Изобретение относится к способу получения замешенных фталимидо-1,3,5-триазинов, которые обладают биологической активностью и могут найти применение в сельском хозяйстве.

Известен способ получения аминопроизводных симм-триазинов при взаимодействии цианурхлорида с амином в присутствии акцептора кислоты с последующим выделением целевых продуктов известным способом.

Основанный на известной реакции предлагаемый способ получения замешенных фталимидо-1,3,5-триазинов общей формулы где Х вЂ” С вЂ” С4-алкиламиногруппа; Y вЂ” C>вЂ”

С4-алкилтио- или алкоксигруппа, заключается в том, что цианурхлорид обрабатывают стехиометрическим количеством фталимида или фталимида щелочного металла в инертном растворителе, например ацетоне или бензоле, в присутствии акцептора кислоты при (вЂ” 6)вЂ” (вЂ” 20) C, полученный 2-фталимидо-4,6-дихлор-1,3,5-триазин подвергают взаимодействию с алкиламином, в присутствии акцептора кислоты или избытка используемого амина (20%), образующийся 2-алкиламино-4-фтал5 имидо-6-хлор-1,3,5-триазин вводят в реакцию с алкоголятом или алкилмеркаптидом щелочного металла или с тиомочевиной в растворителе, таком, как метанол, и полученную соль тиурония алкилируют, выделяя целевые про10 д кты известными приемами.

Пример 1. 2-Фталимидо-4,6-дихлор-1,3,5триазин.

18,5 г (0,1 моль) фталимида калия в течение 30 мин при (вЂ” 5) вЂ” (вЂ” 10) С и перемеши15 вании прибавляют к раствору 18,4 г (0,1 моль) цианурхлорида в 150 мл ацетона, перемешивают 2 час при вЂ” 10 C и выливают в 500 мл ледяной воды, отделяют осадок, промывают его водой до удаления ионов хлора, 20 сушат и получают 25,0 г (84,7%) целевого продукта, белые кристаллы, т, пл. 178вЂ”

180 С.

Найдено, %: Cl 23,42.

Вычислено, %: С1 24,07.

25 Пример 2. 2-Этиламино-4-фталимидо-6хлор-1,3,5-триазин.

29,5.г (0,1 моль) 2-фталимидо-4,6-дихлор

1,3,5-триазина суспендируют в 160 мл ацсто456411

Предмет изобретения

)=ю

М y+

Составитель Ф. Михайлипын

Редактор Т. Шарганова

Техред В. Рыбакова Корректор А. Галахова

Заказ 2682/4 Изд. № 624 Тираж 529 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

Москва, K-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2 на, при перемешивании и 20 вЂ” 25 С прибавляют 9,0 г (0,2 моля) водного раствора этиламина, кипятят 1 час, Охлаждают, выливают в 1 л ледяной воды, отделяют осадок, промывают его водой до удаления ионов хлора, сушат и получают 17,0 r (48,8% ) целевого продукта, белые кристаллы, т. пл. 100 вЂ” 105 С, Пример 3. 2-Этиламино-4-фталимидо-6метилтио-1,3,5-триазин.

9,1 г (0,12 моль) тиомочевины прибавляют к суспензии 34,9 г (0,1 моль) 2-этиламино4-фталимидо-6-хлор-1,3,5-триазина в 160 мл метанола, кипятят 3 час с обратным холодильником при перемешивании, прибавляют по каплям 8,0 г (0,2 моль) едкого натра в виде 50% -ного водного раствора, кипятят 1 час, прибавляют по каплям 13,9 г (0,11 моль) диметилсульфата и кипятят еще 1 час. Реакционную смесь охлаждают, выливают в

400 мл ледяной воды, отделяют 25,6 r (71,2 ) целевого продукта, белые кристаллы, т. пл. 145 вЂ” 150 С.

Найдено, %. S 8,3.

Вычислено, : S 8,87, Пример 4. 2-Этиламино-4-фталимидо-6метилтио-1, 3,5-триазин.

Водный раствор метилмеркаптида натрия, полученного из 7,2 г (0,15 моль) метилмеркаптана и 6,0 г (0,15 моль) едкого патра в виде 10 -ного водного раствора, прибавляют по каплям к суспензии 34,9 г (0,1 моль)

2-этиламино - 4-фталимидо вЂ” б-хлор-1,3,5-триазина в 160 мл метанола, кипятят 5 час с обратным холодильником, отгоняют 2/3 растворителя, охлаждают остаток, выливают в ледяную воду, фильтруют, промывают осадок водой до удаления ионов хлора, сушат и полу. чают целевой продукт, белые кристаллы, т. пл. 148 вЂ” 150 С. Выход 75,2%.

Найдено, %. S 8,4.

5 Вычислено, /о. S 8,67.

Способ получения замещенных фталими10 до-1,3,5-триазинов общей формулы

20 где Х вЂ” C> вЂ” С4-алкиламиногруппа; Y вЂ” С вЂ”

С -алкилтио- или алкоксигруппа, о т л и ч а юшийся тем, что цианурхлорид обрабатывают стехиометрическим,количеством фталимида

25 или фталимида щелочного металла в инертном растворителе в присутствии акцептора кислоты, полученный 2-фталимидо-4,6-дихлор1,3,5-триазин подвергают взаимодействию с алкиламином в присутствии акцептора кисло30 ты или избытка используемого амина и образовавшийся 2-алкиламино -4- фталимидо - 6хлор-1,3,5-триазин вводят в реакцию с алкоголятом или алкилмеркаптидОМ щелочного металла или с тиомочевиной с последующим ал35 килированием полученной соли тиурония и выделением продуктов известными приемами.

Способ получения замещенных фталимидо1,3,5-триазинов

Способ получения производных имидазола // 456409

Способ получения 4-бромметилтиазолин-2-она // 455960

Способ тимидин-5 " -дифосфата // 455958

Способ выделения сульфапиридазина из водно-солевых маточников // 455957

Способ получения акридина // 455956

Способ получения 1,3,3-триметил5,6 , -динитроспиро-(2 , н,1 , -бензопиран) -2,2 , -индолина // 455955

Способ получения 6-метокси-7-оксикумаринов // 455954

Способ получения производных 5-нитрофурана // 455953

Способ получения производных 4н-1,3-бензоксазин-2-он-3- ацетогидроксамовой кислоты // 455543

Способ получения 4-метокси-10-(1-гидроксиэтил)-11-оксо-1- азатрицикло- (7.2.0.03,8)-ундека-2-ен карбоновой кислоты или ее солей, 4-третбутилбензил- (4s, 8s, 9r, 10s, 12r)-4- метокси-10-(1-гидроксиэтил)-11-оксо-1-азатрицикло- (7.2.0.0 3,8)-ундека-2-ен-2-карбоксилат // 2127735

6-(замещенные метилен)пенемы, способ их получения, промежуточные продукты и фармацевтическая композиция // 2133750

Способ выделения клавулановой кислоты // 2206613

Изобретение относится к биотехнологии и касается нового улучшенного способа выделения клавулановой кислоты из водного культурального бульона продуцента клавулановой кислоты

Новые производные жирных кислот // 2227794

Изобретение относится к новым производным жирных кислот, являющихся лекарственными средствами или агрохимикатами, обладающими повышенной эффективностью, а именно относится к липофильному производному биологически активных соединений общей формулы СН3-(СН2)7-СН=СН-(СН2)n-Х-А, где n равно целому числу 7 или 9; Х выбран из группы, включающей -COO-, -CONH-, -СН2О-, -CH2S-, -CH2O-CO-, -CH2NHCO-, -COS-; липофильная группа СН3-(СН2)7-СН=СН-(СН2)n-Х- имеет цис- или трансконфигурацию; А представляет собой фрагмент молекулы биологически активного соединения (БАС), отличного от нуклеозида и нуклеозидного производного и содержащего в своей структуре по меньшей мере одну из функциональных групп, выбранных из а) спирта, b) простого эфира, с) фенола, d) амино, е) тиола, f) карбоновой кислоты и g) сложного эфира карбоновой кислоты, при условии, что исключаются соединения, указанные в п.1 формулы изобретения

Слитый белок, обладающий биологической активностью интерферона-альфа, димерный слитый белок, фармацевтическая композиция, их содержащая, молекула днк (варианты) и способ адресования интерферона-альфа в ткани печени // 2262510

Изобретение относится к генной инженерии, конкретно к получению слитого белка Fc-фрагмента иммуноглобулина и интерферона-альфа, и может быть использовано для лечения гепатита

Способ бромирования и -эргокриптинов // 2274640

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способа получения нейрогормонального средства - абергина ( и -2-бром-эргокриптины)

Способ получения промежуточных соединений цефалоспорина с использованием сложных эфиров альфа-йод-1-азетидинуксусной кислоты и триалкилфосфитов // 2321590

Химерные аналоги лигандов соматостатиновых и допаминовых рецепторов, фармацевтические композиции на их основе и способы воздействия на рецепторы соматостатина и/или допамина // 2329273

Изобретение относится к химерному аналогу, включающему аналог соматостатина, выбранный из DPhe-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH 2, DPhe-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH 2, DPhe-цикло(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH 2, цикло(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH 2, DTyr-DTyr-цикло(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)Thr-NH 2 и DTyr-DTyr-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)Thr-NH 2 и фрагмент, связывающийся с рецептором допамина, выбранный из Dop2, Dop3, Dop4 и Dop5

Бициклические 6-алкилиденпенемы в качестве ингибиторов -лактамаз // 2339640

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям в качестве ингибиторов -лактамаз, способу их получения, фармацевтической композиции на их основе, а также к способу лечения с их использованием

Производные 1,1-диоксоцефем-4-карботиоловой кислоты, их фармацевтически приемлемые соли и способ их получения // 2091383

Изобретение относится к 8-оксо-5-тиа-1-изабицикло(4.2.0)-окт-2-ен-5,5-диоксид-2-карботионовым кислотам, способу их получения и содержащим их фармацевтическим и ветеринарным препаратам