Способ получения аминоэтаноловой соли фенилэтилуксусной кислоты
О П И С A"" Н И Е 270740
ИЗОБРЕТЕНИЯ
Союз Советских
Социалистических
Республик
К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ
Зависимое от авт. свидетельства №
Заявлено 31.VI1.1968 (№ 1259224/23-4) с присоединением заявки №
Приоритет
Опубликовано 12 т .1970. Бюллетень ¹ 17
Дата опубликования описания 3.1Х.1970
Кл. 12q) 1/01
12о, 12
MHK С 07с
С 07с ДК 547 292 233 07(088 8) Комитет по пелен изобретений и открытий при Сосете Мииистрое
СССР
Авторы изобретения
T. П. Голуб и Е. А. Валенко
Харьковский завод эндокринных препаратов
Заявитель
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИНОЭТАНОЛОВОЙ СОЛИ
ФЕНИЛЭТИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЬ!
Изобретение относится к способу получения медицинского препарата — цетамифена, представляющего собой аминоэтаноловую соль фенилэтилуксусной кислоты.
Цетамифен обладает гипохолестеринемиче- 5 ским действием, оказывает также умеренный гипотензивный эффект, малотокснчен.
Известен способ получения аминоэтаноловой соли фенилэтилуксусной кислоты (цетамифена), заключающийся во взаимодействии 10 фенилэтилуксусной кислоты и моноэтаноламима в среде бензола.
Для увеличения выхода целевого продукта предложен способ получения аминоэтаноловой соли фенилэтилуксусной кислоты, заключаю- 15 щийся во взаимодействии фенилэтилуксусной кислоты и моноэтаноламина в среде абсолютного изопропилового спирта. Выход целевого продукта 80% от теоретического.
Пр и м ер. В стальной эмалированный аппа- 20 рат с мешалкой, обратным холодильником, рубашкой для обогрева паром и охлаждения водой загружают абсолютный изопропиловый спирт и фенилэтилуксусную кислоту в cooTHQ1 шепни 2 —: 1. К раствору фенилэтилуксусной
4 кислоты при работающей мешалке приливают эквимолекулярное количество моноэтаноламина. Для полноты реакции смесь выдерживают при размешивании в течение 4 час. Затем реакционную массу нагревают до 63 — 65 С и фильтруют через воронку для горячей фильтрации в сборник.
После охлаждения выпавшие кристаллы цетамифена отжимают на нутч-фильтре, промывают абсолютным изопропиловым спиртом и сушат при 35 — 45 С. Выход цетамифена
80% от теоретического.
Предмет изобретения
Способ получения аминоэтаноловой соли фенилэтил уксусной кислоты взаимодействием фенилэтилуксусной кислоты с моноэтаноламином в среде органического растворителя, отличающийся тем, что, с целью увеличения выхода целевого продукта и упрощения процесса, в качестве растворителя используют абсолютный изопроппловый спирт.
