Способ качественного определения дихлоргидрата 6-метокси-8-

Авторы патента:

C07D215/46 - с углеводородными радикалами, замещенными атомами азота, связанными с вышеуказанными атомами азота

I85 347

ОПИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 12.111.1965 (№ 946634/31-16) Кл. 12р, 1/10

42/, 3/01 с присоединением заявки ¹

Приоритет

МПК С 07d

G 01n

УДК 547.831.6:534.857.6 (088.8) Комитет по девам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

Опубликовано 13Х!11.1966. Бюллетень № 17

Дата опубликования описания 11.Х.1966

Авторы изобретения

В. Н. Бернштейн и A. В. Литвиненко

Пятигорский фармацевтический институт

Заявитель

СПОСОБ КАЧЕСТВЕННОГО ОПРЕДЕЛЕНИЯ ДИХЛОРГИДРАТА

6-МЕТОКСИ-8-(4-АМИНОП ЕНТИЛ)-АМИ НОХИНОЛ ИНА (ХИ НОЦИДА) Предмет изобретения

Известны способы качественного определения хиноцида путем его взаимодействия с бихроматом калия в водной среде или путем реакции па хлор-ион. Однако они сложны в исполнении и не специфичны.

По предлагаемому способу хиноцид подвергают взаимодействию с нитрозосоединениями, например нитрозоантипирином, 1-нитрозо-2нафтолом или п-нитрозодиметиланилином,при нагревании в кислой или спиртовой среде.

Пример 1. К 2 мл 0,05% -ного раствора хиноцида (в пробирке) прибавляют 1 мл раствора нитрозоантипирина в 1%-ном растворе уксусной кислоты; появляется фиолетовое окрашивание. После этого отливают часть полученного продукта в другую пробирку и нагревают его в течение 30 сек на кипящей водяной бане. Получившееся темно-синее с фиолетовым окрашивание через 3 час переходит в вишневое.

Открываемый минимум вЂ” 15 мкг в 1 мл реакционной смеси.

Для получения реагента 0,1 г антипирина растворяют в 10»тл 1%-ного раствора уксусной кислоты и добавляют 0,04 г нитрита натрия. Смеси дают постоять 5 мин, после чего доводят обьем уксусной кислоты до 40 мл.

Пример 2. К 2 мл спиртового раствора хиноцида (в пробирке) прибавляют 1 мл

0,1%-ного спиртового раствора 1-нитрозо-2нафтола и нагревают на кипящей водяной бане в течение 1 мин. К горячему раствору прибавляют 0,5 мл концентрированной азотной кислоты; реакционная смесь окрашивается в пурпурный цвет. Окраска не меняется в течение длительного времени, Открываемый минимум вЂ” 0,5 мкг в 1 мл реакционной смеси.

Пример 3. 0,01 г препарата (в пробирке)

10 растворяют в 1 мл спирта и прибавляют 1 мл

0,05%-ного спиртового раствора и-нитрозодиметиланилина. Реакционную смесь нагревают на кипящей водяной бане (при периодическом взбалтывании) в течение 3»гин; появляется

15 интенсивно зеленое окрашивание.

Открываемый минимум вЂ” 250 мкг хиноцида в 1» г реакционной смеси.

Способ качественного определения дихлоргидрата 6-метокси-8- (4-аминопентил) -аминохинолина (хиноцида) на основе реакций, дающих окрашенные соединения, отличающийся

25 тем, что, с целью повышения специфичности и чувствительности реакции, хиноцид подвергают взаимодействию с нитрозосоедипениями, например нитрозоантипирином, 1-нитрозо-2пафтолом или п-нитрозодиметиланилином, 30 при нагревании в кислой или спиртовой среде,

Способ получения 6-метокси-8-(ню-диэтил-амино-альфа- метилгептил)-аминохинолина // 60072

Способ приготовления хинолинового производного // 44553

Способ разделения смеси 6-метокси 8-аминохинолина и 6- метокси 8-диэтиламинопропиламинохинодина // 39105

Способ получения метилен-биссалициловокислой соли 6-метокси- 8-диэтиламинопропиламинохинолина // 38151

Производные аминохинолина и аминопиридина и их применение в качестве лигандов аденозина a3 // 2278112

Изобретение относится к новым биологически активным производным аминохинолина и аминопиридина

Производные хинолина в качестве антагонистов npy // 2298002

Хинолиновые производные в качестве антагонистов нейропептида y // 2300531

Производные индана или хинолина // 2058980

Способ получения 6-метокси-8- // 327196

// 333835

Производные хинолина и содержащие их ингибиторы melk // 2582610

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где: R1 представляет собой C1-C6 алкилсульфонил или -CO-R5, где R5 представляет собой C1-C6 алкил или С3-С5 циклоалкил; R2 представляет собой фенил, который может содержать группу заместителя, выбранную из Группы заместителей С, или -NR6AR7A, где R6A представляет собой атом водорода и R7A представляет собой -(CH2)n-R10A (где n равно целому числу от 0 до 2 и R10A представляет собой моно- или трициклический С3-С10 циклоалкил, который может содержать группу заместителя, выбранную из Группы заместителей D, фенил, который может содержать группу заместителя, выбранную из Группы заместителей Е, алифатическую гетероциклическую группу, которая выбрана из пиперидинила, пиперазинила и азабициклооктанила и может быть замещена C1-C6 алкилом, ароматическую гетероциклическую группу, которая выбрана из пиридинила, пиримидинила и пиразолила и может содержать группу заместителя, выбранную из Группы заместителей I), или R6A и R7A образуют с соседним атомом азота алифатическую гетероциклическую группу, которая выбрана из пиперидинила и пиперазинила и может содержать группу заместителя, выбранную из Группы заместителей F; R3 представляет собой C6-C10 арил, который может содержать группу заместителя, выбранную из Группы заместителей G, или ароматическую гетероциклическую группу, которая выбрана из пиридинила, пиримидинила, тиофенила, изоксазолила, пирролила и пиразолила и может содержать группу заместителя, выбранную из Группы заместителей Н; R4 представляет собой атом водорода или галоген; R представляет собой атом водорода или галоген; и R101 представляет собой атом водорода; где вышеуказанные заместители С - I представляют собой один-три заместителя, значения которых указаны в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибитору MELK, агенту, моделирующему экспрессию MELK, противоопухолевому средству на основе соединения формулы (I), способу лечения и/или профилактики заболевания, которое включает сверхэкспрессию MELK, применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные в качестве противоопухолевого средства. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 табл., 1200 пр.

N-гетероарильные соединения // 2596185

Изобретение относится к N-гетероарильным соединениям и к их фармацевтически приемлемым солям, сольватам или N-оксидам общей формулы (I), где R1: галоген, С1-С6-алкил, С1-С6-алкилокси, С1-С6-алкилтио, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, С1-С6-алкилокси-С1-С6-алкил, C1-С6-алкил-карбонил, SF5, С1-С6-алкилсульфонил, где каждый углеродосодержащий радикал необязательно замещен одним или несколькими атомами галогена, R2: водород, С1-С6-алкил, R3, R4 и R7 водород, С1-С6-алкил, R5: водород, C1-С6-алкил, C1-С6-ацил или С1-С6-алкилоксикарбонил, R6: водород, С1-С6-алкил, С1-С6-алкилоксикарбонил, фенил, фенил-С1-С6-алкил, n=1-3, X: карбонильная, тиокарбонильная или сульфонильная группа, А является связью, Е является связью или NR9, где R9 - водород, В представляет собой N, D представляет собой N или CR11, где R11 - водород, Y1 представляет собой С или N, где С замещен R12, который является водородом, С1-С6-алкилом, C1-С6-галоалкилом, нитро, Y2 представляет собой С или N, где С замещен R13, который является водородом, галогеном, C1-С6-алкилом, С1-С6-галоалкилом, С1-С6-алкокси, С1-С6-галоалкокси, нитрило, ди(С1-С6-алкил)амино, N-пирролидинилом, С1-С6-алкилтио, С1-С6-алкилкарбонилом, аминокарбонилом, С1-С6-алкиламино-карбонилом, С1-С6-алкоксикарбонилом, Y3 представляет собой С, где С замещен R14, который является водородом, С1-С6-алкилом, С1-С6-алкокси, амино, N-пирролидинилом, N-пиперидинилом, N-морфолинилом, С1-С6-алкилкарбонилом, 1,3-диоксоланом, являющимся незамещенным или замещенным С1-С6-алкилом, Y4 представляет собой С или N, где С замещен R15, который является водородом, С1-С6-алкилом, причем два из Y1, Y2 и Y4 могут представлять собой N, или Y3 и Y4 соединены с образованием кольцевой системы, выбранной из фенила, тиофена, имидазола, пиридина, фурана, 1,4-диоксана, триазола, и где по меньшей мере один из В и D является атомом азота. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), промежуточным соединениям формул (1-IV), (3-IV), (4-II), способу лечения гельминтной инфекции, соединениям формулы (Iа), применению соединения формулы (I) и (Ia). Технический результат: получены новые соединения, полезные при лечении паразитарных инфекций. 11 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл., 18 пр.