Способ солюбилизации диметиламинофеназона

Авторы патента:

A61K31/498 - пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например хиноксалин, феназин

АНИЕ

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

4 e-:лен : н,л (, (i>)! 5208 7 7

ОП ИС

Союз Советскик

Соцмвлмстетч@@ийк

Республиет

К ПАТЕНТУ (61) Дополнительный к патенту(22) Заявлено 18.08.72 (2!) 1820224/13 (23} Приоритет вЂ” (32) 19.08.71 (51) М. Ел.

А 61 К 31/045

Государственный комктет

Саввтв Иеииотров СССР во делам изооретеннв к открьпкй (З1) A 7265/71 (33) Австрия (53) УДК 615,411. (088.8) (43} Опубликовано05.0 .76.Бтоллетень №25 (45) Пата опубликования описания 24.08-76 (72) Автори изобретения

И ностра нцы

Рихард Квицда и И. Котин (Австрия ) Иностранная фирма

"Ф.Иох Квипда (Авс ;рия ) (71) Заявитель (54) СПОСОБ СОЛЮБИЛИЗАК. И ДИМЕТИЛАМИНОФЕНАЗОНА.

Изобретение относится к химико-фарма, цевтической промышленнос ги.

Известен способ солюбилизации диметил-! аминофеназона с помощью химического сое,динения, например 1,2-дифенил-4-н-бутил-3,5-диоксипиразолидина, в качестве солю, били атора.

Однако известным способом нельзя получить стабильный, не обладающий побочным действием раствор. 10

С целью устранения указанных недостатков предлагается в качестве солюбилизато,ра использовать щелочную соль 1-фенил-4-н-бутил-3,5-диоксипиразолидина при соот ношении между указанной солью и диметил=" 15

,ам..нофенаэоном 4: 1 - 4: 3.

Предлагаемый способ осуществляют сле, дующим образом. !

В воду вносят 1-фенил-4-н-бутил-3,51 -диоксипиразолидин с эквивалентным коли- Я .чеством едкого латра, растворяют, добг ля1, ют диметиламинофеназон до соотношения между натриевой солью 1-фенил-4-н-бутил

-3,5-диоксипиразолидина и диметиламинофеназоном 4: 1 - 4: 3 и получают раствор, 25

2 который, способен растворять нерастворимые ,в воде препараты, например основание ли;докаина (дизтиламино-2,6-диметилацетани лид) и дексаметаэон, Стерилизованные растворы могут быть использованы для инъекций. Полученные препараты монофенилбутаэона эффективны (при лечении ревматических заболеваний, (сравнимы с дифенилбутазоном), не оказы вают побочного действия, хорошо переносят ся, не задерживают соль и воду в организме и не вызывают язвы желудка, ЛИ при внутреннем введении препара та 229 мг/кг (дифенилбутазона

130 мг/кг).

Пример 1. В 3 л воды растворяют по очереди при перемешивании 157,4 ед кого патра, 913 r 1-фенил-4-н-бутил-3,5локсипиразолидина.и 750 r циметилминофеназона и доводя водой до 5 л.

Пример 2. В 3 л в дьт растворяют последовательно при комнатной температуре и перемешивании 157,4 r едкого натра, 913 r 1-фенил-4-н»бутил-3,5-диоксипиразолидина, 500 г дяметиламинофеназона, Э

5208 7 50 г основания лидокаииа (диэтиламино-2,6

-диметнлапетанилид) н 5 r дексаметазона (О-альфа-фтор-1 6-альфа метилпреднизолон ) и доводят водой до 5 л. б

Формула изобретения

Способ солюбилнзацнн диметнламинофена вона с помощью химического соединения в

7 ( качестве солюбилизатора, о т л и ч а ювЂ” ш и и с я тем, что, с целью получения стабильного, не обладающего побочным действием раствора, в качестве солюбнлизатора, используют щелочную соль 1-фенил-4-н-бу« тил-3Ä5-диоксипиразолидина при соотношении между щелочной солью 1-феннл-4-н-бутил-3„5-диоксипиразолидина и диметиламинофенаэоном 4: 1 - 4: 3

Составкгель С, Малютына

Редактор Т. Шарганова Техред С. Габовда Корректор Б. ас

Эаказ 2878/196 Тираж 629 Подписное

ЫНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/б

Филиал ППП Патент, r, Ужгород, ул. Проектная, 4

Способ солюбилизации диметиламинофеназона

Нейрологическое средство-азабутирон // 501761

Спазмолитическое и коронорасширяющеее средство // 459229

Антибактериальное средство // 428626

Способ получения 1,10-триметилен-8-метил 1,2,3,4- тетрагидропиразино-(1,2- @ )-индола (пиразидола) // 276060

Производные [1,2,4] триазоло [4,3-а]хиноксалинона или их фармацевтически приемлемые соли, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ингибирования рецепторов амра // 2149162

1,2,3,4-тетрагидрохиноксалиндионовые производные и фармацевтическая композиция // 2149873

Способ лечения больных псориазом в сочетании с хроническим описторхозом // 2154480

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения больных псориазом в сочетании с хроническим описторхозом

Способ лечения аденомы гипофиза // 2156150

Изобретение относится к медицине и может быть использовано при лечении аденом гипофиза

2,7-замещенные производные октагидропирроло[1,2-а]пиразина, способ лечения, фармацевтическая композиция, промежуточные соединения // 2162470

Изобретение относится к новым фармакологически активным 2,7-замещенным производным октагидро-1Н-пирроло-[1,2-а] пиразина, их аддитивным солям с кислотами и некоторым их предшественникам

Твердая лекарственная форма седативного, гипнотического средства и способ ее получения // 2167658

Изобретение относится к медицине, а также к фармации, и может быть использовано при получении снотворного средства

Гетеробициклические производные, способ их получения и фармацевтическая композиция // 2170737

Изобретение относится к новым гетеробициклическим производным и их фармацевтически приемлемым солям, полезным в качестве лекарственного средства

Новые гетероарилоксиэтиламины, способ их получения, содержащая их фармацевтическая композиция, обладающая сродством к 5нт1a рецепторам, промежуточные соединения // 2176639

Изобретение относится к новым гетероарилоксиэтиламинам общей формулы I, в которой Аr представляет собой бициклический гетероарил, содержащий один или два атома азота, необязательно замещенный гидрокси, галогеном или низшим алкилом, Y представляет собой радикал -C(O)NH- или -NHC(O)-, R представляет собой низший алкильный радикал, С3-С6циклоалкил, необязательно замещенный низшим алкилом, или фенил, или к солям указанных соединений

Использование ингибиторов сgмр-фосфодиэстеразы для лечения импотенции // 2181288

Изобретение относится к области медицины