Акарицидная композиция

 

(11) 620192

Союз Советскнх

Соцналнстнческнх

Респубпнк (61) Дополнительный к патенту

Щ Заявлено 22.08.75 (21) 2165851/30-05 (23) Приоритет - (32) 28.08.74 (3 ) 37 2 32/74 {3З) Великобритания (43) Опубликовано15.0878.Бюллетень № 30 (45) Дата опубликования описания21.07.78 (5I) м. KJt.

А 01 Й 9/20Р

//С 07 С 123/00

Гооуднрстненный комитет

Сонета Мнннстров СССР но делам нзобретеннй н открытнй

{5З) УД < 632.951.. 2 (088.8) Иностранцы

Майкл Раймонд Грейвз Лиминг и Александр Боллингол Пенроуз (Великобритания) (72) Авторы изобретения

Иностранная фирма

"Пфайзер Корпорейшн (Панама) (71) Заявитель (54) AKAPHUMQHAH КОМПОЗИЦИЯ

СН, I э

N ИК

6н 4

Изобретение относится к химическим ,средствам защиты животных от клешей, конкретно к акарицидным композициям на основе производных триазапентадиенов.

Известен торговый препарачакарицид, о действующим веществом которого являет ся 2,4-динитро-б-втор-бутил-фенилизопропилкарбонат (динофен) flj..

Более близкими по химической структу- щ ре к предлагаемым соединениям, обладаю шими также акарипидными свойствами, яв . ляются производные 1,5-дифенил 3-метил1 3,5 триазапента-l,4-диена (амнтраз) 2). Однако невестке)е соединении обводе III ют недостаточной акарацндной активностью.

Целью изобретения являетс изыскание новых акарицидных композиций на ос 20 нове пентадиенов, обладающих повышенной акарицидной активностью.

Указанная цель достигается использованием соединений общей формулы

8.

1 где R - метильная группа, 2

R — хлор, метильная группа, 3

Я вЂ” оалкильная гру па Су-сб. алкильнаи группа С -С, замешенйая цикМ логексильной или фенильной группой, причем указанная фенильная группа может быть замещена метильной или диметоксте . группой, R - водород, алкильная группа С -Са

4 или группа, описываемая формулой -5R в которой R — водород, алкильная группа

С -С или их двухосновных органических со лей.

Содержание активнодействующего вещества композиции составляет 0,005

99,5 весЛ, остальное - носитель.

Формы применения композиций обычные порошки, растворы, дно персии, амульсии, змульгируемые концентраты. Их готовят

620192

15

25 обычными методами, общими при изготовлении препаративных форм пестицидов.

Соединения общей формулы (1. ) получают следующим образом..

1) Соединения, в которых 11 - атом ф

5 водорода, могут быть получены путем проведения реакции между формамидином фор мулы

В

9 и изонитрилом формулы R - gC. Реакция проводится в присутствии одновалентной меди при 50-80оС, 2) Соединении, в которых R - атом

4 водорода или низшая алкильная группа, могут быть приготовлены путем проведе. ния реакции между формамидином формулы (il ) и имидатом формулы ф в которой Й Влкильная руппа ф фЭ а R имеет значения, указанные выше.

3) Соединения формулы (Х ), в которых R - группа формулы «3Р могут ф бить приготовлены путем проведения ре» акции между.формамидином формулы (М )

8 и изоцианатом формулы К - NC8 с полу чением продукта, в котором R - атом во ф дорода, с последующим, если желательно, алиилированием указанного продукта нодхо-. 35 дящим агентом алкплирования для получения соединения, в котором R -алкильная группа С -С .

Реакции между изотиоцианатом и соеди нением (ll ) можно провести путем пере- 40 мешивания реагентов при комнатной температуре в среде инертного растворителя, например диатилового афира, в течение

24 ч.

Указанными способами получают соеди»

45 пения, приведенные в табл. 1 и 2.

Пример. Испытание акарицидной активности.

Испытание на полностью развившихся самках Воок Ь.1 6 ц s 1т11сгoplus использо валось для. проверки каждого акарицидного соединения. 10 мл раствора, содержащего 10 мкг акарицидного соединения в ата. ноле илп ацетоне, наносили на спинную по1 верхность каждого клеща. Обработанных клещей помещали во взвешенные стеклянные ампулы размером х 2 дюйма (25,4х х50,8 мм), взвешивали и хранили при

26 С и 80%ной относительной влажности в пластмассовых коробках в течение двух недель. Затем клещей извлекали из сосудов, взвешивали для определения веса от ложенных яиц. Любое снижение кладки яиц у обработанных клещей вычисляли в процентах от числа яиц, отложенных нооб» работанными контрольными клещами. Яй ца помещали в инкубатор на последующие три недели, после чего вычисляли число раскрывшихся яиц. Процентное сокращение воспроизведения клещей вычисляли на основании веса отложенных яиц и процента вскрывшихся яиц.

При испытании на личинках клещей

0,5 мл раствора, содержащего 0,5 м1 акарицидного соединения в атаноле или ацетоне, опрыскивали равномерно фильтровальную бумагу ватман ¹ 1 размером

Вх 6,25 см (50 см ) для получения дозировки 100 мг/м .

Обработанной бумаге давали высохнуть при комнатной температуре. Складывали обработанной поверхностью внутрь и два коротких края герметизировали при помощи заделочной машины. Конверт с открытым концом помещали в склянку Кильиера ем-. костью 1 фунт (0,453 кг)., содержащую влажную хлопчатобумажную вату в пластмассовом горшочке и хранили в инкубаторе при 28оС 24 ч.20-50 личинок BooptHk об Пйс1"орЬа, вьщерживавшихся предварительно.8-14 дней, помещали в конверт с помощью маленького шпателя. Открытый конец после атого закрывали для получения герметизированного пакетика. Обработанную бумагу, содержащую личинок, помещали обратно в сосуд Кильнера и выдер-. живали еще 28 ч в инкубаторе. 20 50ли» чинок помещали аналогичным образом в необработанный бумажный конверт для использования в качестве контрольных. Через 48 ч регистрировали смертность и выражали ее в процентах после введения поправки на смертность среди необработанных контрольных клещей.

Результаты испытаний представлены в табл. 3, В табл. 4 приведены результаты сравнительных опытов, Испытания проводили на телятах, кожа которых была инфицирована акаридами.

Таким образом, предложенные акари1 цидные композиции обладают высокой активностью, 6201 92

t CD

Р Щ с

М-

ОО) Ow

- о жж пп оо (О (О

t t жа

f (Xj (О О (О (О о

1»

v ф!

1

3!

Ц ж и

М Ж

Г.

CI O

Р) (3 х

v u х и

CD CD

Щ "ф (О f0 с

О(,„ (0

° ь Я

l (Щ

Ц

Ы

Я г

07 Л

CIt C9 (О 0

МЧ

ot

Г- (О " с

Г» t» о

Э о (О о) ((O t0

Л CO

Ч (0 (0 г Ф (р

h3 щ

1 аО (Ч (Ч (О (0

CO (0

Cg 1-(Ш (О

l l

Ч Я (О (0

Al (1 г з-) С0 (0

CO t (О (О

c0O (Ч (О

О) 0) (О (О

Л Г» (0 rl (О с0 (0 3 й1 " й" (О (0 о

Ь С (3

t Г» (Ч (9

Ф w

O CD (О (W (О

o t (- (О (О (О (О Я сЧ 9

С9 Ф -

ФФ

Q) Щ

3 1 1 т

C9 (".)

С0 Гi Г»

CG Я Ф Ф (О CO

Ф О оа (ф Р-" оа (сО -" ((о а а

Ц о ф

I

",,9

IC о

Д

М

Ц . a

Ь а о що а

Э . о о> <б

М

g3 .

Cg д ф

Б х

Cg Р . ч ф

& a5

FJ

И

Э а

6201Э2

Ж .0

Таб

94

100

97

100

100

100

100

100

100

100

100

100

77

100

100

63

100

100

100

100

100

100

10

100

90

12,5

100

100

10

100

100

100

100

100

100

100

12,5

100

1 0

100

100

12.

96

1 (свободное основание) .

1 (малеинат)

1 (цитраконат) 620192

100 100

12,5 100

100 100

12,5 100

6,25 100

6,25 100

100 100

6,25 100

12,5 100

84

620192

100

79

0,5

lOO

12,5

100

9О

98

15

100

100

96

90

100

98

100

100

18

50

0,18

Динофен

0,006

13 .(свободное основание) 1З (цитраконат) Диазинон

Амитраэ

Соединение 1

Соединение 2

Соединение 13

lOO 10

100 8

96 4

100 10

91 8

100 10

100 8

05 98 4

025 98 10

26 60

100 10

0,05

0,006

0,003

0,003

0,006 ðîàîï åHHå табл. 3

Таблица 4

0,012

0,006

0,003

0,003

15 620192

Формула изобретения л о

Акарицидная композиция, содержащая триазопентадиены как активное вещество и носитель, о т л и ч а ю щ à я с я тем, что, с целью усиления акарицидной активности, она содержит в качестве про изводного триазопентадиена соединения формулы

1 6я

3 р

ИЗ

l г . I)

6 4 где R - метильная группа, Я

- хлор, метильная группа, g - циклоалкильная группа С-С, Ф алкильная группа С -С, замещенная цик

16 огексильной или фенильной группой, причем указанная фенильная группа может быть замещена метильной или диметоксигруппой, R - водород, алкильная группа ф

С„-С> или группа, описываемая формулой в которой к - водород, алкил

5 ная группа С -C, или их двухосновные органические соли, !

О причем содержание активного вещества .в средстве составляет 0,005-99,5 вес.%, остальное - носитель.

Источники информации, принятые во внимание при акспертизе:

1. Мельников Н. Н. Химия и технология пестицидов. М., "Химия ", 1974, с. 145.

2. Выложенная заявка ФДГ № 2061132, кл. 12 о 22, 1971.

Составитель Н. Армеева

Редактор Е, Хорина ТехредА. Алатырев,Корректор С. Шекмар

Заказ 4542/53 Тираж 748 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушс сая наб., д. 4/5

Филиал ППП Патент, r. Ужгород, ул. Проектная, Ф