Способ получения 2,6-дихлор-7-метилпурина

Авторы патента:

C07D473/40 - с галогенами или пергалогеналкильными радикалами, непосредственно присоединенными в положениях 2 или 6

ОПИСАН И Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советскиз

Социалистическиз

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

Kë. 12р, 7/10

Заявлено 17.Х1.1966 (№ 1113354/23-4) с присоединением заявки ¹ ; =

МПК С 07d г

УД К 547.857.1 113.07 (088.8) Приоритет

Опубликовано 29.XII.1967. Бюллетень ¹ 3

Комитет по делам изобретений н открытий при Совете Министров

СССР

Дата опубликования описания 16.II.1968

Автор изобретения

Л. А, Гуторов

Заявитель

Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им. Серго Орджоникидзе

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2,6-ДИХЛОР-7-1ЧЕТИЛПУРИНА

Предмет изобретения

2-6-Дихлор-7-метилпурин является исходным соединением для синтеза широкого круга соединений вЂ” производных 7-метилпурина, замещенных у кольцевых атомов углерода Сз и

Сс, производны. 1,7-димстилксантина, замещенных у С„а также друпгх соединений ряда пурина, представляющих интерес в качестве потенциальных lip TÎ lникоВ для поиcl;ÎВ нОВых биолопгчсски акт 1вных соединений.

11звестен способ получения 2,б-дихлор-7-метилпурина путем взаимодействия тсобромина с хлорокисью фосфора при 140 С. Выход целевого продукта составляет 30>/, от теории.

Для повышения выхода продукта предложен способ получения 2,б-дихлор-7-метилпурина, состоящий в том, что реакционную массу, полу.ченную при взаимодействии тсобромина с хлорокисью фосфора при кипячен1ш, обрабатывают двумя молями пятихлористого фосфора на моль взятого теобромина с последующим выделением продукта известным способом.

3тот cIIocoo дает возможность lIoBblcIITb Bblход целевого продукта с 30% (по известнохгу) до 97% (от теории).

Пример. 150 г тсобромина кипятят с размешиванием в 1500 лл хлорокиси фосфора до образования раствора, охлаждают реакционную массу, добавляют к ней 348,6 г пятихлористого фосфора и снова кипятят до растворения осадка. Выкристаллизовавшийся после охлаждения осадок отсасывают, обрабатывают приблизительно I л воды со льдом, нейтрализуют до рН 5 вЂ” 7 при комнатной температуре, фильтруют, осадок промывают водой и c) шат. Получ;»от 150 вЂ” 155 г (89 вЂ” 91%) чистого

10 2,6-дихлор-7-мст11лпурина с т. пл. 195 вЂ” 196 С.

11з фильтрата отгоняют в вакууме хлорокись фосфора. остаток обрабатывают также и после кристалл;1зации из воды получают дополнительно 9 вЂ” 14 г (6 вЂ” 8%) дихлорида с т. пл. 195 вЂ” 196 С. Общий выход 2,6-дихлор-7метилпурина 164 г (97"/p от теории).

2® Способ получения 2,6-дихлор-7-метилпурина путем взаимодействия теобромина с хлорокисью фосфора при повышенной температуре, отличатощиггся тем, что, с целью повышения .выхода целевого продукта, реакционную массу обрабатывают двумя молями пятихлористого фосфора на моль взятого тсобромина при кипячении.

1-n-алкил-n-арилпиримидинамины, способ лечения заболеваний, фармацевтическая композиция // 2153494

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, способу лечения заболеваний с их использованием и фармацевтической композиции на основе этих соединений

Способ получения пуриновых соединений, используемое в нем промежуточное соединение и способ его получения // 2158266

Изобретение относится к улучшенному способу получения пуриновых соединений общей формулы А, где Х означает водород, гидрокси, хлор, Ra и Rb означают водород, ацил

Производные замещенного пуринила, обладающие иммуномодуляторной активностью, фармацевтическая композиция и способ замедления роста опухоли // 2191189

Изобретение относится к новым производным замещенного пуринила, обладающим иммуномодуляторной, в частности иммуностимуляторной, активностью как in vivo, так и in vitro и не проявляющих токсичности, к фармацевтической композиции и способу замедления роста опухоли

2,6,9-тризамещенное производное пурина, фармацевтически приемлемая катионная соль, способ ингибирования пролиферации клеток, фармацевтическая композиция // 2220968

Изобретение относится к новым 2,6,9-тризамещенным производным пурина общей формулы I, обладающим действием селективных ингибиторов киназ клеточного цикла, которые могут быть использованы, например, для лечения, например, аутоиммунных болезней, таких как ревматоидного артрита, системной красной волчанки, диабета типа I, рассеянного склероза, и для лечения рака, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как рестеноз, и др

Производное 2-арил-8-оксодигидропурина, способ его получения, фармацевтическая композиция и средство, содержащие его, промежуточное соединение // 2223272

Изобретение относится к новым производным 2-арил-8-оксодигидропурина формулы (I), обладающим селективным сродством по отношению к BZw3 рецептору, способу его получения, фармацевтической композиции и средствам, содержащим его, а также к промежуточному соединению формулы (II) для получения производных 2-арил-8-оксодигидропурина

Замещенные производные пурина, способы их получения и фармацевтический препарат // 2228335

Изобретение относится к новым соединениям формул I и Ia во всех их стереоизомерных формах или их смесях во всех соотношениях и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора витронектина

Способ получения 2,6-дигалогенпурина // 2280645

Пуриновые производные в качестве агонистов рецептора a2a // 2400483

Изобретение относится к новым пуриновым производным, обладающим свойствами агонистов А2А общей формулы I в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли

Пуриновые производные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а-2а // 2403253

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора А 2А

Производные диоксолана для лечения рака // 2418795