Высокомеченная тритием 7-(4'-диметиламино-фенил)-7-оксо-2,4- гептадиенгидроксамовая кислота
Настоящее изобретение относится к высокомеченной тритием 7-(4'-диметиламино-фенил)-7-оксо-2,4-гептадиенгидроксамовой кислоте формулы (1). Техническим результатом, достигаемым настоящим изобретением, является расширение ассортимента меченых аналогов физиологически активных соединений и получение высокомеченного тритием трихостатина.
Данное соединение, получившее наименование "трихостатин", является антибиотиком фунгицидного действия (1999 Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, NJ, USA., N 9781). Однако его меченный тритием аналог не описан. Техническим результатом, достигаемым настоящим изобретением, является расширение ассортимента меченых аналогов физиологически активных соединений и получение высокомеченного тритием трихостатина формулы 1. Ниже приведен пример реализации изобретения. Пример 1. В первую камеру реакционной двукамерной ампулы помещали 21 мг окиси палладия, в другую - 100 мкл абс. диоксана, 10 мкл триэтиламина и 5 мг трихостатина. Вторую камеру замораживали жидким азотом и ампулу вакуумировали до давления 0,1 Па и заполняли газообразным тритием до давления 333 гПа, затем первую камеру нагревали до 70oС. Окись палладия восстанавливалась, тритиевая вода перемораживалась во вторую камеру. Реакционную ампулу вакуумировали до давления 0,1 Па и заполняли аргоном. Вторую камеру запаивали и ее содержимое нагревали в течение 30 мин при 140oС. Затем тритиевую воду, диоксан и триэтиламин отгоняли на роторе. Лабильный тритий удаляли, несколько раз растворяя вещество в метаноле (2 млх5) и упаривали последний. Очистку меченого препарата осуществляли методом ВЭЖХ в системе - метанол-50 мМ фосфатный буфер (50:50) (рН 6), на колонке Kromasil C18 10х150 мм, 7 мкм, v - 2 мл/мин, время удерживания - 13,44 мин, на колонке Kromasil C18 4х150 мм, 5 мкм, v - 1 мл/мин, время удерживания - 10,96 мин, на колонке Zorbax C8SB 4,6х150 мм, 3,5 мкм, v - 1 мл/мин, время удерживания - 10,36 мин (в двух последних случаях хроматографию проводили при 30oС). Выход меченого препарата после хроматографии на перечисленных выше колонках составил 25-30%, молярная радиоактивность - 1,8 Ки/ммоль. Таким образом, получено новое высокомеченное тритием физиологически активное соединение.Формула изобретения
Высокомеченная тритием 7-(4'-диметиламино-фенил)-7-оксо-2,4-гептадиенгидроксамовая кислота формулы I:
Похожие патенты:
Изобретение относится к гидразидам, в частности к получению производных гидразина ф-лы CH=CH-CH=CH-CH-C-C(R<SB POS="POST">1</SB>)=N - N(H) - C(O) - R<SB POS="POST">2</SB>, где X - O-CL или м-BR, R<SB POS="POST">1</SB>-алкил C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB>, R<SB POS="POST">2</SB>-CR<SB POS="POST">3</SB>R<SB POS="POST">4</SB>R<SB POS="POST">5</SB> R<SB POS="POST">3</SB> - группа OR<SB POS="POST">6</SB>, SR<SB POS="POST">6</SB> или NH<SB POS="POST">2</SB>, R<SB POS="POST">6</SB> - H или алкил C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB> R<SB POS="POST">4</SB> и R<SB POS="POST">5</SB> - одинаковые -H или алкилгруппа C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB> или R<SB POS="POST">4</SB>-H и R<SB POS="POST">5</SB> - алкил C<SB POS="POST">1</SB>-C<SB POS="POST">4</SB>, который может быть замещен оксигруппой или R<SB POS="POST">3</SB>, R<SB POS="POST">4</SB> и R<SB POS="POST">5</SB> вместе с C, к которому они присоединены, образуют амидогруппу, или фармацевтически совместимых солей, которые обладают антигипертонической активностью
Способ получения гидразидов аминокислот // 530022
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к медицинским препаратам, обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием и используется для лечения болевых синдромов средней и малой интенсивности: боль головная, зубная, при травмах, ожогах, мигрени, невралгиях, миалгиях и лихорадках
Изобретение относится к медицине
Изобретение относится к новым производным тиоамидов формулы (I), где Х обозначает группу -CO2Н или -CONHOH, Y и Z обозначают серу или кислород, R1 обозначает водород, гидрокси, алкил, алкенил, R2 обозначает алкил, фенилалкил, фенилалкилО-алкил, R3 обозначает определяющую боковую цепь природной -аминокислоты, в которой любые функциональные группы могут быть защищены, алкил, циклоалкилалкил, R4 обозначает алкил, фенилалкил, необязательно замещенный фенил, или группу формулы -(Q-O)- Q, где Q обозначает алкил
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R1 и R2 обозначают гидрокси, алкокси, амино, алкиламино, карбокси, алкоксикарбонил, нитро, циано, цианоалкил, аминоалкил, алкил, галоген, трифторметил, гетероциклил, гетероциклилалкил, m и p обозначают 0-3, q равно 0-4, R3 обозначает галоген, R4 обозначает арил или циклоалкил, а также к способам получения, которые заключаются а) во взаимодействии соединения формулы II с кислотой формулы III, б) в реакции кислоты формулы V с анилином формулы VII
Изобретение относится к медицине и касается состава для инъекций на основе метоклопрамида
Изобретение относится к области медицины и касается лекарственного средства, обладающего противорвотным действием и способностью регулировать функции желудочно-кишечного тракта
Изобретение относится к области медицины и касается лекарственного средства, обладающего противорвотным действием и способностью регулировать функции желудочно-кишечного тракта
Способ обезболивания при родовспоможении // 2203654
Изобретение относится к медицине, к акушерству, и может быть использовано для обезболивания при родовспоможении
Изобретение относится к области медицины, а именно к кардиологии, и касается лечения гипертонии в сочетании с ИБС
