Способ получения средства,обладающего литиолитическим действием

COOS СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК дд 4 А 61 К 35/78

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ З -, .

К AATEHTY

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССР

ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ (21) 2574202/28-14 (22) 07.02.78 (31) Р-195886 (32) 09.02.77 (33) PL (46) 23.03 ° 86. Бюл. 11 (71) Польска Акадэмия Наук и Институт

Хэмии Органичнэй (РЬ) (72) Влодзимеж Густовски, Марян Коцур, Ханд К. Аталь, Алиця Оркишэвска, ..Рьппард Ольшэвски и Тадэуш Вроциньски (PL (53) 615.7(088,8) (56) Гаммерман А.Ф., Гром И.И. Дикорастущие лекарственные растения СССР.

M,: Медицина, 1976, с. 239. (54)(57) 1. СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЦ1ЕГО ЛИТИОЛИТИЧЕСКИМ

ДЕЙСТВИЕМ, включающий экстрагирование растительного сырья полярным рас творителем, отличающийся тем, что, с целью устранения побочного действия и расширения спектра действия, в качестве сырья используют молотые семена фасоли вида

Dolichos, а после экстрагировагия полученный экстракт обрабатывают кислотой, повторно экстрагируют растворителями, не смешивающимися с водой, далее нейтрализуют и концентрируют.

2.Способ поп.1,о т л и ч а ю щ и й. с я тем,что в качестве полярных растворителей используют эфиры, сложные эфиры,кетоны,спирты, воду или ихсмесь

3. Сйособ поп. 2, о тлич аюшийся тем, что используют этиловый эфир, этилацетат, ацетон и спирты с 1-5 атомами углерода.

4. Способ по пп. 2 и 3, о т л ич а ю шийся тем, что полярные

„„Я0„„1220563 А органические растворители используют в смеси с водой при любом соотношении.

5. Способ по и. 1, о т,л и ч а юшийся тем,что экстрагирование проводят при температуре от комнатнойдо температуры кипения растворителя.

6. Способ по и. 1, о т л и ч а юшийся тем, что обработку экстракта проводят минеральной .или органичес. кой кислотой концентрацией 0,5-25Х, преимущественно 1 — 5Х.

7. Способ по пп. 1 или 6, о т л и. ч а ю шийся тем, что в качестве кислоты используют соляную, фосфорную, уксусную, хлорную, лимонную моЭ д лочную кислоты или их смеси. (0

8.Способ поп. I о т л и ч а ю m и йс я тем,что обработку кислотой проводят при температуре от комнатной до температуры кипения реакционной смеси, 9 Способ по пп 1 или 6, о тл и ч а ю шийся тем, что обработку кислотой проводят при комнатной температуре в течение 0,5-14 дней, а в условиях повьппенной температуры Ю в течение 0 5-8 ч. 1Р

10, Способ по п. 1, о т л и ч а- (Д ю шийся тем, что для повторного . фф экстрагирования используют этиловый фф эфир или этилацетат.

11. Способ по п. 1, о т л и ч аю шийся тем, что нейтрализацию проводят концентрированным раствором гидроокисей щелочных металлов 3 или окисей щелочно-земельных металлов или аммония.

12. Способ по пп. 1 или 11, о тл и ч а ю шийся тем, что используют гидроокись натрия или калия или карбонат натрия или калия, в качестве нейтрализатора.

1220563

Изобретение относится к медицине, а именно к способам получения средства, активного при лечении литиаза мочевых путей.

Цель изобретения — устранение побочного действия и расширение спектра действия.

Пример 1, 100 г молотых семян кормовой фасоли Dolichos bif—

1огив, просеянных через сито с отверстиями 0,65 мм, подвергают экстрагированию этиловым эфиром в аппарате

Сокслета в течение 3 ч. Полученный эфирный экстракт сушат над сульфатом магния, а затем упаривают да получения 2 r продукта масляного вида желтого цвета. Полученный экстракт взвешивают в 100 r дистиллированной воды и в такой форме вводят крысам, которым до этого были введены в моче вой пузырь фосфатные камни человеческого происхождения. Установлено сильное действие, тормозящее рост камня по сравнению с контрольной группой.

Пример 2. Молотые семена фасоли Dolichos в количестве 100 г просеивают через сито с отверстиями 0,65 мм и подвергают экстрагированию при помощи 1000 мл смеси метилового спирта и воды в объемном соотношении 1:1 при температуре кипения смеси в течение 3 ч. Затем нагрев прерывают и смесь отставляют на 15 ч, после чего экстракт фильтруют и упаривают спирт под понио женным давлением при 50-60 С, а остаток дополняют водой до прежнего объема. Водный раствор подкисляют соляной кислотой до получения

37-ного раствора. Затем раствор нагревают при 80 С в течение 1 ч и о отставляют для охлаждения. Осадами фильтруют. Получается прозрачный кислый гидролизат вишнево-чайнога цвета с рН 1-1,2, который нейтрализуется до рН 5,5 при помощи концентрированного раствора гидроакиси натрия. ОбразовавшийСя осадок фильтруют а прозрачный раствор стабилизируют добавкой 0,02 r ингибитора. Полученный таким образом гидролизат затем перерабатывают в форму фармацевтического средства.

Пример „Э. Процесс проводится по примеру 2, однако для экстрагирования молотых семян фасоли применяется смесь этилового спирта и

45 воды в соотношении 1:1. Полученный гидрализат упаривают до 1/4 объема.

П р и и е р 4. Процесс проводится по примеру 2 с применением для экстрагирования молотых семян фасоли

1000 мп воды. Полученный гидролизат упаривают досуха.

II p и м е р 5. Процесс проводится ло ««римеру- 2, однако для кислого гидролиза применяют фосфорную кис.лоту. Полученный гидролизат упаривают до 2/3 объема.

Пример б. Процесс проводится ло примеру 4, полученный кислый гидролизат экстрагируют эфиром, а затем эфирный экстракт перерабатывается по примеру 1.

?I р и м е р 7. 100 r молотых семян индийской фасоли Dolichos, просеянных через сито с отверстиями

0,65 мм подвергают экстрагированию при помощи 500 мл этилацетата при температуре окружающей среды в течение 7 дн. Полученный экстракт перерабатывают по примеру 1 или же упаривают этилацетат под пониженным давлением, а остаток дополняют водой до прежнего объема. Водный раствор подкисляют 25Х-ной лимонной кислотой до получения 10Х-ного водного раствора и подогревают да кипения с поддержакием этой температуры в течение 2 ч.

После охлаждения в кислый гидролизат добавляют 100 r сахара и 0,2 г анисового масла, при этом получается готовая форма фармацевтического препарата, или же его подвергают дальнейшей переработке. С этой целью кислый гидролизат экстрагируют 500 мл хлороформа. После упаривания хлороформа остаток разводят в 300 мл воды и нейтрализуют концентрированным раствором карбоната калия до рН 6, Полученный раствор перерабатывают в требуемую форму фармацевтического средства., II р и м е р Я.Молотые семена фасоли

Dolichos в количестве 100 r npoceивают через сито с отверстиями 0,65 мм и подвергают экстрагированию при помощи 500 мл смеси растворителей ацетон — бутиловый спирт, в соотношении по объему 1:1 при температуре окружающей среды. Полученный экстракт фильтруют и упаривают растворители. Остаток разводят в 500 мл воды и перерабатывают в требуемую форму фармацевтического средства, Составитель В. Брусиловская

Техред Н.Бонкало Корректор Т.Колб

Редактор О. Головач

Заказ 1336/62 Тираж 660 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5

Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, ул. Проектная, 4 или же водный раствор подкисляют

15 мл смеси молочной и пропионовой кислот (массовое соотношение 60:40) и оставляют при комнатной температуре на 13 дн. Осажденный осадок фильтруют, а кислый гидролизат экстрагируют этилацетатом. Полученный экстракт концентрируют под вакуумом досуха, а затем разводят в 500 мл воды и подщелачивают при помощи гидроокиси кальция до рН 5,5. Обра220563 4 зовавшийся осадок фильтруют, а прозрачный раствор стабилизируют 0,15 г сложного эфира оксибензойной кислоты. Полученный таким образом гидро5 лизат затем перерабатывают в требуемую форму фармацевтического средства.

Пример 9. Процесс проводится по примеру 8, полученный экстракт кислого гидролизата экстрагируют гидроокисью аммония.