Способ получения водорастворимых физиологически активных полимеров

ОПИСАНИЕ (11) 422743

Ссноз à »« >

Социалистическими

Республик

ИЗОБРЕТЕНИЯ (61) Зависимое от авт. свидетельства (51) Ч Кч С 08f 17/00 (22) Заявлено 03.04.72 (21) 1767261/23-5 с присоединением заявки ¹ (32) Приоритет

Опубликовано 05.04.74. Бюллетень ¹ 13

Дата опубликования описания 13.08.74

Государственный намнтет

Севета Мнннетрев CCCQ нв делам нв "ретеннй и еткрытнй (53) УДК 678.765(088.8) (72) Авторы изобретения

Л. Л. Щуковская, В. А. Кропачев и Е. И. P

Институт высокомолекулярных соединений АН СССР (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВОДОРАСТВОРИМЫХ

ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ПОЛИМЕРОВ

Изобретение относится к получению водорастворимых физиологически активных полимеров.

Известен способ получения водорастворимых физиологически активных полимеров путем радикальной полимеризации акриловых и метакриловых производных алкалоида лупинина или их сополимеризации с N-винилпирролидоном.

С целью получения новых физиологически активных полимеров предлагается использовать в качестве исходного винильного мономера метакрилоилтетрациклин или смесь его с

N-винилпирролидоном. Процесс полимеризации осуществляют в присутствии радикального катализатора в органическом растворителе.

Полученные полимеры и сополимеры растворимы в воде. Водные растворы их стабильны при хранении в течение 7 — 10 дней (при охлаждении) .

Пример 1. B полимеризационную ампулу из стекла Пирекс помещают раствор 20 г метакрилоилтетрациклина в 80 мл сухого диметилформамида (ДМФА) и 0,02 г диннтрила азодиизомасляной кислоты (ДАК) и запаивают ампулу. Все операции проводят в токе а ргона. Ампулу подвергают облучению УФсветом (лампа ПРК-2) в течение 12 час, при температуре 30 — 35 С. Содержимое ампулы разбавляют ДМФА и осаждают диэтиловым эфиром. Полимер очищают экстракцпей диэтиловым эфиром и сушат в вакууме.

Получают 14 r полиметакрилоилтетрациклина, выход 70%. Характеристическая вязкость полимера, измеренная в воде при 20 С, 0,05.

Продукт представляет собой бледно-желтый порошок, растворимый в воде, в ДМФА, в этиловом спирте, нерастворимый в диэтиловом эфире. Биологическая активность 280—

10 320 ед/мг, Пример 2. B ампулу из стекла Пирекс помещают 6,4 г метакрилоилтетрациклина, растворенного в 32 мл сухого ДМФА, 0,14 г

Х-винилпирролидона и 0,1% от веса мономе15 ров ДАК. Ампулу запаивают в токе аргона и подвергают облучению УФ-светом в течение

12 час при температуре 30 — 35 С. Полимер осаждают из раствора в ДМФА диэтиловым эфиром и экстрагируют диэтиловым эфиром.

20 Выделяют 4,8 r сополимера, выход 73%.

Характеристическая вязкость при 20 С 0,06.

Содержание тетрациклина в сополимере, определенное на спектрофотометре СФ-4 при длине волны л = 354 нмк в 0,1 í. HqSO<, состав25 ляет 66,7%. Продукт растворим в воде, ДМФА, С. Н5ОН, не растворим в диэтиловом эфире. Биологическая активность 250—

280 ед/мг.

Пример 3. 1 г метакрилоилтетрациклипа, 30 растворенного в 5 мл сухого ДМФА и 0,05%

422743

Составитель О. Рокачевская

Редактор Л. Ушакова

Корректоры; А. Николаева и Л. Корогод

Техрсд Л. Куклина

Заказ 2475/11 Изд. Хо 715 Тира>к 565 Подписное

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

Москва, )К-З5, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2 от веса мопомера ДАК, помеща1от в ампулу и нагревают при 75 — 80 С в течение 3 час. Полимер осаждают диэтиловым эфиром и экстрагируют. Получают 0,6 г полимера, выход

60/о. Характеристическая вязкость при 20 С в

Н О 0,10. Биологическая активность 270—

300 ед/мг.

П р и мер 4. В условиях, аналогичных примеру 3, проводят сополимеризацию 1,5 г тетрациклина метакриловой кислоты и 0,032 г

N-винилпирролидоиа в присутствии ДАК (0,05 /о от веса мономеров). Получают 1,1 г сополимера, выход 73%. Содержание тетрапиклина 55,8%. Характеристическая вязкость при 20 С в НаО 0,12. Биологическая активность 220 — 260 ед/мг.

Предмет изобретения

Способ получения водорастворимых физиологически активных полимеров путем радикальной полимеризации мопомеров винилового ряда или их сополимеризации с N-винил10 пирролидоном, о тл и ч а ю шийся тем, что, с целью получения новых полимеров с физиологически активными свойствами, в качестве вииильцого мономера используют метакрилоилтетрациклив.