Способ получения па-оксипрогестеройгй^тг.:;:.^{чес1; аяvi/ibadiote;'.-'

Авторы патента:

C07J7 - Нормальные стероиды, содержащие атомы углерода, водорода, галогена или кислорода, замещенные в положении 17 бета цепью из двух атомов углерода ( C07J 5/00 имеет преимущество)

l7O98I

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства ¹

Кл. 12о, 25((;, Заявлено 24.111.1964 (№ 893285/23-4) с («pl coc «(i((e((Hc,",(;а я (3(, !

МПК С 071

УДК 547.9(088.8) Государств =.н-нный комитат по да! ам изоо - æ çû.:.::(у. открь(ти(j СССР

Г11 ((01з итст

Опублпкогано 11 V.1965. Б(ол:(етень № 10

Дата опубликования описания 15.VI.1965

Лвторы изобретения

JI. М. Коган, H. Е. Войгнвилло, Г. К. Скрябин и И. В. Торгов

Заявитель

:,. ЖЕ Я А !! ;. (оЛ О 7 с: .

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 17а-ОКСИПРОГЕСТЕРОЙА

Поописная группа М 50

Изобретение относится к области получения гидроксилированных стероидов, в частности 17а-оксипрогестерона.

Известно получение 17а-окснпрогестерона гидроксилированием стероидов с помощью микроорганизмов, например, ряда Sporarmia

minima или Trichoderma viride.

Предложенный способ получения 17а-оксипрогестерона заключается в том, что прогестерон ферментируют культурой актиномицета, выращенной на питательной среде, содержащей источники углерода, азота и минеральные соли, в органическом растворителе.

Пример. 1 л питательной среды, содержащей 1(% (по объему) кукурузного экстракта, 2(((! глюкозы, О, (% СаСО;; в московской водопроводной воде (рН 7), засевают 100 ((л культуры Actinomyces spheraides ЛНГИ-56, выращенной в течение 48 час на питательно"(среде, содержащей 1% крахмала, 0,27« (ХН4) $04 0 1 (o NaC1, 0,1(% 11 $04, 0,3%

СаСОь 0,1% К НРО4 в водопроводной воде, аэрируют встряхиванием Iia качалке (220 об/((ин при 28=С), в течение 24 час, вносят раствор 100 !4г прогестерона в 5 (i г ацетона и ферментируют (220 об!мин при 28 С) в течение 70 час. Мицелий отделяют центрифугированием, промывают его водой, и объединенные супернатанты извлекают 3 раза по

400 ((л хлористого метилена. Экстракт упаризают в вакууме до небольшого объема, 5 фильтруют через безводный сульфат магния и упаривают в вакууме, досуха. Препаратнвным хроматографированием на пластинке с незакрепленным слоем нейтральной окиси алюминия (111 вЂ” 1Ъ акт, этил ацетат) выде10 ляют 21 лг прогестерона (21% от внесенного), 18,2 иг 17а-оксипрогестерона, т. пл. 215вЂ”

218 С, ИК-спектр (в пасте с вазелнновым маслом): 3400, 1707, 1670 и 1618 сл(4, выход

22% от теоретического, считая,на вошедший

15 в реакцию прогестерон и Л4-прегнендиол-17а, 20Р-он-3, т. пл. 199 вЂ” 202 С, ЛК-спектр (в пасте с вазелпновым маслом): 3435, 1652 н

1615 сл

ИК-спектры полученных веществ идентпч20 ны ИК-спектрам заведомых образцов.

Предмет изобретения

Способ получения 17сс-окснпрогестерона гидроксилированием прогестерона в прнсут25 ствин микроорганизмов, от,шчающий(ся тем, что в качестве микроорганизма применяют культуру актиномнцета.

$Способ получения па-оксипрогестеройгй^тг.:;:.^{чес1; аяvi/ibadiote;.-$

Способ получения 17а-оксипрогестерона:1.;{^з^'лй^ i :aj^ // 160180

Способ получения 17альфа-оксипрогестсрона // 150833

Патент 150510 // 150510

Способ выделения алкалоида паравалларина // 149358

Патент 148807 // 148807

Способ получения ацетата кортизона // 148046

Способ получения ацетата дегидропрегненолона // 148045

Излучения эфиров прегнен-5-ол-3-она-20 // 146308

Производные 17-галоген-4-азаандростена // 2103275

Изобретение относится к новым производным 4-азаандростена общей формулы (1), в которой R - водород или C1-3алкил группа; X - хлор, бром или иод и - одинарная или двойная связи

Способ получения стероидных гликозидов ряда фуростана, обладающих антиоксидантной активностью // 2106355

Изобретение относится к способам получения фуростаноловых гликозидов из растительного сырья, обладающих антиоксидантной активностью по сравнению со структурным аналогом с аналогичными биологическими свойствами, и тем самым расширяет арсенал средств, которые могут найти применение в медицине в качестве лечебного средства

Способ получения - замещенного 4-азаандростана // 2109746

Изобретение относится к новому способу получения производных 17 - замещенного 4-азаандростена общей формулы (I) в которой R - водород или C1 - C3 алкил; R1 - карбоксамидная группа, моно- или дизамещенная C1 - C8 алкил группой(ами); или свободная карбоксильная группа, этерифицированная C1 - C5 спиртом; и - одинарная или двойная связь; а также получения их солей

22r- или 22s-эпимеры соединения, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения аллергических и воспалительных заболеваний // 2111212

Изобретение относится к соединениям общей формулы I в форме 22R и 22S-эпимеров, где X1 и X2 являются одинаковыми или разными и каждый представляет атом водорода или атом фтора, при условии, что X1 и X2 одновременно не являются атомами водорода; способы их приготовления; фармацевтические препараты, содержащие их; и использование этих соединений в лечении воспалительных и аллергических заболеваний

Стероидные эфиры или их стереоизомеры, способ их получения, фармацевтическая композиция // 2112775

Изобретение относится к новым противовоспалительным и противоаллергическим активным соединениям и способам их получения

Брассиностероидные производные и регулирующее рост растений средство // 2114116

Способ получения 7-замещенных 4-азаандростан-3-онов и способ получения замещенных 7-алкил-андрост-5-ен-3-онов // 2114117

Изобретение относится к новому способу получения 7-замещенных 4-аза-5-андростан-3-онов и родственных соединений и к применению таких соединений в качестве ингибиторов-5-редуктазы

Способ получения финастерида, 17-[n-трет-бутилкарбамоил]-4- аза-5-андрост-1-ен-3-он в полиморфной форме i или ii, способы их получения // 2120445

Фторированные производные 17-замещенного -4-аза-5- андростан-3-она, фармацевтическая композиция // 2125061

Микрокристаллы, способ получения микрокристаллов, фармацевтическая композиция // 2126013

Изобретение относится к новому способу кристаллизации органических веществ и особенно стероидиентов, именно эстрана, андростана, прегнана, 19-нор-прегнана, холестана или их эфиров в положениях 3 и/или 7