Способ получения n-алкил- или n-арилкарбамоил- бензоксазолиноиов

Авторы патента:

C07D263/58 - с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно присоединенными в положении 2

2I8I88

GoI03 Советскиа

Социалистических

Республик

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Зависимое от авт. свидетельства М

1„, 12р 3

Заявлено 11.111,1967 (№ 1139093/23-4) с присоединением заявки М

МПК С 07d

Приоритет

Опубликовано 17.V.1968. Бюллетень М 17

Дата опубликования описашгя 6ХП1.1968

Номитет по делам изобретений и открытий ири Совете Министров

СССР

У.-(К 527.787.3.07 (088.8) Авторы изобретения

П. И. Свирская, Ю. А. Баскаков и A. И. Стребулаева

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-АЛКИЛ- ИЛИ N-АРИЛКАРБАЧОИЛББИЗОКСАЗОЛ И ИО11ОВ

Известно получение Х-алкпл- илп Х-арплкарбямоплоензоксазолппоноп взаимодействием бензоксазолино я илп его производных с алкил- или ярилизоцианатами. Способ неудобен применением малодоступных замещснных в ароматическом ядре бснзоксазолпнопов.

Для упрощения процесса предложено полувЂ” ченпе N-алкил- или арплкарбамоплбснзоксязолпнонов обработкой соответствующих алкил- пли арилкарбамоил-О-кярбалкоксп-оаминофенолов концентрированной соляной кислотой.

Исходные N-алкил- пли арилкарбамопл-Окарбалкокси-о-аминофенолы получают взаимодействием N-алкил- плп ярплкярбямопл-Nарилгидроксилампнов с эфирямп хлоругольной кислоты.

П р п м е р 1. 2,5 г (0,01 ноль) N-метплкярбамоил-О-карбэтоксп-4-метил-о - яминофеноля постепенно при перемешиванип прибавляют к

15 лл концентрированной соляной кислоты.

Вещество вначале растворяется, а зятем спустя 30 лия выпадает в осадок. После выдерживания смеси в течение 1 час осадок отфильтровывают, промывают ледяной водой, ci шат и псрекрпстяллизовывяют N-мстплкарбя. iопл-6-метплбеíзоксазолпнен пз н-гептана.

Выход 1,8 г (80с, с от теоРетпческого1.

HãêîTîðîå количество вещества выделяется допо вЂ”.нительно прп рязбявлешш солянокпслого фп..п тратя водой; т. пл. 175 вЂ” 176 С.

П р и м с р 2. Аналоги шо примеру 1 пз М зопропплкярoя.;:опл-0-карбэтоксп-о - амипофс| ола получают Х-пзопропилкярбамоилбен10 зоксязолпнон. Выход 85 ",1; т. пл. 106 вЂ” 107 C.

Найдено, o/ „; ;. 12,48.

С„Н...ИзО:,.

Вычислено, с/„: 12,71.

Кроме того, по предлагаемому способу могут быть получсшы Х-фснплкарбамопл-6-метплбснзоксазолоп, К-метплкарбамопл-6-хлорбспзокса олоп и другие производные.

Предмет изобретения

20 Способ получения -алкил- пли Х-арплкарбамоплбензоксазолпнонов, orëè÷àþè1èéñÿ тем, ITo. с целью упрощения пронесся, соответствующие М-алкпл- плп Х-ярплкарбамоил-О-карбялкоксп-о-ампнофенолы обрабатывают кон2З центрированной соляной кислотой.

Способ получения n-алкил- или n-арилкарбамоил- бензоксазолиноиов

Способ получения бензазолилмеркаптоантрахинонов // 184749

Гетероциклическое соединение, или его таутомерная форма, и/или фармацевтически приемлемая соль, и/или фармацевтически приемлемый сольват, фармацевтическая композиция, снижающая содержание глюкозы в крови, способ лечения и/или профилактики гипергликемии // 2134686

Изобретение относится к некоторым новым соединениям, к способу получения этих соединений, к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, и к применению таких соединений и композиций в медицине

Способ получения хлорбензоксазолов // 2245880

Изобретение относится к способу получения бензоксазолов формулы (I) в которой R1, R2 и R4 определены, как в п.1 формулы изобретения, a R3 в случае (а) означает водород, галоид, циано, нитро, галогеналкил с 1-5 атомами углерода, галогеналкокси с 1-5 атомами углерода, алкил с 1-5 атомами углерода, алкокси с 1-5 атомами, фенил или фенокси или в случае (б) R3 означает хлор

Замещенные бензоилциклогександионы, гербицидное средство на их основе, исходное соединение // 2248352

Изобретение относится к новым замещенным бензоилциклогександионам, способу их получения и использованию в качестве гербицидов

Активаторы изоиндолин-1-он-глюкокиназы // 2249590

Изобретение относится к новым активаторам изоиндолин-1-он-глюкокиназы формулы 1 гдеА означает незамещенный фенил или фенил, одно- или двузамещенный галогеном или однозамещенный группой (низш.)алкилсульфонил, нитро;R1 означает С3-C9 циклоалкил;R2 означает незамещенный или однозамещенный пяти- или шестичленный гетероароматический цикл, связанный через атом углерода в цикле с указанной аминогруппой, причем пяти- или шестичленный гетероароматический цикл содержит от 1 или 2 гетероатома, выбранных из ряда сера, кислород или азот, один из которых является атомом азота, соседним с атомом углерода, связанным с аминогруппой, причем цикл является моноциклическим или конденсированным с фенилом по двум атомам углерода в цикле, указанный однозамещенный гетероароматический цикл является однозамещенным по атому углерода в цикле, который не является соседним с указанным атомом углерода, связанным с аминогруппой, а заместитель выбран из галогена или группы (низш.)алкил;* означает ассиметричный атом углерода в конкретном соединении, или его фармацевтически приемлемые соли, или N-оксиды

Ингибиторы гиразы бактерий и их применения // 2262932

Изобретение относится к области медицины и фармакологии, и касается снижения числа бактерий в биологической пробе путем контактирования указанной пробы с соединением формулы I, способа лечения бактериальной инфекции с помощью соединений формулы I, соединений формулы I и фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы I

Гетероциклилсульфиновые кислоты и их производные, фокусированная библиотека и фармацевтическая композиция // 2263666

Оптически активный гербицидный n-метил-n-2-фторфениламид (r)-феноксипропионовой кислоты, способ борьбы с куриным просом и гербицидная композиция // 2264392

Сложноэфирные соединения и их применение в медицине // 2293721

Изобретение относится к новым сложноэфирным соединениям, представленным формулой (1) в которой значения для R1 , R2, А, X, R3, R 4, Alk1, Alk2 , l, m, D, R8 и R9 определены в формуле изобретения

Производные бензоксазола и фармацевтическая композиция, обладающая свойствами лигандов рецептора аденозина // 2334742

Изобретение относится к производным бензотиазола общей формулы I и их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям в качестве лигандов рецептора аденозина и к лекарственное средству на их основе

Получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения // 2357959

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям и эфирам