М-холиномиметическое средство "целукарпин

ОП ИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (11) 591187

Союз Соввтскиа

Социал исти цвски»

Республик (61) Дополнительное к авт. свид-ву (22) Заявлено 04,01,71. (21)1614435/28-1

2 (51) М. Кл. с присоединением заявки № А 61 К 9/06

Гееударственнмй неинтет

Сената Мнннетреа СССР

an делам нееаретеннй . н еткаытнй (23) Приоритет (43) Опубликовано 05.02.78.Бюллетень № 5 (53) УДК 615,784 (088.8} (45) Дата опубликования описания 30.01.78 (72) Авторы изобретения

Я. Шустер, И. В. Пурвиньш, А.. Я. Калниньш, В. H. Сергеева, . М. Я. Пормале и Н. A. Кашкина

Рижский медицинский институт и Институт химии древесины (71) Заявители (54) М-ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

«ЦЕЛУКАРПИН»

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к лекарственным препаратам, и может быть использовано в офтальмологии для лечения глаукомы.

Известно лекарственное средство — пило- а карпин для медикаментозной терапии гнау» комы.

Олчако известные препараты пилокарпина обладают кратковременным гипотензив- l0 ным действием.

Uenblo изобретения является удлинение и усиление гипотензивного действия пилокарпина. Для этого в качестве лекарственного 15 препарата М-холиномиметииеского действия предлагается использовать полимерное произ» водное 1-метил-5 (5 - оксо — 4 этилтетрагидрофурил — (3) — метил| - имйдазола (целукарпин).

Предлагаемое средство является новым и в патентнон литературе не описано.

Лекарственное средство "целукарпин получают путем добавления к 63,3 мл раствора целлюлозогликолевой кислоты (содержание) СООН - групп 19, 42; степень замешения 95; характеристическая вязкость 1,02; молекулярный вес 28000; степень полимеризации 116) 1,70 г 1=метил - 5 -((5 - оксо — 4-эти)ш.етрагндрафурнл - (3) - метнн) - нмндаеола и 36,7 мл дистиллированн и воды. Смесь перемешивают лри комнатной температуре в течение 0,5 ч, фильтруют и стерилизуют 30 мин при. 100ОС, 11елукарпин представляет собой белый или желтоватый аморфный порошок горьковатого вкуса, гигроскопический, легко рас творимый в дистиллированной воде я нерастворимый в эфире, хлороформе, этиловом спирте. Водные растворы целукарпина прозрачны и в зависимости от концентрации имеют рН от 6,2 до 7;2 препарат почти не обладает раздражающим действием, Применяют целукарпин в виде 0,5-2%ного раствора в глазных каплях или 0,5-4%- > глазной мази при лечении глаукомы.

591187

Сн

dÐÿ,tol,,t â. þé-c-e,-aa — ñt-ô,)I н1. -ea н,е.

0 О

Составитель В. Брусиловская

Редактор Л. Волкова Текред M. Келемеш Корректор M. Йемчи», Заказ 477/S Тираж ЮЯ .. Подписное

ПНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушскаи наб., д. 4IS

Филиал ППП Патент, r. Ужгород, ул. Проектная, 4

Инстиллируютрастворы препарата по 1 2 капле 1-2 раза в день, мазь применяют

1 раз в день, Бепукарпин обеспечивает в 1,5-2,2 раза сильнее снижение внутриглазного давления по сравнению с пилокарпином .и более длительный гипотензивный эффект.

roe х — степень замещении от 75 до 10О;

Фор му ла изобре тения

М-холиномиметическое средство, представ5 ляющее собой полимерное произвошюе 1-метил-5 $5 - оксо - 4-этилтетрагидрофуриц.— . -(3)- метил(- имидазола формулы ..

a. степень подимернзалии от ЗОдо 120.