Способ получения дихлоргидрата2-(4-

Авторы патента:

Л. Н. Бондарь, Т. В. Гортинска М. Д. Машковский, В. Г. Ныркова,

C07D498/14 - орто-конденсированные системы

ОПИСАН ИЕ 287951

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Соаа Советских

Социалистических

Ресотблик

Зависимое от авт. свидетельства ¹

Заявлено 18.IX.1964 (№ 921319/31-16) с присоединением заявки М

Приоритет

Опубликовано 03.XI1.1970. Бюллетень М 36

Дата опубликования описания 11.1!.1971

Кл. 12р, 6

30h 2)02

Комитет ло делам изобретений и открытий ори Совете Министров

СССР

МПК С 07с1

А 611<

УДК, 615.786:547.867 (088.8) Авторы изобретения

Л. Н. Бондарь, Т. В. Гортинская, М. Д. Машковский, В. Г. Ныркова, А. И. Полежаева и М. Н. Щукина

Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им. Серго Орджоникидзе

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИХЛОРГИДРАТА

2-(4-МЕТИЛ П И П ЕРАЗ И Н ИЛ)-10-МЕТИЛ3,4-ДИАЗАФ ЕНОКСАЗ И НА (АЗАФЕНА) Изобретение касается способов получения дихлоргидрата 2- (4-метилпиперазинил) -10-метил-3,4-диазафеноксазина (азафена), используемого в качестве препарата для лечения нервно-психических заболеваний.

Сущность предлагаемого способа заключается в том, что взаимодействию подвергают

2-хлор-10-метил-3,4-диазафеноксазин и N-метилпиперазин в присутствии органического растворителя, например циклогексанола.

Пример. Смесь 12 г 2-хлор-10-метил-3,4диазафеноксазина и 11,5 лтл N-метилпиперазипа в 37 лл циклогексанола кипятят 6 час, добавляют воду и удаляют органический растворитель азеотропной перегонкой с водой. Водный раствор обрабатывают 40%-ным раствором едкого натра, выпавший осадок отфильтровывают и промывают водой. Получают

12,65 г (73% or теоретического количества)

2- (4-метилпиперазинил) - 10 - метил-3,4-диазафеноксазина (азафена) с т. пл. 191 вЂ” 193 С.

Дихлоргидрат получают обычным методом.

Т. пл. азафена 310 С (разлож.).

Предмет изобретения

10 Способ получения дихлоргидрата 2- (4-метилпиперазинил) - 10-метил-3,4-дпазафеноксазина (азафена), отличающийся тем, что взаимодействию подвергают 2-хлор-10-метил-3,4диазафеноксазин и N-метилпиперазин в при15 сутствии органического растворителя, например циклогексанола.

Способ получения замещенных 3,10-алкил- или диалкиламиноалкил-2-кего-2,3-дигидро- -3,4- диазафеноксазина3,10- // 239343

-лактамы // 2143435

Изобретение относится к новым производным -лактама общей формулы I, приведенной в описании, в которой Z обозначает метилен, кислород или серу и R обозначает водород, необязательно замещенный, низшим алкоксикарбонилом, карбамоилом, низшим (цикло)алкилкарбамоилом, фенилкарбамоилом или гидроксифенилкарбамоилом низший алкил, низший алкенилметил, формил, необязательно замещенный галогеном, цианом, карбамоил-низшей алкилтиогруппой, низший алканоил, соответственно алкилсульфонил, необязательно замещенный низшим (цикло)алкилом, низшим алкоксикарбонил-низшим алкилом, бензилоксикарбонил низшим алкилом или карбокси-низшим алкилом карбамоил или кольцевую структуру общих формул Q-X-CO- (а1), Q-X-SO2 (а2), где представляет собой пяти - или шестизначное, необязательно содержащее азот, серу и/или кислород кольцо; Х обозначает одну из групп-СH2, -CH2CH2-, -NH-, NHCH2-, -CH2NH-, -CH(NH2)--CH2CH2NH-, -C(=NOCH3)-, -OCH2-, -SCH2-; A представляет собой низший алкил, гидрокси-(низший алкил, винил, цианвинил, низший алкокси, необязательно фенилзамещенный низший алкилсульфонилокси, остаток -S-Het или -S-CH2-Het, где Het обозначает пяти - или шестичленный, содержащий азот и /или серу гетероцикл, или остаток -CH2-L, где L представляет собой низший алканоилокси, соответственно карбамоилокси, низший-алкоксикарбонил, карбокси, азидо, низший алканоиламино, низший алкилсульфониламино, шестичленное кольцо, присоединенное к атому азота, или остаток- или -S-CH2-Het, где Het имеет вышеуказанное значение, и фармацевтически приемлемые, легко гидролизуемые сложные эфиры и соли этих соединений

Анеллированные --карболины // 2169148

Изобретение относится к анеллированным -карболинам, формулы I, где R3 обозначает -CO-R1 или группа (a); R1 - C1-C6алкокси; R2 - Н2, C1-C4 алкил, C1-C4алкокси - C1-C2алкил; А - 5-6-членный ненасыщенный цикл, в котором 1-2 атома углерода могут быть заменены на N, О и/или S, который может быть замещен с помощью одного R5 или R6; R5 и R6, одинаковые или различные, означают Н, C1-C6алкил, NR7R8, C1-C6 алкил, который может быть замещен гидроксилом или C1-C4алкоксилом, фенил, 5-6-членный гетероарильный остаток, который содержит один или два атома N, О или S, и фенильный и гетероарильный остаток может быть замещен C1-C4алкилом, C1-C4алкоксилом, галогеном или R5 и R6 вместе - -СН2)n, где n = 4; R7 и R8 - Н, C1-C4алкил, ацил, а также их изомеры, таутомеры и соли

Новые стрептограмины, способ их получения, нуклеотидные последовательности, полипептиды и фармацевтическая композиция // 2205183

Соединения бензоксазина для усиления синаптической реакции // 2246497

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям бензоксазина

Ацилбензоксазины для усиления синаптического ответа (ов) // 2246498

Изобретение относится к органической химии, в частности к производным ацилбензоксазина, имеющим структуру: где радикалы X1 и X2 независимо выбирают из атома водорода, -OR3, -CH2OR 3; или взятые вместе представляют собой –OCR4 2O-, -OC2R44 O-, -OC2R42O-; в каждом случае радикал R в остатке (CR2) представляет собой атом водорода, окси , C1-С6алкокси; R3 представляет атом водорода или С1-С6алкил; в каждом случае радикал R1 представляет собой атом водорода или С1-С6-алкил; в каждом случае радикал R4 представляет собой атом водорода или С 1-С6алкил и n равно 1, 2, 3 или 4, которые обладают значительно более высоким действием, чем соответствующие бензоилпиперидины, для усиления синаптических ответов, опосредованных АМРА рецепторами, а также методы их использования для лечения субъектов, страдающих нарушениями нервной или интеллектуальной деятельности вследствие недостаточности в ряде синапсов возбуждения или в ряде АМРА рецепторов

Производные (пиридо/тиено)[f]оксазепин-5-она, их применение, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения неврологических заболеваний или психических расстройств // 2286347

Пролекарства на основе d-пролина // 2305679

Изобретение относится к производным D-пролина формулы (I) или (IA), их фармацевтически приемлемым солям и к лекарственное средству на их основе

Антагонисты рецептора вазопрессина v1a // 2370497

Ингибиторы репликации вируса гепатита с // 2387655

Продукты окислительной деструкции кальций аторвастатина // 2412191