Способ получения модифицированной формы нейролептика- фтелазина

Авторы патента:

КАБАНОВ АЛЕКСАНДР ВИКТОРОВИЧ

АЛАХОВ ВАЛЕРИЙ ЮЛИЕВИЧ

ЧЕХОНИН ВЛАДИМИР ПАВЛОВИЧ

КАБАНОВ ВИКТОР АЛЕКСАНДРОВИЧ

МОРОЗОВ ГЕОРГИЙ ВАСИЛЬЕВИЧ

ЛЕВАШОВ АНДРЕЙ ВАДИМОВИЧ

СЕВЕРИН ЕВГЕНИЙ СЕРГЕЕВИЧ

ЛЕЙКИН ЮРИЙ АЛЕКСЕЕВИЧ

ЧЕРКАСОВА ТАТЬЯНА АЛЕКСАНДРОВНА

ШАШКОВА ЕЛЕНА АНАТОЛЬЕВНА

БАТРАКОВА ЕЛЕНА ВАЛЕРЬЕВНА

G01N33/68 - с использованием протеинов, пептидов или аминокислот

Изобретение относится к медицине, точнее к нейрохимии. Целью изобретения является создание способа получения модифицирраанной формы фтелазинаг способной проникать через гематоэнцафаличеекий барьер Для достижения поставленной цели фталаны обрабатывают апихлоргидрином до образования зпоксистелазина, препарат ФА8-фрагментов антител к глиофибриллврмому антигену и Ой-гликопротеину модифицир 1отс 8роад) в системе обращенных мицелл, далее водный раствор апоксистзлавина в концентрации 3 мг/мл коньюгируютс препаратом модифицированных ФАВ-фрагментов, 2 .

1725130

Таблица 1 формы нейролептикв - фтелвзинв, способ ной проникать через ГЭБ.

Поставленная цель достигается тем, что, фтелазин вначале модифицируют эпихлоргидрином в эпоксистелазин, затем коньюгирует с ФАЗ-фрагментами антител к глиофибриллярному антигену или а -гликопротеину, модифицированных в системе обращенных мицелл. и р и м е р. В качестве нейролептика используют фтелазин, который модифицируют зпихлоргидрином следующим образом. Процесс модификвции проводят. в водно-спиртовой среде при 40 С в течение

4 ч. По окончании отгоняют непрореагировввеий эпихлоргидрин и. 2/3 объема воды, остаток перекристаллизовыввют из этилацетэтв.Гигроскопичный продукт - эпокси.стелазин растворяют в воде и лиофильно . высуаиввют.: . Водный раствор модифицированного такимобразом веществе с концентрацией 3 мг!ма конъюгируют с препаратом ФАВфрагментов антител к глиофибриллярному внтигеиу и ° а -гликопротеину, модифицированных стевроилхлоридом в системе обращенных мицелл. Полученный конъюгат вводят мышам. Его ЕО1оо составило 0,16 мг нв 1 кг веса. Контрольный раствор, не содер1 жвщий фтвлвзина, токсичностью не облэдэет.

Данные по распределению конъюгатов в тканях приведены в табл. 1, 5 Модификация фтелазинэ и конъюгирование с антителами приводит к повышению эффективности доставки нейролептика из кровотока в клетки органов, расположенных зв гистогематическим барьером.

10 8 табл. 2 приводится биологический эффект изучаемого препарате нэ различных стадиях модификации, Разработанный способ позволяет нв

2-3 порядке повысить способность про16 никновения кейролептикэ через гемэтоэнцефалический барьер.

Формула изобретения

Способ получения модифицированной, 20 формы нейролептикв вЂ” фтелэзинэ, оключв1ощий модификацию его эпихлоргидрином до образования эпоксистелазинв. препарат

ФАВ-фрагментов антител к глиофибриллярному энтигену и а -гликопротеину модифи25 цируют стеэроилхлоридом в системе обращенных миццел, далее водный раствор эпоксистелазинв в концентрации 3 мг/мл конъюгйруют с препаратом модифицированных ФАЗ-фрагментов.

Таблица 2 (+ ) вЂ” симптом коробочки вЂ”. экстрапирамидные расстройства, (++) вЂ” симптом тракции за

«онечности, (++н-) - судороги, t

Составитель Н.Хрусталева

Редактор И.Горная Техред М.Моргентал Корректор О.Ципле

Заказ 1172 Тираж Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета flo изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., 4/5

Производственно-издательский комбинат "Патент". r. Ужгород, ул. Гагарина. 101

Способ получения модифицированной формы нейролептика- фтелазина

Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии, и может быть использовано для определения гиперацидного состояния желудка как поликлинических , так и в стационарных условиях

Способ определения альбумин-глобулинового коэффициента крови // 1720004

Способ определения чувствительности к терапии больных раком яичников iii - iy стадий // 1718650

Изобретение относится к области медицины, в частности к онкологии, и может быть использовано для лечения больных раком яичников III - IY стадий

Способ прогнозирования течения тяжелой черепно-мозговой травмы // 1716449

Изобретение относится к области медицины и касается способов прогнозирования течения тяжелой черепномозговой травмы

Способ определения эндотоксикоза при хирургических операциях // 1714512

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для контроля динамики и прогнозирЧзвания состояния больных при тяжелых хирургических эндотоксикозах

Способ определения эффективности лечения ревматоидного артрита у детей // 1712884

Изобретение относится к медицине, а именно к ревматологии, и может быть использовано для определения эффективности лечения ревматоидного артрита у детей

Способ определения этиологии воспалительного процесса в легких // 1712883

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для определения этиологии воспалительного процесса в легких, Цель изобретения - повышение точности способа

Способ определения супероксиддисмутазной активности в крови // 1711082

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для определения активности супероксиддисмутазы в хрови

Способ определения течения травматического шока // 1707543

Изобретение относится к медицине, а именно к паталогической физиологии, и может быть использовано для прогно- ;зирования течения и исхода травматического шока

Способ прогнозирования течения шока у детей // 1702318

Изобретение относится к медицине, а именно к детской хирургии и реаниматологии , и может применяться при прогнозировании течения шока

Способ оценки эффективности замещения костного матрикса при трансплантации в ходе оперативного лечения костной опухоли // 2101708

Изобретение относится к медицине, а именно к ортопедии

Способ прогнозирования осложненного течения острого панкреатита // 2102764

Изобретение относится к области медицины, а именно к прогнозированию течения острого панкреатита

Способ дифференциальной диагностики клинических форм бруцеллеза у людей // 2103687

Изобретение относится к медицине, а, именно, к диагностике бруцеллеза цитохимическими методами

Способ оценки состояния больного // 2103692

Изобретение относится к медицине, а именно к клинической биохимии и может быть использовано для диагностики и прогнозирования состояния больного в послеоперационном периоде и при развитии острого воспалительного процесса

Синтетические олигопептиды, специфически взаимодействующие с антителами к вирусу гепатита с, способы диагностики hcv- инфекции (варианты) // 2104284

Изобретение относится к медицине, молекулярной биологии и вирусологии и представляет собой биологически активные соединения - синтетические олигопептиды, соответствующие аминокислотным остаткам (а

Способ ранней диагностики послеродового эндометрита // 2104529

Изобретение относится к медицине, а именно к акушерству и гинекологии, и может быть использовано для ранней доклинической диагностики послеродового эндометрита, одного из гнойносептических постгестационных заболеваний

Способ прогнозирования развития цилиохориоидальной отслойки после внутриглазной операции // 2104548

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может найти применение после внутриглазных операций для своевременного принятия профилактических мероприятий

Способ диагностики атрофического эндобронхита // 2104549

Способ определения эффективности иммуноцитотерапии у больных с опг-гестозами // 2105311

Изобретение относится к медицине, в частности к акушерству, и может найти применение в оценке эффективности терапии гестозов

Способ оценки завершенности формирования соединительнотканного рубца у больных, перенесших инфаркт миокарда // 2105983

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и может быть использовано для установления завершенности патологического процесса при инфаркте миокарда (ИМ)