Способ получения 2,3,4,5-тетрагидро-1,4- бензоксазепино-4- карбоксамидина

Авторы патента:

C07D267/14 - с одним шестичленным кольцом

,:) .

ИЗОБРЕТЕНИЯ а00466

Ссюа Соеетских

Социалистических

Республик

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 05.VI I I.1968 (№ 1263594/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 07.IV.1971. Бюллетень № 13

Дата опубликования описания 1 VI.1971

МПК С 07d 41/08

Комитет по делам иеооретений и открытий при Сосете слинистрое

СССР

УДК 547.518.07(088.8) Авторы изобретения

А. Н, Кост, А. А. Лубас и А. П. Станкевичус

Каунасский медицинский институт

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-1,4БЕНЗОКСАЗЕП И НО-4-КАРБОКСАМ ИДИHA ления газа (1 час). В горячий раствор добавляют небольшое количество активированного угля, нагревают несколько минут, фильтруют, охлаждают и отсасывают кристаллическое вещество. После сушки получают 3 г бесцветного кристаллического сульфата 2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепино-4-карбоксамидина с т. разлож. 270 С. Выход 53,2% от теоретического. После перекристаллизации из воды т. пл.

1р 274 С (с разложением). При хроматографировании на бумаге Ленинградская «Б» в системе растворителей н-бутанол: уксусная кислота;

: вода (120: 30: 20) Rf 0,81.

Найдено, %: N 17,43; S 6,73.

15 С,сНыОМз т/сН $04

Вычислено, %; N 17,50; S 6,66.

2р Способ получения 2,3,4,5-тетрагидро-1,4бензоксазепино-4-карбоксамидина, отличаюи ийся тем, что 2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепин в водном растворе обрабатывают S-метилизотиомочевиной или ее солью при нагре2Ь ванин с последующим выделением целевого продукта известными приемами.

Изобретение относится к способам получения соединений гуанидинового ряда, которые могут найти широкое применение в фармацевтической промышленности.

Описан способ получения 1,3-дигидро-2(1Н) -изоиндолкарбоксамидина, заключающийся в том, что гидрохлорид изоиндола обрабатывают S-метилизотиомочевиной в присутствии двууглекислого натрия при нагревании.

Применение этого способа к тетрагидро-1,4бензоксазепинам позволяет синтезировать новые вещества, которые превосходят в некоторых отношениях известные лекарственные средства этого ряда.

Предлагается способ получения 2,3,4,5-тетрагидро-1,4-бензоксазепино-4- карбоксамидина. заключающийся в том, что 2,3,4,5-тетрагидро1,4-бензоксазепин подвергают взаимодействию с S-метилизотиомочевиной или ее солью в водном растворе при нагревании. Целевой продукт выделяют известными приемами.

Пример. Смесь 3,5 г основания 2,3,4,5 етрагидро-1,4-бензоксазепина, 3,3 г S-метилизотиомочевины сернокислой и 10 мл воды нагревают на водяной бане до окончания выдеПредмет изобретения

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим двойной активностью, а именно активностью, ингибирующей ангиотензин-конвертирующий фермент, и активностью, ингибирующей нейтральную эндопептидазу, а также к способам получения указанных соединений

Производные аминокислоты // 2127261

Конденсированные гетероциклические соединения и ингибиторы сквален-синтетазы // 2129547

Изобретение относится к конденсированным гетероциклическим соединениям или их солям и к ингибиторам сквален-синтетазы, содержащим эти соединения в качестве эффективного компонента

Производные 4,1-бензоксазепина, фармацевтическая композиция, способ ингибирования скваленсинтетазы у млекопитающих, способ ингибирования роста грибков у млекопитающих // 2145603

Изобретение относится к производным 4,1-бензоксазепин-2-она или их солям, которые являются полезными для ингибирования скваленсинтетазы и роста грибков, и к их применению

Производные уксусной кислоты // 2151768

Изобретение относится к новым производным уксусной кислоты, способу их получения, фармацевтическим препаратам, содержащим такие соединения, и к применению этих соединений при изготовлении фармацевтических препаратов

Производные бензазепин-, бензоксазепин- или бензотиазепин-n- уксусной кислоты, способ их получения и лекарственное средство, их содержащее // 2159768

Производные 4,1-бензоксазепина // 2170732

Изобретение относится к новым производным 4,1-бензоксазепин-2-она формулы (I), где R1 - низший алкил, замещенный по крайней мере одной необязательно замещенной гидроксильной группой, R2 и R3 независимо друг от друга - водород или фенил, который замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, содержащей низшие C1-C4 алкоксигруппы; Х - связь, метиленовая группа или связывающая группа с длиной цепи 1-7 атомов, выбранная из группы, содержащей -(CH2)m-E-(CHR6)n-, где m и n = 1 или 2 независимо друг от друга: E-связь или атом кислорода, -NR5-, -CONR7-, где R5 -метилсульфонил, R6 и R7 независимо друг от друга -(i) водород, (ii) низший алкил, который не замещен или замещен заместителями, выбранными из группы, содержащей пиперидин, индолил, возможно этерифицированные карбоксигруппы, (iii) бензил, Y - необязательно замещенный карбамоил и/или заместители на атоме N карбамоила, взятые вместе, образуют кольцо, которое может быть замещено, или тетразолил, или пиперидин, и кольцо А замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, содержащей атомы галогенов, или их соли

Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция и способ получения (варианты) // 2318818

Изобретение относится к новым азагетероциклам общей формулы 1, обладающим ингибирующим действием активности тирнозинкиназы, которые могут быть использованы для лечения различных заболеваний, опосредованных активностью данных рецепторов

Амидные производные 2,3,4,5-тетрагидробензо [f]-[1,4] оксазепин-5-карбоновой кислоты в качестве ингибиторов гамма-секретазы, предназначенных для лечения болезни альцгеймера // 2332408

Производные бензоксазепина, способ их получения, лекарственное средство на их основе и их применение // 2337100

Изобретение относится к производным бензоксазепина