Способ получения бензтиазолил-(2)-гидразина и его замещенных в бензольном ядре

Авторы патента:

Гусева А.Г.

Соловьева И.А.

C07D277/82 - атомы азота

¹ 85031

Пр едм ет изобретения

Еомптет по делам изооретенпй и oTHpIITIIII прн Совете MIIBHclðîâ СССР

Редактор В. А. Иванов

Информационно- издательский отдел.

Объем 0.17 и. л. Зак. 4412.

Гор. Алатырь, типография М2 Министерства культуры Чувашской АССР.

Пример 2. 10 г 2-ямнпобензтиазол-6-кярооповой кисло 3ы нагревают 9 вЂ” 10 3яс. с раствором

7,5 лл гидрязингидратя в "5 лл воды па масляной бане при 120вЂ”

122 (в масле), Охляждев реакционную массу размешивают с

150 лл 15 !и-ной соляной кислоты, осадок гидразина отфильтровываIoT и промывиот водой. Для очистки продук r раствори ют в 10! ином растворе соды, выделяют подкислснием соляной кислотой, отфильз ровывяют, промывают xoIo;Ill oii водой и (3язмешнвя10т Il(IH обы гной температуре с 40 лсл 10вЂ”

15%-ного ()ястворя у! суcIIoiiIIO,(0lo натрия. Осадок отфнльтровывмот, промыв".þ" водой и высушиваю r. Выход 6-карбоксибензтиазолил-(2)-гидразина 9 г или 85,7,% от теоретически возможного. Почти бесцветные кристаллы с ". пл, выше 300 .

Пример 3. 11,9 г 2-амипобензтиазол-5,7-дикарбоновой кислоты вносят в 50 нл. 50"/о-ного раствора гидразингидрата и смесь нагревают 15 час. на масляной бане при 125 вЂ 1 . Реакционную массу выливают в 200 лгл концентрированной соляной кислоты. Через

1 час осадок отфильтровывают, .промывают водой и переосаждяют из 107а-ного раствора соды соляной кислотой. Выход 5,7-дикарооксибензтпазолил-(2)-гидразина 7 в 7,4 г или 55 вЂ” 60% î" т"еоретически возможного. Светло-кремовый криста, l,lè÷åñêèé порошок с T. II;I. выше 300 .

Пример 4. Смесь 11,9 г 2-яминобензтиазол -5,6- дикарбоповон кислоты и раствора 7,5 л.г гидразингидрата в 25 лы воды нягрева1от 6 чяс. ня масляной бане прн

120 вЂ” 122, после чего реакционну о массу выливают в 200 л,т концентрированнойй соляной l:I3ñrlo Tû. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой и высушивают.

Выход 5,6-дикарбоксибензтиазолил(2)-гидразина 10,5 г или 83 /0 от теоретически возможного. Слегка желтоватый порошок с ". пл. выше 800 .

Способ получения бензтиазолил(2)-гидразина и его замещенных в бензольном ядре, о т л и ч а ю щи йс я тем, что 2-аминобензтиазол или его соответствующие производные обрабатывают водным раствором гидразингидрата при повышенной температуре.

Поди. к печ. 151Х-1958 г.

Тираж 360. Цена 25 коп.

Способ получения бензтиазолил-(2)-гидразина и его замещенных в бензольном ядре

Изобретение относится к получению производных 3-амино-2-меркаптобензойной кислоты формулы I, в которой Х обозначает фтор, n = 0 или 1, Z обозначает СО-А или CS-A1, A обозначает водород, галоген, OR1 или SR2, A1 обозначает водород или OR1, R1 и R2 обозначают водород, замещенный или незамещенный, насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал с открытой цепью, содержащий не более 8 атомов углерода; взаимодействием соединения формулы II, в которой Т обозначает водород, C1-С6алкил, С3-С6алкенил, С3-С6алкинил, С3-С6циклоалкил или замещенный или незамещенный фенил, бензил или фенетил; с водным сильным основанием

Пиперазиновые производные, способ их получения и содержащая их композиция // 2208610

Бензотиазольные ингибиторы протеинтирозинкиназ // 2212407

Изобретение относится к новым производным бензотиазола общей формулы (I) или его соль, где р обозначает 1; X1 и Х2 вместе образуют =О; R1 обозначает водород, галоид, алкил, алкокси; R2 обозначает водород; R3 обозначает -Z4-R6, -Z13-NR7R8; Z4 обозначает -Z11-C(О)-Z12-, -Z11-C(О)-О-Z12-; Z11 и Z12 представляют простую связь или алкилен; Z13 обозначает -Z11-C(О)-Z12-; R4 обозначает водород; R5 обозначает фенил, замещенный группами Z1, Z2, выбранными из алкила, галоида, нитро, -ОН, гидроксиалкил, -C(О)Z6, -C(О)OZ6-Z4-NZ7Z8, где Z4 представляет простую связь; бифенил, замещенный алкилом; нафталинил, который необязательно может быть замещен -ОН; хинолинил, замещенный алкилом; гетероциклоалкокси; Z6 обозначает алкил, который может быть необязательно замещен группой -Z4-NZ7Z8, морфолинилом; Z7, Z8 каждый независимо обозначает алкил; R6 обозначает алкил необязательно замещенный циано, метокси, фенилом, -Z4-NZ7Z8, и т.д.; R7 обозначает водород, алкил; R8 обозначает алкил необязательно замещенный одним или более заместителем, выбранным из -ОН, низшего алкила, алкинила, -SZ6, метокси, -Z4-NZ7Z8; и т

Производные бензотиазола // 2251419

Изобретение относится к области медицины и органической химии и касается новых производных бензотиазола и содержащего их лекарственного средства для лечения заболеваний, опосредованных аденозиновым рецептором А2А

Способ получения замещенного алкиламинового производного // 2266288

7-аминобензотиазольные производные в качестве лигандов аденозинового рецептора // 2299203

Изобретение относится к соединениям, которые обладают сродством к аденозиновому рецептору А2А и представляют собой соединения общей формулы в которой R1, R 2 независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, тетрагидропиран-2,3- или 4-ил, -(СН 2)n-О-низший алкил, -С(O)-низший алкил, -(СН2)n-С(O)-низший алкил, -(CH2)n-C(O)-NR'R", -(СН2)n-фенил, необязательно замещенные низшим алкилом, низшим алкокси или -(СН 2)n-пиридинил, -(СН 2)n-тетрагидропиран-2,3- или 4-ил, -С(O)-пиперидин-1-ил или R1 и R 2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют кольцо 2-окса-5-азабицикло[2,2,1]гепт-5-ил; R 3 представляет собой низший алкокси, фенил, необязательно замещенный галогеном, -(CH2) n-галогеном или -(CH2) n-N(R')-(CH2) n+1-O-низшим алкилом, или представляет собой пиридинил, необязательно замещенный низшим алкилом, галогеном или морфолинилом, n обозначает 1 или 2; R'/R" независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил, и их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные соли

Способ получения 2,6-диамино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазола // 2305097

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 2,6-диамино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазола, включающему следующие последовательные стадии: (i) взаимодействие брома с водным раствором 4-ацетамидоциклогексанона с получением 2-бром-4-ацетамидоциклогексанона; (ii) добавление тиомочевины с получением 6-ацетиламино-2-амино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазола; (iii) добавление водного раствора бромоводородной кислоты с получением 2,6-диамино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазола без выделения 6-ацетиламино-2-амино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазола, полученного на стадии (ii); (iv) выделение 2,6-диамино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазола; и при необходимости разделение 2,6-диамино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазола, выделенного на стадии (iv), на R(+) и S(-) энантиомеры и выделение R(+) и/или S(-) энантиомера

Производные гуанидина и их применение в качестве антагонистов рецептора нейропептида ff // 2337911

Изобретение относится к соединениям общей формулы II в качестве антагониста рецептора нейропептида FF, их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, лекарственному средству на их основе, а также к их применению

2-аминобензотиазолы в качестве обратных агонистов рецепторов cb1 // 2344132

Производные бензотиазола и их применение при лечении заболеваний, связанных с аденозиновыми а2а-рецепторами // 2348622

Изобретение относится к производным бензотиазола общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям в качестве лигандов рецептора аденозина с высоким сродством к рецептору аденозина A2A и к лекарственному средству на их основе