Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr



Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
Производные пиридино[2,3-d]пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr

Владельцы патента RU 2345077:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к новым производным пиридино[2,3-d]пиримидина общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективных ингибиторов KDR и FGFR. Соединения могут найти применение для получения лекарственных средств для лечения рака, например рака молочной железы, толстой кишки, легких и предстательной железы. В общей формуле (I)

Ar и Ar' независимо друг от друга выбирают из группы, включающей фенил; фенил, замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы С1-С4алкил, гидрокси, галоген, галогензамещенный С1-С4алкил, С1-С4алкокси; 6-членный азотсодержащий гетероарил и 6-членный азотсодержащий гетероарил, замещенный С1-С4алкоксигруппой, при условии, что Ar в значении гетероарил не означает 2-пиридил, а в значении замещенный гетероарил не означает замещенный 2-пиридил, R1 выбирают из группы, включающей фенил, С1-С10алкил, С1-С10алкил, независимо содержащий заместители выбранные из группы, включающей фенил, С3-С6циклоалкил. Изобретение также относится к промежуточным соединениям для соединений общей формулы (I) и к фармацевтическим композициям. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединения формулы

или их фармацевтически приемлемые соли, где

Ar и Ar' независимо друг от друга выбирают из группы, включающей фенил; фенил, замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы С1-С4алкил, гидрокси, галоген, галогензамещенный С1-С4алкил, С1-С4алкокси; 6-членный азотсодержащий гетероарил и 6-членный азотсодержащий гетероарил, замещенный С1-С4алкоксигруппой, при условии, что Ar в значении гетероарил не означает 2-пиридил, а в значении замещенный гетероарил не означает замещенный 2-пиридил,

R1 выбирают из группы, включающей фенил, С1-С10алкил, С1-С10алкил, независимо содержащий заместители, выбранные из группы, включающей фенил, С3-С6циклоалкил.

2. Соединения формулы I по п.1, где Ar означает 6-членный азотсодержащий гетероарил, замещенный С1-С4алкоксигруппой, отличный от замещенного 2-пиридила.

3. Соединения формулы I по п.2, где Ar означает замещенный 3-пиридил.

4. Соединения формулы I по п.3, где Ar' означает фенил или фенил, замещенный 1-3-заместителями, выбранными из группы, включающей С1-С4алкил, гидрокси, галоген, галогензамещенный С1-С4алкил, С1-С4алкокси.

5. Соединения формулы I по п.1, где R1 означает фенил.

6. Соединения формулы I по п.1, где R1 означает C1-С10алкил или C1-С10алкил, независимо содержащий заместители, выбранные из группы, включающей фенил, С3-С6циклоалкил.

7. Соединения формулы I по п.1, формулы

или их фармацевтически приемлемые соли, где

R1 выбирают из группы, включающей фенил, С1-С10алкил,

C1-С10алкил, независимо содержащий заместители, выбранные из группы, включающей фенил, С3-С6циклоалкил,

R2 и R3 независимо выбирают из группы, включающей галоген, С1-С4алкил, галогензамещенный С1-С4алкил, С1-С4алкокси,

R4, R5, R6, R7 и R26 независимо выбирают из группы, включающей H, галоген, C1-С4алкил, галогензамещенный С1-С4алкил и OR23, причем, по меньшей мере, два из них означают Н,

R23 означает Н или С1-С4алкил.

8. Соединения формулы II по п.7, где R6 означает OR23.

9. Соединения формулы II по п.7, где R4 и R26 означают галоген.

10. Соединения формулы II по п.7, где R5 и R7 означают OR23.

11. Соединения формулы II по п.7, где R26 означает незамещенный С1-С4алкил.

12. Соединения формулы II по п.7, где R4, R5, R6 и R26 означают Н.

13. Соединения формулы II по п.7, где R5 и R26 означают OR23.

14. Соединения формулы II по п.7, где R26 означает OR23.

15. Соединения формулы II по п.7, где R6 и R7 означают OR23.

16. Соединения формулы II по п.7, где R6 означает OR23.

17. Соединения формулы I по п.1, выбранные из группы, включающей

6-(4-метоксифенил)-8-фенил-2-фениламино-5,8-дигидро-6Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

6-(2,6-дихлорфенил)-8-фенил-2-фениламино-5,8-дигидро-6Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

6-(3,5-диметоксифенил)-8-фенил-2-фениламино-5,8-дигидро-6Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

8-фенил-2-фениламино-6-о-толил-5,8-дигидро-6Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

6,8-дифенил-2-фениламино-5,8-дигидро-6Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

6-(2,5-диметоксифенил)-8-фенил-2-фениламино-5,8-дигидро-6Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

6-(2-метоксифенил)-8-фенил-2-фениламино-5,8-дигидро-6Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

6-(3,5-бис-трифторметилфенил)-8-фенил-2-фениламино-5,8-дигидро-6Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

8-фенил-2-фениламино-6-пиридин-4-ил-5,8-дигидро-6Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

8-фенил-2-фениламино-6-пиридин-3-ил-5,8-дигидро-6Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

6-(3,4-диметоксифенил)-8-фенил-2-фениламино-5,8-дигидро-6Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

6-(4-метоксифенил)-2-(6-метоксипиридин-3-иламино)-8-фенил-5,8-дигидро-6Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он,

8-изобутил-6-(4-метоксифенил)-2-фениламино-5,8-дигидро-6Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он и

8-циклопропилметил-6-(4-метоксифенил)-2-фениламино-5,8-дигидро-6Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-он.

18. Соединения по любому из пп.1-17, обладающие свойствами селективного ингибитора активности киназы FGFR и KDR для получения лекарственных средств.

19. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-18 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.

20. Фармацевтическая композиция по п.19, для получения лекарственного средства для лечения рака.

21. Соединение, выбранное из группы, включающей метиловый эфир 3-(2,4-дихлорпиримидин-5-ил)-2-(4-метоксифенил)пропионовой кислоты, метиловый эфир 3-(2,4-дифениламинопиримидин-5-ил)-2-(4-метоксифенил)пропионовой кислоты, метиловый эфир 2-(2,6-дихлорфенил)-3-(2,4-дихлорпиримидин-5-ил)пропионовой кислоты, метиловый эфир 3-(2,4-дифениламинопиримидин-5-ил)-2-(2,6-дихлорфенил)пропионовой кислоты, метиловый эфир 3-(2,4-дихлорпиримидин-5-ил)-2-(3,5-диметоксифенил)пропионовой кислоты, метиловый эфир 3-(2,4-дифениламинопиримидин-5-ил)-2-(3,5-диметоксифенил)пропионовой кислоты, метиловый эфир 3-(2,4-дихлорпиримидин-5-ил)-2-о-толилпропионовой кислоты, метиловый эфир 3-(2,4-дифениламинопиримидин-5-ил)-2-о-толилпропионовой кислоты, метиловый эфир 3-(2,4-дихлорпиримидин-5-ил)-2-фенилпропионовой кислоты, метиловый эфир 3-(2,4-дифениламинопиримидин-5-ил)-2-фенилпропионовой кислоты, этиловый эфир 3-(2,4-дихлорпиримидин-5-ил)-2-(2,5-диметоксифенил)пропионовой кислоты, этиловый эфир 3-(2,4-дифениламинопиримидин-5-ил)-2-(2,5-диметоксифенил)пропионовой кислоты, метиловый эфир 3-(2,4-дихлорпиримидин-5-ил)-2-(2-метоксифенил)пропионовой кислоты, этиловый эфир 3-(2,4-дифениламинопиримидин-5-ил)-2-(2-метоксифенил)пропионовой кислоты, метиловый эфир 2-(3,5-бис-трифторметилфенил)-3-(2,4-дихлорпиримидин-5-ил)пропионовой кислоты, метиловый эфир 3-(2,4-дифениламинопиримидин-5-ил)-2-(3,5-бис-трифторметилфенил)пропионовой кислоты, этиловый эфир 3-(2,4-дихлорпиримидин-5-ил)-2-пиридин-4-илпропионовой кислоты, этиловый эфир 3-(2,4-дифениламинопиримидин-5-ил)-2-пиридин-4-илпропионовой кислоты, этиловый эфир 3-(2,4-дихлорпиримидин-5-ил)-2-пиридин-3-илпропионовой кислоты, этиловый эфир 3-(2,4-дифениламинопиримидин-5-ил)-2-пиридин-3-илпропионовой кислоты, этиловый эфир 3-(2,4-дихлорпиримидин-5-ил)-2-(3,4-диметоксифенил)пропионовой кислоты, этиловый эфир 3-(2,4-дифениламинопиримидин-5-ил)-2-(3,4-диметоксифенил)пропионовой кислоты, метиловый эфир 3-(4-хлор-2-фениламинопиримидин-5-ил)-2-(4-метоксифенил)пропионовой кислоты, метиловый эфир 3-(2-хлор-4-фениламинопиримидин-5-ил)-2-(4-метоксифенил)пропионовой кислоты, метиловый эфир 3-[2-(6-метоксипиридин-3-иламино)-4-фениламинопиримидин-5-ил]-2-(4-метоксифенил)пропионовой кислоты, метиловый эфир 3-(2-фениламино-4-изобутиламинопиримидин-5-ил)-2-(4-метоксифенил)пропионовой кислоты и метиловый эфир 3-(2-фениламино-4-циклопропилметиламинопиримидин-5-ил)-2-(4-метоксифенил)пропионовой кислоты.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы, состоящей из 4-(2-циклопропил-этил)-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-фтор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-(2-гидроксиметил-циклопропилметил)-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопентилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-хлор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-хлор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-(2-циклопропил-этил)-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-метил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-фтор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-фтор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-фтор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-этил-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-хлор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида; 4-циклопропилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 2-хлор-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида и 4-циклобутилметил-пиперазин-1-карбоновой кислоты 3-метокси-4-(3-метил-4,10-дигидро-3Н-2,3,4,9-тетрааза-бензо[f]азулен-9-карбонил)-бензиламида.

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям присоединения с кислотами в качестве лигандов рецептора аденозина и к лекарственному средству на их основе.

Изобретение относится к замещенным карбаматными группами пиразолпиридинам общей формулы (I) где R1 означает группу -NR 3C(=O)OR4, R2 означает атом водорода или NH2, R3 означает атом водорода или алкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех, R4 означает алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, а также к их соли, изомерам и гидратам; к способам их получения, лекарственному средству на их основе, а также к применению данных соединений для получения лекарственных средств для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Изобретение относится к новым блокаторам гистаминового рецептора для фармацевтической композиции, обладающей противоаллергическим и аутоиммунным действием, представляющим собой замещенные 2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолов, соответствующих общей формуле 1, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе и к способу лечения и профилактики аллергических заболеваний и аутоиммунных заболеваний.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) гдеR1 выбирают из R2 означает водород или (низш.) алкокси; R3, R4 , R5 и R6 выбирают каждый независимо из водорода, (низш.) алкила, галоидированного (низш.) алкила, галоида или циклоалкила при условии, что R 2, R3, R4, R5 и R6 не означают все водород; R7, R8 и R9 означают каждый независимо водород, (низш.) алкил, (низш.) алкокси, (низш.) гидроксиалкил или галоидированный (низш.) алкил при условии, что R7, R 8 и R9 не означают все водород; R 10 означает (низш.) алкил или галоидированный (низш.) алкил, и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым замещенным 2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолам общей формулы 1.1, 1.2 или 1.3, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим антигистаминным действием.

Изобретение относится к антагонистам 5-НТ6 серотониновых рецепторов, одновременно регулирующим гомеостаз ионов кальция в клетках, представляющим собой замещенный 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индол общей формулы 1, его фармацевтически приемлемую соль и/или гидрат.

Изобретение относится к новым соединениям пиперидинила формулы (I) и (II), которые селективно связываются с рецепторами интегрина, фармацевтическим композициям и применению соединений для приготовления лекарственного средства, обладающего антагонистической активностью в отношении рецепторов интегрина, где W, R2 , Z и q описаны в заявке.

Изобретение относится к соединениям общей формулы в которой R1 представляет собой низший алкил, -(СН2) n-арил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, низшего алкокси, галогена или трифторметила, или представляет собой пиридин; R 2 представляет собой низший алкил, -(CH 2)n-арил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, низшего алкокси, галогена, трифторметила, нитро, циано, -NR'R", гидрокси или гетероарильной группы, которая представляет собой моновалентный гетероциклический 5- или 6-членный ароматический радикал, содержащий атомы N, или R2 обозначает гетероарил, который представляет собой моновалентный гетероциклический 5- или 6-членный ароматический радикал, где гетероатомы выбирают из N, О или S, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила или галогена; R3 представляет собой пиридин или представляет собой арил, незамещенный или замещенный галогеном или низшим алкилом; R 4 представляет собой водород или гидрокси; А представляет собой -S(O)2- или -С(O)-; X, Y независимо друг от друга представляют собой -СН2- или -О-, при условии, что Х и Y одновременно не представляют собой -О-; R'R" независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил; n означает 0, 1 или 2, и к их фармацевтически приемлемым аддитивным солям с кислотами.

Изобретение относится к новым производным 4-гидроксипиперидина общей формулы (I), где Х обозначает -О-, -NH-, -CH2-, -СН= , -СО2-, -СОN(низший алкил)- или -CONH-, R1 - R4, независимо друг от друга, - водород, гидрокси, нитрогруппа, низший алкилсульфонамид, 1- или 2-имидазолил, 1-(1,2,4-триазолил), R5 и R6, независимо друг от друга, - водород, низший алкил, гидрокси- или оксогруппа, R7 - R10, независимо друг от друга, - водород, низший алкил, галоген, трифторметил или низшая алкоксигруппа, n = 0 или 1, или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям.

Изобретение относится к новым циклоалкенам и циклоалканам, пригодным в качестве фармацевтически активных веществ, более конкретно к производным 1,3-замещенного циклоалкена и циклоалкана формулы (I) Z-CH2-Y (I) где Z означает группу где где R - арил, 2-, 3- или 4-пиридинил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, низшим алкоксилом, гидроксилом или галоидом, 2-, 4- или 5-пиримидинил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, низшим алкоксидом, гидроксилом или галоидом, 2-пиразинил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, низшим алкоксилом, гидроксилом или галоидом, 2- или 3-тиенил, незамещенный иди замещенный низшим алкилом или галоидом, 2- или 3-фуранил, незамещенный или замещенный низшим алкилом или галоидом, 2-, 4- и 5-тиазолил, незамещенный или замещенный низшим алкилом или галоидом, 3-индолил, 2-, 3- или 4-хинолинил, а m - число 1, 2, или 3, или группы в которых R и m имеют указанные выше значения; Y - группы где R имеет указанное значение, смеси их изомеров или индивидуальным изомерам, их гидратам и солям, в частности к фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям.

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, в частности к новым производным пиридона, проявляющим болеутоляющую активность. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами модуляторов рецепторов хемокинов. .

Изобретение относится к производным 1,1,3-трехзамещенных мочевин, ингибирующим выделение клетками воспалительных цитокинов, а также к их энантиомерам, фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, к их применению, а также способу синтеза.

Изобретение относится к новым пиримидинам общей формулы (I), обладающим свойствами ингибитора CDK-киназы. .

Изобретение относится к пиримидиновым производным общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназы ZAP-70, FАК и Syk, и их применению.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям или сольватам, обладающим свойствами модулятора активности рецептора инсулинподобного фактора роста 1(IGF-1), их получению и применению.

Изобретение относится к новому соединению - 4-метокси-5-нитро-6-тиоцианопиримидину формулы I, которое обладает фунгицидной активностью в опытах на отдельных штаммах грибов (in vitro) и в полевых условиях (in vivo).
© Патентный поиск, поиск патентов на полезные модели - PoleznayaModel.RU 2012-2024
Игромания Политика конфиденциальности Реклама на сайте Вход/Регистрация
Рейтинг@Mail.ru
Наверх