующий в R^16а, означает незамещенный фенильный остаток и где группы, содержащие остатки R^16a, если присутствуют в молекуле более чем один раз, являются независимыми друг от друга и могут быть одинаковыми или различными;

каждый остаток R¹⁷, независимо от значения другого остатка R¹⁷, представляет собой водород, гидроксигруппу и, кроме того, в группе - (СН₂)_t-C(=NR¹⁷)-NHR¹⁷ два остатка R¹⁷ вместе с группой C(=N)-NH, к которой они присоединены, могут образовать кольцо дигидроимидазолила;

А представляет собой двухвалентный остаток -(С₁-С₄)алкил-, который является насыщенным или который содержит тройную связь, или -(C₁-C₄)алкил-CO-NH-, где азот связан с R⁴;

R⁴ представляет собой фенил, который замещен одним остатком R^15b, или пиридил, который является незамещенным или замещенным ¹⁴ по атому азота;

R^15c представляет -(CH₂)_t-N(R¹⁶)₂, -(СН₂)_t-CN, -(CH₂)_t-NH-C(=NR¹⁷)-NHR¹⁷, -(CH₂)_t-C(=NR¹⁷)-NHR¹⁷, -(CH₂)_t-CS-NHR¹⁷, и где группы, содержащие остатки R¹⁷, если присутствуют в молекуле более чем один раз, являются независимыми друг от друга и могут быть одинаковыми или различными;

каждый остаток R¹⁸ независимо от значения другого остатка R¹⁸ представляет собой водород или (C₁-C₄)алкил;

t равно 0, 1, 2, 3; числа t, если присутствуют в молекуле более чем один раз, являются независимыми друг от друга и могут быть одинаковыми или различными;

Х^- представляет собой физиологически приемлемый анион,

все их стереоизомерические формы и их смеси в любых соотношениях, и их физиологически приемлемые соли.

2. Соединение формулы I по п.1, где А представляет собой двухвалентный остаток -(C₁-C₄)алкил-, все его стереоизомерические формы и их смеси в любых соотношениях, и его физиологически приемлемые соли.

3. Соединение формулы I по п.1 и/или 2, где R⁴ представляет собой фенил, который замещен одним остатком R^15c, все его стереоизомерические формы и их смеси в любых соотношениях, и его физиологически приемлемые соли.

4. Соединение формулы I по одному или нескольким из пп.1-3, ^15с представляет собой –(СН₂)_t-C(=NR¹⁷)-NHR¹⁷, все его стереоизомерические формы и их смеси в любых соотношениях, и его физиологически приемлемые соли.

5. Соединение формулы I по одному или нескольким из пп.1-4, где А представляет собой метиленовый остаток -СН₂-, a R⁴ представляет собой фенил, который замещен -C(=NR¹⁷)-NHR¹⁷ в мета-положении, все его стереоизомерические формы и их смеси в любых соотношениях, и его физиологически приемлемые соли.

6. Соединение формулы I по одному или нескольким из пп.1-5, где R³ представляет собой -CO-R⁸, все его стереоизомерические формы и их смеси в любых соотношениях, и его физиологически приемлемые соли.

7. Соединение формулы I по одному или нескольким из пп.1-6, где R² представляет собой водород, Сl или Вr, все его стереоизомерические формы и их смеси в любых соотношениях, и его физиологически приемлемые соли.

8. Соединения формулы I по одному или нескольким из пп.1-7, где остатки R^lc, и R^ld представляют собой водород, все его стереоизомерические формы и их смеси в любых соотношениях, и его физиологически приемлемые соли.

9. Соединение формулы I по одному или нескольким из пп.1-8, где один из остатков R^la и R^lb представляет собой водород, а другой выбран из ряда, состоящего из водорода, метила, F, Cl, Вr, I, гидроксильной группы, -(C₁-C₄) алкокси, фенил-(C₁-C₄) алкокси и -NHR^5a, все его стереоизомерические формы и их смеси в любых соотношениях, и его физиологически приемлемые соли.

10. Способ получения соединения формулы I по одному или нескольким из пп.1-9, включающий конденсацию соединения формулы VII с соединением формулы HR^8’, с получением соединения формулы VIII и необязательно превращение соединения формулы VIII в соединение формулы I

где остатки R^8’, которые являются одинаковыми или различными, имеют обозначения R⁸, определенные в пп.1-9, и где остаток R⁴⁰ обозначает группу -A-R⁴, и где группы -COR⁴¹, которые являются одинаковыми или различными, представляют собой группы карбоновых кислот или их производные, и где группы R^la, R^lb, R^lc и R^ld имеют значения, как они определены в пп.1-9, или функциональные группы в них могут также присутствовать в защищенном виде.

11. Фармацевтическая композиция для ингибирования активности фактора Ха для ингибирования свертывания крови, для профилактики или лечения тромбоэмболических состояний, тромбозов, сердечного инфаркта, грудной жабы, повторного стеноза или реокклюзии, включающая соединение формулы I по одному или нескольким из пп.1-9 и/или их физиологически приемлемые соли вместе с фармацевтически приемлемым носителем.

12. Соединение формулы I по одному или нескольким из пп.1-9 и/или его физиологически приемлемые соли для применения в качестве фармацевтических препаратов для ингибирования активности фактора Ха, для ингибирования свертывания крови, для профилактики или лечения тромбоэмболических состояний, тромбозов, сердечного инфаркта, грудной жабы, повторного стеноза или реокклюзии, включающая соединение формулы I по одному или нескольким из пп.1-9 и/или их физиологически приемлемые соли вместе с фармацевтически приемлемым носителем.

13. Соединение формулы I по одному или нескольким из пп.1-9 и/или его физиологически приемлемые соли для применения в качестве ингибитора фактора Ха.

14. Соединение формулы I по одному или нескольким из пп.1-9 и/или его физиологически приемлемые соли для применения в качестве ингибитора свертывания крови.

15. Соединение формулы I по одному или нескольким из пп.1-9 и/или его физиологически приемлемые соли для применения в лечении или профилактике тромбоэмболических состояний.

16. Соединение формулы I по одному или нескольким из пп.1-9 и/или его физиологически приемлемые соли для применения в лечении или профилактике тромбозов, сердечного инфаркта, грудной жабы, повторного стеноза или реокклюзии.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145, Рисунок 146, Рисунок 147, Рисунок 148, Рисунок 149, Рисунок 150, Рисунок 151, Рисунок 152, Рисунок 153, Рисунок 154, Рисунок 155, Рисунок 156, Рисунок 157, Рисунок 158, Рисунок 159, Рисунок 160, Рисунок 161, Рисунок 162, Рисунок 163, Рисунок 164, Рисунок 165, Рисунок 166, Рисунок 167, Рисунок 168, Рисунок 169, Рисунок 170, Рисунок 171, Рисунок 172, Рисунок 173, Рисунок 174, Рисунок 175, Рисунок 176, Рисунок 177, Рисунок 178, Рисунок 179, Рисунок 180, Рисунок 181, Рисунок 182, Рисунок 183, Рисунок 184, Рисунок 185, Рисунок 186, Рисунок 187, Рисунок 188, Рисунок 189, Рисунок 190, Рисунок 191, Рисунок 192, Рисунок 193, Рисунок 194, Рисунок 195, Рисунок 196, Рисунок 197, Рисунок 198, Рисунок 199, Рисунок 200, Рисунок 201, Рисунок 202, Рисунок 203, Рисунок 204, Рисунок 205, Рисунок 206, Рисунок 207, Рисунок 208, Рисунок 209, Рисунок 210, Рисунок 211, Рисунок 212, Рисунок 213, Рисунок 214, Рисунок 215, Рисунок 216, Рисунок 217, Рисунок 218, Рисунок 219, Рисунок 220, Рисунок 221, Рисунок 222, Рисунок 223, Рисунок 224, Рисунок 225, Рисунок 226, Рисунок 227, Рисунок 228, Рисунок 229, Рисунок 230, Рисунок 231, Рисунок 232, Рисунок 233, Рисунок 234

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемые солям и сложным эфирам, обладающим ингибирующей способностью в отношении эндотелиновых рецепторов, Соединения могут быть использованы для лечения болезней, связанных с аномальным сосудистым тонусом и эндотелиальной дисфункцией

Производные 1,3-диарил-2-пиридин-2-ил-3-(пиридин-2-иламино) пропанола и фармацевтическая композиция на их основе // 2224748

Изобретение относится к новым производным 1,3-диарил-2-пиридин-2-ил-3-(пиридин-2-иламино)пропанола формулы (I) где Z обозначает –NH-(C1-C16-алкил)-(С=О)-; -(С=О)-(C1-C16-алкил)-(С=О)-;-(С=О)-фенил-(С=О)-; А1, А2, А3, А4 обозначают независимо друг от друга амино-кислотный остаток, Е обозначает –SO2-R4 и -СО-R4; R1 - фенил, тиазолил, оксазолил, тиенил, тиофенил и другие, R2 - Н, ОН, СН2ОН, ОМе; R3 - Н, F, метил, ОМе; R4 обозначает –(С5-С16-алкил), -(С0-С16-алкилен)-R5, -(С=О)-(С0-С16-алкилен)-R5, -(С=О)-(С0-С16-алкилен)-NH-R5 и другие, R5 обозначает –СОО-R6, -(С=О)-R6, -(С1-С6-алкилен)-R7, фенил, нафтил и другие, R6 обозначает Н, -(С1-С6) алкил; R7 обозначает Н, -(С1-С7)-циклоалкил, фенил, нафтил и другие, l, q, m, n, o, p означают 0 или 1, причем l+q+m+n+o+p больше или равно 1, а также их фармацевтически приемлемым солям

Фитопатогенный фунгицид, производное 2-пиридилметиламина, фунгицидная композиция, способ борьбы с фитопатогенными грибами // 2224746

Новые производные пиридазина и лекарственные средства, содержащие их в качестве эффективных ингредиентов // 2221790

Гетероциклическое производное, фармацевтическая композиция, его содержащая, и промежуточный продукт // 2221785

Арилпиперазины, способы их получения, фармацевтическая композиция // 2220967

Изобретение относится к арилпиперазинам общей формулы I где В - фенил, пиридил или пиримидил; каждый R3 - Н, галоген, NO2, СООR, где R - Н, С1-6 алкил, CN, CF3, С1-6 алкил, -S- С1-6 алкил, -SO-Cl- С1-6 алкил, -SO2-Cl-С1-6 алкил, С1-6 алкокси и вплоть до С10 арилокси, n= 1, 2 или 3; р - прямая связь; А - пиперазинил, Х1 и Х2 - N; Y - -SO2-; Z - N(ОН)-СНО; Q - СН2-; R1 - Н, С1-6 алкил, С5-7 циклоалкил, вплоть до С10 арил, вплоть до С10 гетероарил, вплоть до С1-2 аралкил или вплоть до С12 гетероарилалкил, R4 - Н, С1-6 алкил, и др.; R2 - Н, С1-6 алкил или вместе с R1 - карбоциклическое или гетероциклическое спиро 5-, 6- или 7-членное кольцо, содержащее по крайней мере один гетероатом, выбранный из N, О или S, и группа Q может быть связана либо с R1, либо с R2 с образованием 5,- 6- или 7-членного алкильного или гетероалкильного кольца, включающего один или несколько О, S или N

4-гидрокси-3-хинолинкарбоксамиды и гидразиды, фармацевтическая композиция и способ лечения на их основе // 2220960

Изобретение относится к 4-гидрокси-3-хинолинкарбоксамидам и гидразидам общей формулы (I), где А представляет собой -СН2- или -NH-, a R1, R2, R3 и R4 такие, как определено в формуле изобретения

Ароматические гетероциклические соединения как противовоспалительные средства // 2220142

Изобретение относится к соединениям формулы (I) в которой Ar1 обозначает гетероциклическую группу, представляющую собой пиразол, который может быть замещен одним или несколькими радикалами R1, R2 или R3; Ar2 обозначает фенил, нафтил или тетрагидронафтил, причем каждый из них необязательно замещен одной-тремя группами R2; L обозначает насыщенную или ненасыщенную, разветвленную или неразветвленную углеродную C1-С10цепь; в которой одна или несколько метиленовых групп необязательно независимо заменены О, NH или S и в которой связующая группа необязательно замещена 0-2 оксогруппами; Q имеет значения, выбранные из ряда: а) фенил, нафтил, пиридин, имидазол, пиран и т.д., б) тетрагидропиран, морфолин, тиоморфолин, тиоморфолинсульфоксид и т

Производные бензо(5,6)циклогепта(1,2-b)пиридина, фармацевтическая композиция на их основе и способы ингибирования аномального роста клеток и фарнезил-протеин- трансферазы // 2220139

Изобретение относится к новым соединениям производным бензо(5,6)-циклогепта-(1,2 в)-пиридина формулы I, где R1 означает группы а), b), с), d), е), f), i), k), l), m), n), о), p), r), s); R2 и R3 вместе образуют связь при значении R1 - группа а) или группа m) или означают водород для остальных R1; R4 - водород для остальных R1 или бром при значении R1 - группа о) или группа р); R5 - водород для остальных R1 или бром для R1 - группа r) или группа s), и их фармацевтически приемлемым солям или сольватам

Производные 2-аминопиридинов, фармацевтическая композиция на их основе и способ ее получения // 2219176

Изобретение относится к новым производным 2-аминопиридинов ф-лы (1), где С обозначает незамещенные или замещенные фенил, пиридил, тиенил, тиазолил, хинолил, хиноксалин-2-ил или их бензоаннелированные производные; D - незамещенные или замещенные фенил, пиридил, тиенил, пиримидил, индолил, тиазолил, имидазолил, хинолил, триазолил, оксазолил, изоксазолил или их бензоаннелированные производные при условии, что С и D не имеют одновременно следующие значения: С - фенил и D - фенил, С - фенил и D - пиридил, С - пиридил и D - фенил, С - пиридил и D - пиридил; R1 - R4 - водород, NO2 или NH2

Арилпиперазиновые производные, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и способы лечения // 2221794

Изобретение относится к новым арилпиперазиновым производным общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам, где Y представляет О; Q представляет СН; X, Z и Z' каждый независимо представляют СН или N; m=0-1; n=0-4; R1 и R2 независимо выбирают из Н, F, Cl, Br, OCH3, OC2H5, OCH2CF3, СН3, С2Н5, СF3, изопропилокси; R3 представляет Н; R4 и R5 представляют Н или фенил, за исключением того, что R1 представляет Н, R2 представляет Н, Cl или CF3, R3, R4 и R5=Н, Y=0, и Q=CH, если m=0 и n=1; и также за исключением того, что R1 представляет Н, R2 представляет OCH3, R3, R4 и R5=H, Y=0, Q=CH, если m=0 и n=2

Производное циклических амидов, фармацевтическая композиция и лекарственное средство, его содержащее, и способ лечения аллергического заболевания // 2220140

Производные 2-арилэтил-(пиперидин-4-илметил)амина и лекарственное средство // 2220138

1-(3-гетероарилпропил или проп-2-енил)-4-бензилпиперидины, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе // 2217429

Изобретение относится к 1-(3-гетероарилпропил или проп-2-енил)-4-бензилпиперидинам формулы (1), где Х - О, NR1, S или CH2; Y - СН; Z - СН; Y и Z вместе могут обозначать С= С; R1, R2 и R3 - водород, R4 - фтор

Производные солей пиридиния, способ их получения, фармацевтические композиции на их основе и способы лечения // 2215000

Изобретение относится к новым солям пиридиния общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет -R4 - R5 или -N(R7)N(R7)R9, R4 выбирают из группы -N(R7)R6О-, N(R7)R6N(R7), -OR6O-, -ОR6N(R7)-, где R6 - алкил, R5 выбирают из группы: алкил, арил, включая гетероарил, -COR7, -SO2R7 и -COR10, где R7 - H, алкил или арил, включая гетероарил, R2 - F, Cl, Br, J, алкил, арил, включая гетероарил, формил, ацил, С(O)NR7R10 или С(O)ОR7, m = 0, 1 или 2, R3 выбирают из группы, включающей R7, OR7, N(R7)(R10) и CH(R7)C(O)R8, R8 представляет R7, OR7 и NR7R10, R9 - водород, алкил, арил, включая гетероарил, -C(O)R10, -SO2R10, -C(S)NHR10, -C(NH)NH(R10), -С(O)NHR10, R10 - H, алкил, или арил, включая гетероарил, и в каждом случае он необязательно отличается от R7, Х представляет ион гологена при условии, что 1) если две алкильные группы находятся у одного углерода или азота, они необязательно связаны вместе с образованием циклической структуры, и 2) азот гетероарильного кольца R10, если присутствует, необязательно кватернизован таким соединением, как -Х-СН2С(O)-R3

Моноциклические бензамиды производных 3- или 4-замещенного 4-(аминометил)пиперидина, способы их получения, фармацевтическая композиция, способ ее приготовления, производное карбоновой кислоты // 2213089

Производные пиридазина, лекарственные средства на их основе и способ лечения артрита // 2209813

Изобретение относится к производным пиридазина общей формулы I, в которой R1 представляет фенильную или пиридильную группу, которая может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из галогена и низших алкоксигрупп; R2 представляет фенильную группу, которая может быть замещена в 4-м положении низшей алкоксигруппой, низшей алкилтиогруппой, низшей алкилсульфинильной или низшей алкилсульфонильной группой и в других положениях 1 или 2 заместителями, выбранными из атомов галогена, низших алкоксильных групп, низших алкилтиогрупп, низших алкилсульфинильных групп и низших алкилсульфонильных групп; 3 представляет атом водорода; низшую алкоксильную группу; галогенированную низшую алкильную группу; низшую циклоалкильную группу; фенильную, пиридильную или фенилоксигруппу, которая может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из атомов галогена, низших алкильных групп, низших алкоксильных групп, карбоксильной группы, низших алкоксикарбонильных групп, нитрогруппы, аминогруппы, низших алкиламиногрупп и низших алкилтиогрупп; незамещенную или замещенную низшей алкильной группой пиперидино, пиперидинильную, пиперазино или морфолиногруппу; незамещенную или замещенную бензильной группой аминокарбонильную группу; низшую алкилкарбонильную группу или незамещенную или замещенную низшей алкилильной группой пиперазинокарбонильную группу; А представляет линейную или разветвленную низшую алкиленовую или низшую алкениленовую группу, имеющую 1-6 атомов углерода; или А может означать одинарную связь, когда R3 представляет низшую циклоалкильную или галогенированную низшую алкильную группу; Х представляет атом кислорода или атом серы; при условии, что исключаются следующие комбинации: R1 и R2 представляют 4-метоксифенильную, Х представляет атом кислорода, А представляет одинарную связь и R3 представляет атом водорода или 2-хлорэтильную группу; или их соли

Фармацевтическая композиция (варианты), производные 3,5- дифенил-1,2,4-триазолов, в нее входящие // 2208010

Изобретение относится к замещенным 3,5-дифенил-1,2,4-триазолам и их применению в качестве фармацевтических агентов, образующих хелатные комплексы с металлами

Производные адамантана, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ получения фармацевтической композиции // 2214997