Способ получения трибутилоловобензоксазолонов и - бензоксазолтионов

Авторы патента:

Н. Н. Мельников, С. Н. Иванова, Ф. И. Хуснетдинова , И. А. Гоголева

C07D263/58 - с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно присоединенными в положении 2

2II537

ОП ИСАНИ Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

И АВТОРСИОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союа Соеетскин

Социалистических

Реслублин

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 22.XII.1966 (№ 1120868/23-4) с присоединением заявки ¹

Приоритет

Опубликовано 19.1f.1968. Бюллетень № 8

Дата опубликования описания 6Л .1968

Кл. 12о, 26/03

МПК С 07f йомитет по делам иаоаретений и открытий ори Совете Министров

СССР

УД К 547.787.3 258.11. .024 121/122.07 (088.8) Авторы изобрегения H. Н, Мельников, С, Н. Иванова, Ф. И. Хуснетдинова и И. А. Гоголева

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТРИБУТИЛОЛОВОБЕНЗОКСАЗОЛОНОВ

И -БЕНЗОКСАЗОЛТИОНОВ

< SII (С,.Нв)з

C-Х

Cig Hgp C I lJO >S n.

СгаНааВгXOgSn

СigHggCl 0в$п.

Изобретение относится к области получения тетразамещенных оловоорганических соединений, многие из которых обладают высокой фунгицидной и антиоактериальной активностью.

Предлагается спосзб получения трибутилоловооензоксазолонов и -бензоксазолтионов общей формулы где Х вЂ” кислород или сера, У и Z вЂ” Н, Cl или Br.

Способ заключается в том, что натриевые или калиевые соли бснзоксазолона или бензоксазолтиона либо их галоидпроизводных подвергают взаимодействию с трибутилоловохлоридом. Реакцию целесообразно проводить в среде органического растворителя.

П р и м с р 1. К раствору 1,35 г (0,01 моль) бензоксазолона в 50 мл спирта добавляют спиртовой раствор 0,4 г (0,01 лголь) KOH u

3,2 г (0,01 лоло) трибутилоловохлорида.

Спирт отгоняют, остаток промывают водой и растворяют в 100 м г эфира, эфирный раствор сушат сульфатом натрия, эфир отгоняют.

Получают 3,1 г трибутилоловобензоксазолона с выходом 79% и т. пл. 74 вЂ” 75 С (из петролейного эфира).

CigÍgII 0 Яп

Найдено, %: Sn 26,5; 26,8; Х 3,83; 3,88.

Вычислено, %: Sn 27.5; Х 3,3.

Аналогично получают:

Трибутилолово-6-хлорбензоксазолон с выходом 76а/а и т. пл. 76 вЂ” 77 С (из петролейного эфира).

Найдено, %: S n 25,70; 25,65.

Вычислено, %: Sn 25,76.

Трибутилолово-6-бромбензоксазолон с выходом 74% и т. пл. 78 вЂ” 79"-С (из петролейного эфира).

Найдено, %. Sn 23,28; 23,35, Вычислено, %: Sn 23,5.

Трибутилолово-5,6-дихлорбензоксазо IQH с ьыходом 73% и т. пл. 97 вЂ” 98=С (из петролейпого эфира).

Найдено, а/а. Cl 14 13 14 54. Х 3 32 3 17

Бп 22,3; 22,5.

30 Вычислено, %: Сl 14,43; л 2,85; Sn 24,1.

211537

Предмет изобретения

Найдено, >/,: Sn 25,76; 25,69.

Вычислено, о/о . Sn 25,91.

Составитель К. Билевич

Техред Л. Я, Бриккер Корректоры. И. Л. Кириллова

E. И. Гудзова

Редактор Т, Горшкова

Заказ 896/11 Тираж 530 Подписпое

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете А!ииистров СССР й!осква, Центр, пр. Серова, д. 4

Типография, пр. Сапунова, 2

Пример 2. Трибутилолово-5-хлорбензоксазолтион получают из эквимолекулярных количеств калиевой соли 5-хлорбензоксазолтиона и хлористого трибутилолова нагреванием спиртового раствора реакционной смеси в течение 3 час до 70 С.

Выход продукта 43о/о от теории с т. кип.

182 вЂ” 183 С/0,1 лл.

С,1вНавС1ХОЮп.

1. Способ:получения трибутилоловобензоксазолонов и -бензоксазолтионов, отличающийся тем, что калиевую или натриевую соль бензоксазолона или бензоксазолтиона либо их галоидпроизводные подвергают взаимодействию с трибутилоловохлоридом.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что процесс ведут в среде органического растворителя.

Гетероциклическое соединение, или его таутомерная форма, и/или фармацевтически приемлемая соль, и/или фармацевтически приемлемый сольват, фармацевтическая композиция, снижающая содержание глюкозы в крови, способ лечения и/или профилактики гипергликемии // 2134686

Изобретение относится к некоторым новым соединениям, к способу получения этих соединений, к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, и к применению таких соединений и композиций в медицине

Способ получения хлорбензоксазолов // 2245880

Изобретение относится к способу получения бензоксазолов формулы (I) в которой R1, R2 и R4 определены, как в п.1 формулы изобретения, a R3 в случае (а) означает водород, галоид, циано, нитро, галогеналкил с 1-5 атомами углерода, галогеналкокси с 1-5 атомами углерода, алкил с 1-5 атомами углерода, алкокси с 1-5 атомами, фенил или фенокси или в случае (б) R3 означает хлор

Замещенные бензоилциклогександионы, гербицидное средство на их основе, исходное соединение // 2248352

Изобретение относится к новым замещенным бензоилциклогександионам, способу их получения и использованию в качестве гербицидов

Активаторы изоиндолин-1-он-глюкокиназы // 2249590

Изобретение относится к новым активаторам изоиндолин-1-он-глюкокиназы формулы 1 гдеА означает незамещенный фенил или фенил, одно- или двузамещенный галогеном или однозамещенный группой (низш.)алкилсульфонил, нитро;R1 означает С3-C9 циклоалкил;R2 означает незамещенный или однозамещенный пяти- или шестичленный гетероароматический цикл, связанный через атом углерода в цикле с указанной аминогруппой, причем пяти- или шестичленный гетероароматический цикл содержит от 1 или 2 гетероатома, выбранных из ряда сера, кислород или азот, один из которых является атомом азота, соседним с атомом углерода, связанным с аминогруппой, причем цикл является моноциклическим или конденсированным с фенилом по двум атомам углерода в цикле, указанный однозамещенный гетероароматический цикл является однозамещенным по атому углерода в цикле, который не является соседним с указанным атомом углерода, связанным с аминогруппой, а заместитель выбран из галогена или группы (низш.)алкил;* означает ассиметричный атом углерода в конкретном соединении, или его фармацевтически приемлемые соли, или N-оксиды

Ингибиторы гиразы бактерий и их применения // 2262932

Изобретение относится к области медицины и фармакологии, и касается снижения числа бактерий в биологической пробе путем контактирования указанной пробы с соединением формулы I, способа лечения бактериальной инфекции с помощью соединений формулы I, соединений формулы I и фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы I

Гетероциклилсульфиновые кислоты и их производные, фокусированная библиотека и фармацевтическая композиция // 2263666

Оптически активный гербицидный n-метил-n-2-фторфениламид (r)-феноксипропионовой кислоты, способ борьбы с куриным просом и гербицидная композиция // 2264392

Сложноэфирные соединения и их применение в медицине // 2293721

Изобретение относится к новым сложноэфирным соединениям, представленным формулой (1) в которой значения для R1 , R2, А, X, R3, R 4, Alk1, Alk2 , l, m, D, R8 и R9 определены в формуле изобретения

Производные бензоксазола и фармацевтическая композиция, обладающая свойствами лигандов рецептора аденозина // 2334742

Изобретение относится к производным бензотиазола общей формулы I и их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям в качестве лигандов рецептора аденозина и к лекарственное средству на их основе

Получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения // 2357959

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям и эфирам